イフェクサーSR

商品名

• イフェクサーSR

会社名

• ファイザー

成分

• ベンラファキシン塩酸塩

薬効分類

• セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤

薬効

• うつ病・うつ状態を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

WordNet

1. the 19th letter of the Roman alphabet (同)s

PrepTutorEJDIC

1. sulfurの化学記号 / {略}South[ern]

UpToDate Contents

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Japanese Journal

• 注目の新薬 イフェクサーSRカプセル(ベンラファキシン)

• 池田 真優子,廣瀬 智之,白川 治
• 診断と治療 104(12), 1592-1595, 2016-12
• NAID 40021033100

• 抗うつ薬(SNRIベンラファキシン:イフェクサーSR) (特集 新薬に飛びつかない! : 既存薬・新薬との上手なつきあい方) -- (新薬 vs 既存薬)

• 西平 賀政
• 治療 98(8), 1256-1260, 2016-08
• NAID 40020894361

• 新薬まるわかり セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI) イフェクサーSRカプセル 37.5mg/75mg(べンラファキシン塩酸塩)

• 東京大学大学院薬学系研究科育薬学講座,NPO法人医薬品ライフタイムマネジメントセンター
• 日経ドラッグインフォメーションプレミアム版 (225), PE30-32, 2016-07
• NAID 40020907063

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤

販売名

イフェクサーSRカプセル37.5mg

組成

1カプセル中：
有効成分

• ベンラファキシン塩酸塩42.43mg
  （ベンラファキシンとして37.5mg）

添加物

• 結晶セルロース、ヒプロメロース、エチルセルロース
  （カプセル本体）
  ゼラチン、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、黒酸化鉄

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者［「相互作用」の項参照］
• 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者［使用経験がない。本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。］
• 重度の腎機能障害（糸球体ろ過量15mL/min未満）のある患者又は透析中の患者［使用経験が少ない。本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。また、本剤は透析ではほとんど除去されない。］

効能または効果

• うつ病・うつ状態

• 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告がある。また、本剤の投与により、特に18歳未満の大うつ病性障害患者では、プラセボと比較して自殺念慮、自殺企図のリスクが高くなる可能性が示唆されているため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。［「小児等への投与」「その他の注意」の項参照］
• 海外で実施された7〜17歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。［「小児等への投与」の項参照］

• 通常、成人にはベンラファキシンとして1日37.5mgを初期用量とし、1週後より1日75mgを1日1回食後に経口投与する。なお、年齢、症状に応じ1日225mgを超えない範囲で適宜増減するが、増量は1週間以上の間隔をあけて1日用量として75mgずつ行うこと。
• 本剤の投与量は、必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。［増量により不眠症状、血圧上昇等のノルアドレナリン作用があらわれるおそれがある。「その他の注意」の項参照］
• 中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類B）のある患者では、血中濃度が上昇し、特に投与初期に副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、本剤37.5mgを2日に1回投与から開始し、1週間後に本剤37.5mgを1日1回投与に増量すること。なお、患者の症状に応じて、1週間以上の間隔をあけて、本剤37.5mg/日ずつ、1日112.5mgを超えない範囲で増量することとし、増量に際しては患者の状態を十分に観察すること。［「慎重投与」「副作用」「薬物動態」の項参照］
• 軽度の肝機能障害（Child-Pugh分類A）のある患者では、血中濃度が上昇し、特に投与初期に副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、必要に応じて減量又は投与間隔の延長を考慮し、増量に際しては患者の状態を十分に観察すること。［「慎重投与」「副作用」「薬物動態」の項参照］

慎重投与

• 軽度から中等度の肝機能障害のある患者［本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
• 軽度から中等度の腎機能障害のある患者［本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
• 双極性障害患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
• 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
• 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状が増悪することがある。］
• 衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状が増悪することがある。］
• てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を起こすことがある。］
• 緑内障又は眼内圧亢進のある患者［症状が増悪することがある。］
• 高血圧又は心疾患のある患者［心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれ、症状を悪化させるおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
• QT延長又はその既往歴のある患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者［QT延長、心室頻拍（torsades de pointesを含む）を起こす可能性がある。］
• 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者［皮膚や粘膜の出血、消化管出血等が報告されており、出血傾向が増強することがある。］
• 前立腺肥大等排尿困難のある患者［ノルアドレナリン再取り込み阻害作用により症状が悪化することがある。］
• 小児［「小児等への投与」の項参照］
• 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

セロトニン症候群（0.2％）

• 不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経失調等があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

悪性症候群（頻度不明^注））

• 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合がある。抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため、特に注意すること。異常が認められた場合には、抗精神病剤及び本剤の投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発現時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明^注））

• 低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、これらの症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

QT延長（0.5％）、心室頻拍（torsades de pointesを含む）、心室細動（頻度不明^注））

• QT延長、心室頻拍（torsades de pointesを含む）、心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣（0.2％）

• 痙攣があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

アナフィラキシー（頻度不明^注））

• アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（頻度不明^注））

• 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症（頻度不明^注））

• 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症（頻度不明^注））、好中球数減少、血小板数減少（0.2％）

• 無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症、好中球数減少、血小板数減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて血液検査を行うこと。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺疾患（頻度不明^注））

• 間質性肺疾患があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高血圧クリーゼ（頻度不明^注））

• 高血圧クリーゼがあらわれることがあるので、血圧の推移等に十分注意しながら投与すること。異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

尿閉（0.2％）

• 尿閉があらわれることがあるので、症状があらわれた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗うつ作用

• マウス尾懸垂試験において無動時間を短縮した^32）。
• マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した^33）。
• ラット学習性無力モデルにおいて回避学習改善効果を示した^34）。
• ラット居住者・侵入者モデルにおいて抗うつ薬様作用を示した^35）。

作用機序

• 本薬及び活性代謝物であるO-脱メチルベンラファキシン（ODV）はin vitroにおいてラット脳シナプトソーム分画におけるセロトニン及びノルアドレナリンの取り込み阻害作用を示し、ドパミンの取り込みに対し弱い阻害作用を示した^36）。in vivoにおいてもセロトニン及びノルアドレナリンの取り込み阻害作用を示した^37）。
• ラット前頭葉皮質における細胞外セロトニン及びノルアドレナリンの濃度を共に増加させたが、セロトニンの増加は一過性かつ軽度であった^37）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• ベンラファキシン塩酸塩（Venlafaxine Hydrochloride）

化学名

• 1-［（1RS）-2-Dimethylamino-1-（4-methoxyphenyl）ethyl］cyclohexanol monohydrochloride

分子式

• C₁₇H₂₇NO₂・HCl

分子量

• 313.86

性状

• ベンラファキシン塩酸塩は白色の粉末である。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。

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