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- the 18th letter of the Greek alphabet
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- シグマ(ギリシア語アルファベットの第18字Σ,σ,δ;英語のS,sに相当)
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2017/07/30 10:24:06」(JST)
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Japanese Journal
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- NAID 40020906738
- 無線通信を用いた食品オーブン庫内の遠隔加熱環境計測システム : デルタシグマA/Dコンバータを用いた熱電対温度測定の精度評価 (通信方式)
- 電子情報通信学会技術研究報告 = IEICE technical report : 信学技報 116(123), 93-97, 2016-07-07
- NAID 40020906892
- サンプル値制御とデルタシグマ変調器を用いたネットワーク化制御
- システム制御情報学会研究発表講演会講演論文集 60, 3p, 2016-05-25
- NAID 40020836389
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 狭心症治療剤
販売名
シグマート錠2.5mg
組成
販売名
- シグマート錠2.5mg
成分(１錠中)：有効成分・含有量
- 日局ニコランジル 2.5mg
成分(１錠中)：添加物
- カルメロースカルシウム、トウモロコシデンプン、ステアリン酸カルシウム、ステアリルアルコール、D-マンニトール
禁忌
- ホスホジエステラーゼ５阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル）又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤（リオシグアト）を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
効能または効果
- 狭心症
- ニコランジルとして、通常、成人１日量15mgを３回に分割経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 重篤な肝障害のある患者［本剤投与中に肝機能検査値異常があらわれることがある。］
- 緑内障の患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
肝機能障害、黄疸
頻度不明注2）
- AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度不明注2）
- 血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍
頻度不明注2）
- 口内潰瘍、舌潰瘍、肛門潰瘍、消化管潰瘍があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
冠血管拡張作用
- イヌ・ランゲンドルフ標本において正常灌流圧時には比較的細い冠動脈を拡張するが、低灌流圧による虚血時にはむしろ太い冠動脈血管を拡張した。また、無麻酔犬に静注すると血流量に依存しないで、太い冠動脈を用量依存的に拡張させた6,7)。
冠血流量に対する作用
- ニコランジルを、麻酔開胸犬に静注あるいは十二指腸内投与すると冠血流量の増加とその持続が用量依存的に認められた。同様の成績は覚醒犬、イヌ心肺標本、イヌ・ランゲンドルフ標本においても得られた7‐11)。
- 左冠動脈狭窄及び左室収縮異常がない狭心症患者６例にシグマート錠をニコランジルとして５mg単回投与し、心拍数120／分まで増加の右心房ペーシング実施及び非実施下において冠静脈洞血流量を測定（持続熱希釈法）したところ、冠血流量はいずれの心拍数下でも有意な増加（118〜120％）を示した12)。
冠血管攣縮緩解作用
- ニコランジルは、イヌ冠動脈の部分狭窄による周期的な冠血流量の減少及び心電図のST上昇を抑制し、さらにミニブタの冠動脈内にメサコリンあるいはノルアドレナリンを投与して生じる冠血管の攣縮を抑制した13,14)。
心・血行動態に対する作用
- ニコランジルを麻酔開胸犬に静注すると、用量依存的に血圧を低下させるが、その程度は軽微であり、冠血管抵抗を有意に低下させる用量において、心拍数、心筋収縮力、心筋酸素消費量、房室伝導時間に影響を及ぼさなかった8,9,15)。
- 左冠動脈狭窄及び左室収縮異常がない狭心症患者６例にシグマート錠をニコランジルとして５mg単回投与したところ、大動脈圧、Pressure Rate Productは有意な変化を示さなかった12)。
作用機序
- 冠血管拡張作用では、亜硝酸薬と同様に冠血管平滑筋のグアニル酸サイクラーゼ活性化によるcyclic‐GMP産生量の増大が考えられている（in vitro）。これに加えて、冠血流増加作用及び冠血管攣縮抑制作用では膜部位の過分極などが検討されている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ニコランジル（Nicorandil）(JAN）
化学名
- N‐［2‐(Nitrooxy)ethyl］pyridine‐3‐carboxamide
分子式
- C8H9N3O4
分子量
- 211.17
性 状
- 白色の結晶である。
メタノール、エタノール(99.5)、酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けやすく、水にやや溶けにくい。
融 点
- 約92℃（分解）
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