Japanese Journal
- エスフルルビプロフェン・ハッカ油製剤のTKA術後亜急性期における鎮痛効果
- 森本 暢,阿漕 孝治,團 準兵,池内 昌彦
- 日本関節病学会誌 38(2), 139-142, 2019
- NAID 40021988590
- 変形性膝関節症に対するエスフルルビプロフェンテープの有用性検討
- 澤野 浩
- 日本関節病学会誌 38(1), 23-27, 2019
- NAID 40021868856
- フルルビプロフェンアキセチル注射薬の代替薬としてエスフルルビプロフェン経皮吸収型鎮痛消炎薬を用いた終末期がんの1症例
- 高橋 正裕,若林 隆信
- 麻酔 = The Japanese journal of anesthesiology : 日本麻酔科学会準機関誌 67(1), 89-92, 2018-01
- NAID 40021439291
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- 変形性関節症の消炎・鎮痛薬であるロコアテープ（エスフルルビプロフェン・ハッカ油）が2016年1月21日に発売されました。 ロコアテープの主成分であるエスフルルビプロフェンは、アドフィードやゼポラス、ヤクバンの成分である「フルルビプロフェン」の光学異性体（S体）になります。
- ロコアテープはフルルビプロフェン（商品名：アドフィード、ゼポラス、ヤクバンなど）のS体のみ（エスフルルビプロフェン）を抜き出したものになりますが、ここではまず光学異性体についてお話していきます。
- ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]：鎮痛消炎薬 ロコアテープ[エスフルルビプロフェン]は、変形性関節症における鎮痛・消炎に使用される薬です。 変形性関節症とは、加齢に伴い膝や肩・肘などの関節がすり減ることにより炎症・痛みを生じる疾患です。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 経皮吸収型鎮痛消炎剤
販売名
ロコアテープ
組成
成分・含量
- １枚10cm×14cm（膏体1.73g/140cm2）中 エスフルルビプロフェン40mg、日局 ハッカ油36.2mg
添加物
- 流動パラフィン、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、ポリイソブチレン、エステルガムHG、ジカプリル酸プロピレングリコール、ジブチルヒドロキシトルエン、その他１成分
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者（ただし、「慎重投与」の項参照）[プロスタグランジン合成阻害作用による胃粘膜防御能の低下により、消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。]
- 重篤な血液の異常のある患者[血液障害があらわれ、血液の異常を更に悪化させるおそれがある。]
- 重篤な肝障害のある患者[肝機能異常があらわれ、肝障害を更に悪化させるおそれがある。]
- 重篤な腎障害のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による腎血流量の低下等により、腎障害を更に悪化させるおそれがある。]
- 重篤な心機能不全のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、心機能不全が更に悪化するおそれがある。]
- 重篤な高血圧症のある患者[プロスタグランジン合成阻害作用による水・ナトリウム貯留が起こり、血圧を更に上昇させるおそれがある。]
- 本剤の成分又はフルルビプロフェンに対し過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者[喘息発作を誘発するおそれがある。]
- エノキサシン水和物、ロメフロキサシン、ノルフロキサシン、プルリフロキサシンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 妊娠後期の女性（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 変形性関節症における鎮痛・消炎
- １日１回、患部に貼付する。同時に２枚を超えて貼付しないこと。
- 本剤２枚貼付時の全身曝露量がフルルビプロフェン経口剤の通常用量投与時と同程度に達することから、１日貼付枚数は２枚を超えないこと。本剤投与時は他の全身作用を期待する消炎鎮痛剤との併用は可能な限り避けることとし、やむを得ず併用する場合には、必要最小限の使用にとどめ、患者の状態に十分注意すること。
慎重投与
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストール等による治療が行われている患者[ミソプロストール等による治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。]
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍を再発させるおそれがある。]
- 血液の異常又はその既往歴のある患者[血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。]
- 出血傾向のある患者[血小板機能低下が起こり、出血傾向を助長するおそれがある。]
- 肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させるおそれがある。]
- 腎障害又はその既往歴のある患者あるいは腎血流量が低下している患者[腎障害を悪化又は再発あるいは誘発させるおそれがある。]
- 心機能異常のある患者[心機能異常を悪化させるおそれがある。]
- 高血圧症のある患者[血圧を上昇させるおそれがある。]
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息のある患者[気管支喘息患者の中にはアスピリン喘息患者も含まれており、それらの患者では喘息発作を誘発するおそれがある。]
- 高齢者（「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照）
- 潰瘍性大腸炎の患者[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある。]
- クローン病の患者[他の非ステロイド性消炎鎮痛剤で症状が悪化したとの報告がある。]
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
- ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、胸内苦悶、悪寒、冷汗、呼吸困難、四肢しびれ感、血圧低下、血管浮腫、蕁麻疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、ネフローゼ症候群
- 急性腎不全、ネフローゼ症候群（いずれも頻度不明）等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
胃腸出血
- 胃腸出血（頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血
- 再生不良性貧血（頻度不明）があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
喘息発作の誘発（アスピリン喘息）
- 喘息発作（頻度不明）を誘発することがあるので、乾性ラ音、喘鳴、呼吸困難感等の初期症状が発現した場合は投与を中止すること。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis : TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、剥脱性皮膚炎
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害、意識喪失を伴う痙攣
- フルルビプロフェン アキセチルにおいて、意識障害、意識喪失を伴う痙攣（0.1％未満）があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
鎮痛作用10)
- 疼痛モデルであるイヌの尿酸塩膝関節炎疼痛、ラットのカラゲニン炎症性疼痛、硝酸銀関節炎疼痛及びアジュバント関節炎疼痛のいずれにおいても、鎮痛作用を示した。
抗炎症作用11)
- 急性炎症モデルであるラットのカラゲニン足蹠炎症、打撲浮腫及びアジュバント関節炎のいずれにおいても、抗炎症作用を示した。
作用機序12)
- エスフルルビプロフェンは、ラセミ体であるフルルビプロフェンの光学異性体（S体）である。
エスフルルビプロフェンは、in vitro試験において、シクロオキシゲナーゼ活性を阻害することが明らかにされており、主としてこの作用により消炎・鎮痛効果を示すものと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エスフルルビプロフェン（Esflurbiprofen）（JAN）
esflurbiprofen（INN）
化学名
- (2S)-2-(2-Fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid
分子式
- C15H13FO2
分子量
- 244.26
性状
- 白色の粉末である。メタノール、エタノール（99.5）、2-フェノキシエタノール又はアセトンに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融点
- 109〜113℃
一般名
- ハッカ油（Mentha Oil）（日局）
性状
- 無色〜微黄色澄明の液で、特異でそう快な芳香があり、味は初め舌をやくようで、後に清涼となる。エタノール（95）、エタノール（99.5）、温エタノール（95）又はジエチルエーテルと混和する。水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「エス」「プロ」 |
「ロコアテープ」
商品名
- ロコアテープ
会社名
- 大正製薬
成分
薬効分類
- 経皮吸収型鎮痛消炎剤
薬効
- 変形性関節症における鎮痛・消炎を効能・効果とする新有効成分含有医薬品・新医療用配合剤
「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)
参考
「プロ」
- 英
- pro