商品名
- ジカディア
会社名
- ノバルティスファーマ
成分
薬効分類
- 抗悪性腫瘍剤, チロシンキナーゼ阻害剤
薬効
- クリゾチニブに抵抗性又は不耐容のＡＬＫ融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
【希少疾病用医薬品】
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- 平成28年3月承認分
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 52(9), 868-871, 2016
- 本稿では既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，52巻7号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳解しま …
- NAID 130005262220
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤/チロシンキナーゼ阻害剤
販売名
ジカディアカプセル150mg
組成
成分・含量
- 1カプセル中セリチニブ150mg
添加物
- セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、無水ケイ酸
カプセル本体にゼラチン、酸化チタン、青色2号含有
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌
- ＊十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、ALK融合遺伝子陽性が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断薬を用いること。
- 本剤の術後補助化学療法における有効性及び安全性は確立していない。
- ＊＊通常、成人にはセリチニブとして450mgを１日１回、食後に経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
- ＊本剤の血中濃度が上昇するとの報告があるため、重度の肝機能障害患者では、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。（「慎重投与」、【薬物動態】の項参照）
- ＊＊副作用により本剤を休薬、減量、中止する場合には、以下の基準を考慮すること。また、1日150mgで投与継続が困難な場合は、本剤を中止すること。（「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照）
副作用に対する休薬、減量及び中止基準
間質性肺疾患
- 基準注1）
Gradeを問わない
本剤の投与量調節
投与中止。
肝機能障害
- 基準注1）
・Grade 1以下のAST増加又はALT増加、かつGrade 2の血中ビリルビン増加
・Grade 2又は3のAST増加又はALT増加、かつGrade 1以下の血中ビリルビン増加
本剤の投与量調節
AST増加、ALT増加及び血中ビリルビン増加がGrade 1以下に回復するまで休薬する。投与再開時には、7日間以内に軽快した場合は休薬前と同じ投与量、7日間を超えて軽快した場合は投与量を150mg減量する。
肝機能障害
- 基準注1）
・Grade 1以下のAST増加又はALT増加、かつGrade 3の血中ビリルビン増加
・Grade 2以上のAST増加又はALT増加、かつ正常上限の1.5倍超、2倍以下の血中ビリルビン増加
本剤の投与量調節
AST増加、ALT増加及び血中ビリルビン増加がGrade 1以下に回復するまで休薬する。7日間以内に軽快した場合は、投与量を150mg減量して投与再開する。7日間以内に軽快しない場合は、投与中止する。
肝機能障害
- 基準注1）
・Grade 4のAST増加又はALT増加、かつGrade 1以下の血中ビリルビン増加
本剤の投与量調節
AST増加及びALT増加がGrade 1以下に回復するまで休薬する。投与再開時には、投与量を150mg減量する。
肝機能障害
- 基準注1）
・Grade 4の血中ビリルビン増加
・Grade 2以上のAST増加又はALT増加、かつ正常上限の2倍超の血中ビリルビン増加
本剤の投与量調節
投与中止。
QT間隔延長
- 基準注1）
QTc 500msec超が2回以上認められた場合
本剤の投与量調節
ベースライン又は481msec未満に回復するまで休薬する。投与再開時には、投与量を150mg減量する。
QT間隔延長
- 基準注1）
QTc 500msec超、又はベースラインからのQTc延長が60msec超、かつTorsade de pointes、多形性心室性頻脈又は重症不整脈の徴候・症状が認められた場合
本剤の投与量調節
投与中止。
徐脈
- 基準注1）
症候性で治療を要する重篤な場合
本剤の投与量調節
無症候性又は心拍数が60bpm以上に回復するまで休薬する。投与再開時には、投与量を150mg減量する。
徐脈
- 基準注1）
生命の危険があり緊急治療を要する場合
本剤の投与量調節
投与中止。
悪心・嘔吐・下痢
- 基準注1）
・Grade 3以上
・適切な制吐剤又は止瀉剤の使用にもかかわらずコントロールできない場合
本剤の投与量調節
Grade 1以下に回復するまで休薬する。投与再開時には、投与量を150mg減量する。
高血糖
- 基準注1）
適切な治療を行っても250mg/dLを超える高血糖が持続する場合
本剤の投与量調節
血糖がコントロールできるまで休薬する。投与再開時には、投与量を150mg減量して再開する。
リパーゼ又はアミラーゼ増加
- 基準注1）
Grade 3以上
本剤の投与量調節
Grade 1以下に回復するまで休薬する。投与再開時には、投与量を150mg減量する。 - 注1）GradeはCTCAE ver. 4に準じる。
慎重投与
- 間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者〔間質性肺疾患が発現又は増悪するおそれがある。〕（「重要な基本的注意」、「副作用 重大な副作用」の項参照）
- ＊重度の肝機能障害のある患者〔安全性は確立していない。〕（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
- QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者〔QT間隔延長が発現するおそれがある。〕（「重要な基本的注意」、「副作用 重大な副作用」の項参照）
重大な副作用
＊＊，＊間質性肺疾患（0.6％）
- 間質性肺疾患があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
＊＊，＊肝機能障害（4.2％）
- ALT（GPT）、AST（GOT）、総ビリルビン等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
＊＊，＊QT間隔延長（7.5％）、徐脈（1.8％）
- QT間隔延長、徐脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
＊＊，＊重度の下痢（1.1％）
- 重度の下痢があらわれることがあるので、観察を十分に行い、脱水、電解質異常等の異常が認められた場合には、本剤を休薬、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
＊＊，＊高血糖（2.9％）・糖尿病（0.2％）
- 高血糖及び糖尿病があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、本剤を休薬、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
＊膵炎（0.2％）
- 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。（〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照）
薬効薬理
- ALK遺伝子の転座/逆位により発現するALK融合タンパクでは、チロシンキナーゼ活性が異常に亢進する。ALK融合遺伝子陽性の非小細胞肺癌では、ALK融合タンパクが腫瘍の増殖に関与する。
抗腫瘍効果
- セリチニブは、ALK融合タンパクを発現するヒト非小細胞肺癌由来NCI-H2228細胞株の増殖を阻害した。15）また、セリチニブは、NCI-H2228細胞株を皮下移植したマウス及びラット、並びにNCI-H2228細胞株由来のクリゾチニブ耐性腫瘍を皮下移植したマウスにおいて、腫瘍の増殖を抑制した。16,17,18）
作用機序
- セリチニブは、ALK融合タンパクのチロシンキナーゼ活性を阻害することにより、腫瘍の増殖を抑制する。19）
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セリチニブ（Ceritinib）
化学名
- 5-Chloro-N 2-｛5-methyl-4-（piperidin-4-yl）-2-［（propan-2-yl）oxy］phenyl｝-N 4-［2-（propan-2-ylsulfonyl）phenyl］pyrimidine-2,4-diamine
分子式
- C28H36ClN5O3S
分子量
- 558.14
性状
- 白色〜淡黄色又は淡褐色の粉末である。メタノールにやや溶けにくく、エタノール、2-プロパノール及びアセトニトリルに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。
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