ジェブタナ

商品名

  • ジェブタナ

会社名

  • サノフィ

成分

薬効分類

  • 抗悪性腫瘍剤

薬効

  • 前立腺癌を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

【優先審査】

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍剤

販売名

ジェブタナ点滴静注60mg

効能または効果

  • 前立腺癌


  • 本剤は外科的又は内科的去勢術を行い、進行又は再発が確認された患者を対象とすること。
  • 本剤の化学療法未治療の前立腺癌における有効性及び安全性は確立していない。
  • 【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行うこと。
  • プレドニゾロンとの併用において、通常、成人に1日1回、カバジタキセルとして25mg/m2(体表面積)を1時間かけて3週間間隔で点滴静注する。なお、患者の状態により適宜減量すること。
  • プレドニゾロンの投与に際しては、【臨床成績】の項の内容を熟知し、投与すること。
  • 本剤の投与時には、添付溶解液全量に溶解して10mg/mLの濃度とした後、最終濃度が0.10〜0.26mg/mLとなるよう必要量を注射筒で抜き取り、直ちに生理食塩液又は5%ブドウ糖液と混和し、1時間かけて点滴静注すること[「8.適用上の注意」の項及び7頁「調製方法」参照]。
  • 本剤投与時にあらわれることがある過敏反応を軽減させるために、本剤投与の30分前までに、抗ヒスタミン剤、副腎皮質ホルモン剤、H2受容体拮抗剤等の前投与を行うこと。
  • 他の抗悪性腫瘍剤との併用における有効性及び安全性は確立していない。

減量・休薬・中止基準

  • 本剤投与により副作用が発現した場合には、以下の基準を参考に、本剤を減量又は休薬すること。減量後もこれらの副作用があらわれる場合は投与中止を考慮すること。

本剤の減量・休薬・中止基準

副作用(GradeはNCI-CTCAEによる)

  • 適切な治療にも関わらず持続するGrade3以上の好中球減少症(1週間以上)
    (「2.重要な基本的注意」の項(1)参照)

処置

  • 好中球数が1,500/mm3を超えるまで休薬し、その後、用量を20mg/m2に減量して投与を再開する。

副作用(GradeはNCI-CTCAEによる)

  • 発熱性好中球減少症又は好中球減少性感染

処置

  • 症状が回復又は改善し、好中球数が1,500/mm3を超えるまで休薬し、その後、用量を20mg/m2に減量して投与を再開する。

副作用(GradeはNCI-CTCAEによる)

  • Grade3以上の下痢、又は水分・電解質補給等の適切な治療にも関わらず持続する下痢

処置

  • 症状が回復又は改善するまで休薬し、その後、用量を20mg/m2に減量して投与を再開する。

副作用(GradeはNCI-CTCAEによる)

  • Grade3以上の末梢性ニューロパチー

処置

  • 投与を中止する。

副作用(GradeはNCI-CTCAEによる)

  • Grade2の末梢性ニューロパチー

処置

  • 用量を20mg/m2に減量する。


慎重投与

  • 骨髄抑制のある患者[骨髄抑制が増悪し、重症感染症等を併発するおそれがある。]
  • 間質性肺疾患又はその既往歴のある患者[症状を増悪させるおそれがある。]
  • 浮腫のある患者[浮腫を増悪させるおそれがある。]
  • アルコールに過敏な患者[本剤の添付溶解液はエタノールを含有するため、アルコールの中枢神経系への影響が強くあらわれるおそれがあるので、本剤を投与する場合には問診により適切かどうか判断すること。]
  • 高齢者[「5.高齢者への投与」の項参照]


重大な副作用

骨髄抑制

  • 好中球減少症(30.1%)、発熱性好中球減少症(12.5%)、貧血(10.6%)、白血球減少症(7.0%)、リンパ球減少症(0.2%)、血小板減少症(5.5%)等の骨髄抑制があらわれ、その結果、好中球減少性敗血症(0.7%)、敗血症性ショック(0.7%)等を併発する例も報告されている。本剤投与中は定期的に血液検査を行い、異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止する等、適切な処置を行うこと。[〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照]

腎不全(1.0%)

  • 腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に腎機能検査を行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

消化管出血(1.0%)、消化管穿孔(頻度不明)、イレウス(0.2%)、重篤な腸炎(0.5%注)

  • 消化管出血、消化管穿孔、イレウス、重篤な腸炎等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

重篤な下痢(5.1%注)

  • 重篤な下痢があらわれることがあるので、観察を十分に行い、電解質異常、脱水等の異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止する等、適切な処置を行うこと。[〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照]

感染症(16.1%)

  • 敗血症、肺炎等の感染症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

不整脈(1.0%)

  • 不整脈があらわれることがあるので、本剤投与中は十二誘導心電図検査の実施等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

心不全(頻度不明)

  • 心不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

アナフィラキシーショック(頻度不明)

  • アナフィラキシーショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

末梢神経障害(13.3%)

  • 末梢神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止する等、適切な処置を行うこと。[〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照]

肝不全(頻度不明)、肝機能障害(頻度不明)

  • 肝不全、肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与中は肝機能検査の実施等、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

播種性血管内凝固症候群(DIC)(頻度不明)

  • 播種性血管内凝固症候群(DIC)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血小板数、血清FDP値、血漿フィブリノゲン濃度等の血液検査に異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

急性膵炎(頻度不明)

  • 急性膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

心タンポナーデ(頻度不明)、浮腫(3.9%)、体液貯留(頻度不明)

  • 心タンポナーデ、浮腫、体液貯留があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

心筋梗塞(頻度不明)、静脈血栓塞栓症(1.2%)

  • 心筋梗塞、静脈血栓塞栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

間質性肺疾患

  • 間質性肺疾患(肺臓炎(頻度不明)、急性呼吸窮迫症候群(頻度不明)等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

作用機序

  • カバジタキセルはチューブリンの重合を促進し、微小管を安定化することにより細胞分裂を阻害する16)

抗腫瘍効果

  • カバジタキセルはヒト前立腺癌由来癌DU145細胞株を移植したマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用又は腫瘍の退縮が認められた17)。また、カバジタキセルは、ドセタキセルに耐性を示すヒト腫瘍由来細胞株を移植したマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用が認められた18)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • カバジタキセル アセトン付加物(Cabazitaxel Acetonate)

化学名

  • (1S, 2S, 3R, 4S, 5R, 7S, 8S, 10R, 13S)-4-Acetoxy-2-benzoyloxy-5, 20-epoxy-1-hydroxy-7, 10-dimethoxy-9-oxotax-11-ene-13-yl(2R, 3S)-3-(1, 1-dimethylethyl)oxycarbonylamino-2-hydroxy-3-phenylpropanoate monoacetonate

分子式

  • C45H57NO14・C3H6O

分子量

  • 894.01

性 状

  • 本品は白色の粉末である。
    アセトン又はジクロロメタンに溶けやすく、無水エタノールにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。



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