オルドレブ

商品名

• オルドレブ

会社名

• グラクソ・スミスクライン

成分

• コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム

薬効分類

• ポリペプチド系抗生物質製剤

薬効

• コリスチンに感性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、緑膿菌、アシネトバクター属（他の抗菌薬に耐性を示した菌株に限る）による各種感染症を効能・効果とする新投与経路医薬品

【希少疾病用医薬品】

UpToDate Contents

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• 1. ポリミキシン：概要polymyxins an overview [show details]
  … of 124 minutes, whereas colistin (base) has a half-life of 251 minutes . Colistin has a calculated volume of distribution of 0.34 L/kg . CMS is excreted in the urine, and colistin is non-renally excreted …
• 2. 嚢胞性線維腺症：慢性肺感染症への抗菌薬療法cystic fibrosis antibiotic therapy for chronic pulmonary infection [show details]
  …times per day compared with twice per day for tobramycin; Colistin – Because there are less robust data supporting the use of inhaled colistin, we prescribe it for those patients who are not doing well …
• 3. アシネトバクター感染：治療および予防acinetobacter infection treatment and prevention [show details]
  … serious infections caused by Acinetobacter isolates susceptible only to colistin were randomly assigned to receive colistin alone or colistin with intravenous rifampicin . Combination therapy did not decrease …
• 4. 緑膿菌感染症に対する抗菌薬治療の原則principles of antimicrobial therapy of pseudomonas aeruginosa infections [show details]
  …rates with imipenem-cilastatin-relebactam compared with imipenem-cilastatin plus colistin . In some cases, a polymyxin (colistin or polymyxin B) is the only active therapeutic option; we only use them when …
• 5. 緑膿菌性肺炎pseudomonas aeruginosa pneumonia [show details]
  …who received nebulized and intravenous colistin compared with 104 matched patients (28 with P. aeruginosa) who received only intravenous colistin . Nebulized colistin in treatment of pneumonia due to multidrug-resistant …

Japanese Journal

• 注目の新薬 オルドレブ(コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム)

• 西山 直哉,三鴨 廣繁
• 診断と治療 104(7), 935-939, 2016-07
• NAID 40020911668

• 臨床医が語る 新薬の治療・市場へのインパクト 多剤耐性緑膿菌治療薬「オルドレブ」のインパクト

• 北沢 貴利
• Pharm stage 15(7), 50-55, 2015-10
• NAID 40020621906

• 平成27年3月承認分

• 新薬紹介委員会
• ファルマシア 51(8), 777-779, 2015
• このコラムでは既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，51巻6号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても詳 …
• NAID 130007448280

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• 医療用医薬品 : オルドレブ - KEGG

総称名 オルドレブ 一般名 コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム 欧文一般名 Colistin Sodium Methanesulfonate 製剤名 注射用コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ポリペプチド系抗生物質製剤

販売名

オルドレブ点滴静注用150mg

組成

1バイアル中のコリスチンメタンスルホン酸ナトリウム含量

• コリスチン（別名：ポリミキシンE）として172.5mg^＊（力価）

添加物

• なし
• ^＊：調製時の損失を考慮に入れ、1バイアルから150mg（力価）（450万国際単位（IU）に相当）を投与可能な量として確保するため過量充てんされている。

禁忌

• 本剤の成分又はポリミキシンBに対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

• コリスチンに感性の大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、緑膿菌、アシネトバクター属
  ただし、他の抗菌薬に耐性を示した菌株に限る

適応症

• 各種感染症

• β-ラクタム系、フルオロキノロン系及びアミノ配糖体系の3系統の抗菌薬に耐性を示す感染症の場合にのみ本剤を使用すること。
• 原則としてコリスチン及び上記3系統の抗菌薬に対する感受性を確認した上で本剤を使用すること。
• 本剤はグラム陽性菌、ブルセラ属、バークホルデリア属、ナイセリア属、プロテウス属、セラチア属、プロビデンシア属及び嫌気性菌に対しては抗菌活性を示さないため、これらの菌種との重複感染が明らかである場合、これらの菌種に抗菌作用を有する抗菌薬と併用すること。

• 通常、成人には、コリスチンとして1回1.25〜2.5mg（力価）/kgを1日2回、30分以上かけて点滴静注する。
• 本剤の使用は、感染症の治療に十分な知識と経験を持つ医師又はその指導の下で行うこと。
• 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、感染部位、重症度、患者の症状等を考慮し、適切な時期に、本剤の継続投与が必要か否か判定し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
• 高齢者あるいは腎機能障害患者に本剤を投与する場合は、腎機能に十分注意し、患者の状態を観察しながら、下表を目安として用法・用量の調節を考慮すること。（「慎重投与」、「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）

クレアチニンクリアランス（mL/min）：≧80

• 用法・用量：1回1.25〜2.5mg（力価）/kgを1日2回投与

クレアチニンクリアランス（mL/min）：50〜79

• 用法・用量：1回1.25〜1.9mg（力価）/kgを1日2回投与

クレアチニンクリアランス（mL/min）：30〜49

• 用法・用量：1回1.25mg（力価）/kgを1日2回又は1回2.5mg（力価）/kgを1日1回投与

クレアチニンクリアランス（mL/min）：10〜29

• 用法・用量：1回1.5mg（力価）/kgを36時間ごとに投与

慎重投与

• 腎機能障害のある患者［本剤は主に腎排泄されるため高い血中濃度が持続するおそれがある。］（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照）
• 重症筋無力症の患者［本剤の神経筋遮断作用により症状が悪化するおそれがある。］
• 高齢者［「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

腎不全、腎機能障害

（頻度不明^注1））

• 腎不全等の重篤な腎機能障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸窮迫、無呼吸

（頻度不明^注1））

• 神経系障害として呼吸窮迫、無呼吸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎

（頻度不明^注1））

• 偽膜性大腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用

• いずれも多剤耐性の緑膿菌^{17）、18）}、アシネトバクター・バウマニ^19）、エンテロバクター・クロアカ^20）、シトロバクター属^21）ならびに肺炎桿菌カルバペネマーゼ産生^22）及びニューデリー・メタロ-β-ラクタマーゼ1産生^23）の肺炎桿菌に対して抗菌力を示したとの報告がある。

動物感染試験

• 多剤耐性緑膿菌の大腿筋感染及び肺感染マウスを用いたin vivo PK-PDモデル^24）においてfAUC/MICと高い相関性のある抗菌活性を示したとの報告がある。多剤耐性緑膿菌感染マウス肺炎^25）及び敗血症モデル^26）において感染防御効果を示したとの報告がある。

作用機序^27）

• コリスチンの標的は細菌外膜であり、グラム陰性菌のリポポリサッカライド分子との静電的相互作用により細菌外膜の安定性を低下させ、細菌外膜に局所的な障害を起こす結果、細胞内物質を流出させ殺菌活性を発揮する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム
  （Colistin Sodium Methanesulfonate）

略号

• CL（コリスチン）

分子式

• コリスチンAメタンスルホン酸ナトリウム：C₅₈H₁₀₅N₁₆O₂₈S₅Na₅
  コリスチンBメタンスルホン酸ナトリウム：C₅₇H₁₀₃N₁₆O₂₈S₅Na₅

分子量

• コリスチンAメタンスルホン酸ナトリウム：1749.82
  コリスチンBメタンスルホン酸ナトリウム：1735.79

性状

• 白色〜ほぼ白色の粉末である。