- 英
- cloxazolam
- ラ
- cloxazolamum
- 商
- エナデール、セパゾン
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/02/03 21:08:56」(JST)
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Japanese Journal
- シスプラチンによる悪心・嘔吐に対するクロキサゾラムの予防効果 : プラセボを用いた無作為化二重盲検比較試験
- 久田 達也,牛膓 沙織,行田 峰久,山本 雅史,島 浩一郎,後藤 康洋,吉田 健也,楠瀬 公章
- 医療薬学 = Japanese journal of pharmaceutical health care and sciences 35(5), 316-324, 2009-05-10
- NAID 10025973372
- P-446 シスプラチンによる悪心・嘔吐に対するクロキサゾラムの効果 : プラセボを用いた無作為化二重盲検比較試験(一般演題(ポスター)47 緩和療法,第48回日本肺癌学会総会)
- 久田 達也,長坂 沙織,山本 雅史,島 浩一郎,竹山 佳弘,吉田 健也,楠瀬 公章
- 肺癌 47(5), 636, 2007-10-10
- NAID 110006480835
- 難治てんかんに対するクロキサゾラムの効果に関する検討(薬物療法)
- 伊藤 正利,藤井 達哉,奥野 武彦
- てんかん研究 18(1), 48, 2000-02-29
- NAID 20003314620
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- クロキサゾラム (cloxazolam) はベンゾジアゼピン系の抗不安薬の一種。分子式は C17 H14Cl2N202 。 心身症、神経症からくる不安・緊張・抑うつ・睡眠障害および、自律神経 失調症によるめまい・肩こり・食欲不振に適応がある。また強迫性障害にも使用される ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- マイナートランキライザー
販売名
セパゾン錠１
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- クロキサゾラム(日局) 1mg
添加物
- 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸カルシウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者［眼圧を上昇させるおそれがある。］
- 重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により症状を悪化させるおそれがある。］
効能または効果
- ・ 神経症における不安・緊張・抑うつ・強迫・恐怖・睡眠障害
- ・ 心身症(消化器疾患、循環器疾患、更年期障害、自律神経失調症)における身体症候ならびに不安・緊張・抑うつ
- ・ 術前の不安除去
- 通常成人クロキサゾラムとして1日3〜12mgを3回に分けて経口投与する。
なお年齢・症状に応じ適宜増減する。
- 術前の不安除去の場合は、通常クロキサゾラムとして0.1〜0.2mg/kgを手術前に経口投与する。
なお年齢・症状に応じ適宜増減する。
慎重投与
- 心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 肝障害、腎障害のある患者［肝障害、腎障害のある患者では一般に排泄が遅延する傾向があるので、薬物の体内蓄積による副作用の発現に注意すること。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれる。］
- 低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児［副作用発現の危険性が高い。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 衰弱患者［嗜眠状態や運動失調になりやすい。］
- 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者［他のベンゾジアゼピン系薬剤で、呼吸機能の低下している患者に投与したところ、呼吸不全をおこし、炭酸ガスナルコーシスになったとの報告がある。］
重大な副作用
依存性
頻度不明
- 大量連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。
また、大量投与又は長期連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
刺激興奮
0.31%
- 統合失調症等の精神障害者に投与すると、刺激興奮、不眠等があらわれることがある。
薬効薬理
- 動物実験(マウス、ハムスター、ラット、サル)から、闘争反応、狂暴性、攻撃性、興奮を抑制する作用(静穏作用・馴化作用)が強く、自発性行動(マウス、ネコ)の抑制作用は弱いことが認められている17)。
これらの静穏作用は、ネコ、ウサギの実験から、扁桃核−視床下部−中心灰白質系に対して本剤が作用する結果と推定される18)。
- ベメグライド、ペンテトラゾールによる間代性痙攣(マウス、ラット)、振動誘発痙攣(Elマウス)に対し抑制効果が認められている17)。
- 動物実験(ネコ)による除脳固縮の抑制、γ-運動ニューロンの活動性の低下がみられ、中枢性の筋弛緩作用が認められる18)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロキサゾラム(Cloxazolam)
化学名
- (11bRS )-10-Chloro-11b-(2-chlorophenyl)-2, 3, 7, 11b-tetrahydro［1, 3］oxazolo［3, 2-d ］［1, 4］benzodiazepin-6(5H )-one
分子式
- C17H14Cl2N2O2
分子量
- 349.21
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。酢酸(100)に溶けやすく、ジクロロメタンにやや溶けにくく、エタノール(99.5)又はジエチルエーテルに溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
希塩酸に溶ける。
光によって徐々に着色する。
融点
- 約200℃(分解)
分配係数
- (分配係数の表参照)
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