UpToDate Contents
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- 1. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
- 2. 透析前慢性腎臓病または末期腎不全を伴う2型糖尿病患者における高血糖のマネージメント management of hyperglycemia in patients with type 2 diabetes and pre dialysis chronic kidney disease or end stage renal disease
- 3. 腎移植レシピエントにおける移植後新規発症糖尿病（NODAT） new onset diabetes after transplant nodat in renal transplant recipients
- 4. ACE 阻害薬誘発性血管浮腫 ace inhibitor induced angioedema
- 5. 入院患者における糖尿病のマネージメント management of diabetes mellitus in hospitalized patients
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 選択的DPP-4阻害剤 2型糖尿病治療剤
販売名
オングリザ錠2.5mg
組成
有効成分
- 1錠中サキサグリプチン水和物2.64mg（サキサグリプチンとして2.5mg）
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄、塩酸（pH調整剤）、水酸化ナトリウム（pH調整剤）
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。］
- 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］
効能または効果
- 2型糖尿病
- 本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
- 糖尿病の診断が確立した患者に対してのみ適用を考慮すること。糖尿病以外にも耐糖能異常・尿糖陽性等、糖尿病類似の症状（腎性糖尿、甲状腺機能異常等）を有する疾患があることに留意すること。
- 通常、成人にはサキサグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて2.5mgを1日1回経口投与することができる。
- 中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、2.5mgに減量すること。（「薬物動態」の項参照）
中等度以上の腎機能障害患者
血清クレアチニン*（mg/dL）
- 男性：>1.4
女性：>1.2
クレアチニンクリアランス（Ccr, mL/min）
- <50
投与量
- 2.5mg、1日1回
- クレアチニンクリアランスに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg）
慎重投与
- 中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者（「用法及び用量に関連する使用上の注意」の項及び「薬物動態」の項参照）
- スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤を投与中の患者［低血糖のリスクが増加するおそれがある。］（「重要な基本的注意1.」の項、「相互作用」の項及び「副作用 重大な副作用 1. 低血糖症」の項参照）
- 次に掲げる患者又は状態［低血糖を起こすおそれがある。］
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
- 腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者［腸閉塞を起こすおそれがある。（「副作用 重大な副作用 4. 腸閉塞」の項参照）］
重大な副作用
低血糖症
- 他の糖尿病用薬との併用で低血糖症（速効型インスリン分泌促進剤併用時10.5%、スルホニルウレア剤併用時8.2%、チアゾリジン系薬剤併用時1.9%、ビグアナイド系薬剤併用時1.7%、α-グルコシダーゼ阻害剤併用時0.9%）があらわれることがある。また、他の糖尿病用薬と併用しない場合も低血糖症（0.5%）が報告されている。低血糖症状が認められた場合には、本剤あるいは併用している糖尿病用薬を一時的に中止するかあるいは減量するなど慎重に投与すること。なお、他のDPP-4阻害剤で、スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来した例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討すること。また、本剤の投与により低血糖症状が認められた場合には通常は糖質を含む食品等を摂取するが、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。（「慎重投与2.」の項、「重要な基本的注意1.」の項及び「相互作用」の項参照）
急性膵炎（頻度不明（海外において認められた副作用））
- 急性膵炎があらわれることがあるので、膵炎の症状について説明し、観察を十分に行うこと。もし、持続的な激しい腹痛等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過敏症反応（頻度不明（海外において認められた副作用））
- アナフィラキシー、血管浮腫及び皮膚剥脱等の重篤な過敏症反応があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
腸閉塞（0.5％未満）
- 腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「慎重投与4.」の項参照）
薬効薬理
作用機序
- グルカゴン様ペプチド−1（GLP-1）は食事の摂取により腸管から分泌されるホルモンであり、インスリン分泌増強作用及びグルカゴン分泌抑制作用を介して、生体内の血糖恒常性維持に重要な役割を果たす24）。本剤はGLP-1を分解するDPP-4活性を阻害することにより活性型GLP-1の血中濃度を上昇させ、インスリン分泌促進作用を介して血糖低下作用を発揮する25，26）。
薬理作用
DPP-4活性阻害作用及び活性型GLP-1濃度増加作用
- ヒトDPP-4（腎臓由来）活性を阻害し（in
vitro）、サキサグリプチン及び主要活性代謝物のKi値は、それぞれ1.3±0.31nmol/L及び2.6±1.0nmol/Lであった27）。
- 正常ラットを用いた経口グルコース負荷試験において、本剤の単回投与により血漿中の活性型GLP-1濃度が上昇した26）。
- 2型糖尿病患者において、本剤5mgの1日1回投与により血漿中DPP-4活性が阻害され、血漿中活性型GLP-1濃度が増加した2）。
耐糖能改善及び食後血糖改善作用
- 肥満かつ耐糖能異常を呈するZucker Fattyラットを用いた経口グルコース負荷試験において、本剤の単回投与により血糖値上昇が抑制された25）。
- 食事療法、運動療法を実施しても血糖コントロール不十分な2型糖尿病患者において、本剤5mgの1日1回14日間朝食前投与により、朝食後及び夕食後の血糖値上昇が抑制された2）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- サキサグリプチン水和物［Saxagliptin Hydrate（JAN）］
化学名
- （1S, 3S, 5S）-2-［（2S）-2-Amino-2-（3-hydroxytricyclo［3.3.1.13,7］dec-1-yl）acetyl］-2-azabicyclo［3.1.0］hexane-3-carbonitrile monohydrate
分子式
- C18H25N3O2・H2O
分子量
- 333.43
性状
- 白色〜淡黄色又は淡褐色の粉末であり、塊を含む場合がある。エタノール（95）にやや溶けやすく、水にやや溶けにくい。
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