- 英
- iomazenil
- 商
- ベンゾダイン
- 関
- イオマゼニル(123I)
Japanese Journal
- てんかん焦点の検出におけるイオマゼニルSPECTの有用性と応用(<特集>最新の画像診断法)
- 畑澤 順,加藤 弘樹
- 脳神経外科ジャーナル 20(9), 665-670, 2011-09-20
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- Monthly book medical rehabilitation (132), 101-105, 2011-06
- NAID 40018889146
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ベンゾダイン注
組成
- 本剤は,シリンジ型バイアルに充てんされ,放射線遮へい用鉛容器(コンテナ)に収められた水性の注射剤で,ヨウ素-123をイオマゼニルの形で含む。
1mL中,
イオマゼニル(123I)(検定日時において) 111MBq
イオマゼニル 0.5μg
添加物
添加物
添加物
効能または効果
- 外科的治療が考慮される部分てんかん患者におけるてんかん焦点の診断
- 通常,成人には本剤167MBqを静脈内投与し,投与後約3時間に頭部のシンチグラムを得る。
投与量は,年齢,体重により適宜増減するが,最大222MBqまでとする。
(シリンジバイアル使用方法)
- (1)コンテナのセイフティバンドを切り取り,上蓋を外す。
(2)メジシリンジ専用プランジャーを取り付ける(図1)。
(3)コンテナから取り出す(メジシールドキャップを持って取り出せます)。
(4)先端のゴムキャップを取り,メジシリンジ専用針(メジニードル又はメジルアー針)を取り付ける(図2)。
(5)患者に投与する。
図1
図2
(使用後の廃棄方法)
- (1)誤刺に注意して,針を外す。
(2)プランジャーは取り付け時と反対の方向(反時計方向)に回して取り外す。
(3)メジシールドキャップを回して取り外し,シールドからシリンジを抜き取り廃棄する。
慎重投与
- (1)重篤な肝機能障害のある患者[血中に滞留することがある(「薬物動態」の項参照)。]
(2)重篤な腎機能障害のある患者[血中に滞留することがある(「薬物動態」の項参照)。]
(3)排尿障害のある患者[膀胱部の被曝が増加することがある(「吸収線量」の項参照)。]
薬効薬理
原理
- 部分てんかん発作は,興奮系及び抑制系神経伝達の不均衡によって生じる神経細胞の過剰興奮状態である5)。抑制系神経伝達の主要な部分をになうGABAA受容体と複合体を形成している中枢性BZRは,てんかん焦点において減少することが知られている6)。
集積機序
- 本薬は,脳内に広く分布する中枢性BZRに高い親和性を示し7),選択的に結合する性質を有する8)。投与後早期には局所脳血流に従って脳内に分布し,その後3時間までの分布は脳血流の影響を受けることが知られている2)。したがって,投与後約3時間に撮像した脳SPECT像は中枢性BZRに結合した本薬の分布を反映し,本剤を用いた検査により局所脳内中枢性BZR分布を評価することができる。
中枢神経系に対する作用
- 動物実験(マウス)で本薬10μg/kg(臨床最大投与量である222MBq包装品に含まれる量の600倍※)とペンテトラゾールとの併用において,痙攣誘発作用が認められた9)。
※ ヒトの体重を60kgとして換算
有効成分に関する理化学的知見
1.イオマゼニル(123I)
2.放射性核種の特性(123Iとして)
- 物理的半減期:13.27時間
主γ線エネルギー:159keV(83.3%)
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