UpToDate Contents
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- 1. 糖尿病性腎症の治療 treatment of diabetic nephropathy
- 2. 小児の乾癬：慢性尋常性乾癬のマネージメント psoriasis in children management of chronic plaque psoriasis
- 3. 成人の乾癬の治療 treatment of psoriasis in adults
- 4. 成人の再発寛解型多発性硬化症への疾患修飾療法 disease modifying treatment of relapsing remitting multiple sclerosis in adults
- 5. 高血圧治療におけるレニン・アンギオテンシン系阻害 renin angiotensin system inhibition in the treatment of hypertension
Japanese Journal
- 土-P2-171 ACE阻害薬またはARB服用中の糖尿病患者におけるアリスキレンフマル酸塩併用による副作用発現要因に関する検討(一般演題 ポスター発表,有害事象・副作用,再興、再考、創ろう最高の医療の未来)
- 府川 和樹,原 敬一,杉尾 和昭,佐野 君芳,真坂 亙
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 23, 280, 2013-08-28
- NAID 110009796428
- P2-273 アリスキレンフマル酸塩服用患者におけるACE阻害薬又はARB併用の実態調査及び副作用発現状況の検討(有害事象・副作用,ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)
- 多賀 志乃,木山 茂春,柏原 宏暢
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 424, 2012-10-10
- NAID 110009619015
- P2-149 アリスキレンフマル酸塩の添付文書改訂に伴う院内における注意喚起の検討(調剤・処方鑑査・オーダリングシステム,ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)
- 五十嵐 文,森田 徹,五十嵐 俊,高尾 良洋
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 403, 2012-10-10
- NAID 110009618891
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- ラジレス（アリスキレンフマル酸塩）の特徴・作用機序・服薬指導内容など。レニン系サイクルの起点に位置するレニンを直接的に阻害する新規作用機序の降圧薬。アンジオテンシンⅡの生成をARBやACE阻害薬よりも上流で抑制する。
- 糖尿病を合併している高血圧患者におけるアリスキレンフマル酸塩製剤のACE阻害薬/ARBとの併用について | ... 医薬品アリスキレンフマル酸塩製剤に関しまして、医薬品医療機器総合機構（PMDA）より下記の情報提供がなされました。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 直接的レニン阻害剤
販売名
ラジレス錠150mg
組成
成分・含量
- 1錠中アリスキレンフマル酸塩165.75mg（アリスキレンとして150mg）
添加物
- ポビドン、クロスポビドン、セルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、三二酸化鉄、酸化鉄
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- （「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
イトラコナゾール、シクロスポリンを投与中の患者
- （「相互作用」の項参照）
アンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンII受容体拮抗剤を投与中の糖尿病患者（ただし、アンジオテンシン変換酵素阻害剤又はアンジオテンシンII受容体拮抗剤投与を含む他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く）
- 〔非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。〕（「重要な基本的注意」1.、3.及び5.、「相互作用」の項参照）
効能または効果
- 高血圧症
- 通常、成人にはアリスキレンとして150mgを1日1回経口投与する。
なお、効果不十分な場合は、300mgまで増量することができる。 - 本剤の投与に際しては患者ごとの背景を十分に考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断すること。（「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照）
- 本剤服用時期は患者ごとに食後又は食前（空腹時）のいずれかに規定し、原則として毎日同じ条件で服用するよう指導すること。なお、本剤は、食前（空腹時）投与で食後投与に比べ血中濃度が高くなること等を踏まえ、食後投与での開始を考慮すること。本剤服用時期を変更する場合には症状の変化に特に注意すること。（【薬物動態】の項参照）
慎重投与
両側性もしくは片側性の腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者
- （「重要な基本的注意」2.の項参照）
高カリウム血症の患者
- （「重要な基本的注意」4.及び5.の項参照）
腎機能障害のある患者
- （「重要な基本的注意」3.の項参照）
高齢者
- （「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
血管浮腫（頻度不明）注）
- 呼吸困難、嚥下困難及び顔面、口唇、咽頭、舌、四肢の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー（頻度不明）注）
- アナフィラキシー（喘鳴、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症（1％未満）
- 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。
腎機能障害（1％未満）
- 重篤な腎機能障害があらわれることがあり、慢性腎不全が増悪した例も報告されているので、患者の状態を十分観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アリスキレンは、直接的レニン阻害剤であり、レニン-アンジオテンシン系（RAS）サイクルの起点となるレニンを強力かつ選択的に阻害することにより、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIへの変換を遮断し、PRA、アンジオテンシンI及びアンジオテンシンIIの濃度を低下させ、持続的な降圧効果を発揮する。
ヒトレニン選択的阻害作用24,25）
- アリスキレンは、ヒト遺伝子組換えレニンを強力に阻害したが（IC50値；0.6nM）、ヒトアスパラギン酸プロテイナーゼ及びHIV-1プロテイナーゼに対する阻害作用は、IC50値として5,000nM以上であった。ヒト以外の動物種のレニンに対する阻害作用（IC50値）は、マーモセット（2nM）とマウス（4.5nM）において比較的強力であった。
降圧作用
ヒトレニン及びヒトアンジオテンシノーゲン遺伝子を導入したダブルトランスジェニックラット（dTGR）における降圧作用26）
- アリスキレンの降圧効果は速やかに発揮され、かつ用量依存的であった。また、10日間連続して反復経口投与したときの降圧作用は、減弱又は増強等の変動なしに安定して発揮された。
重度低ナトリウム処置マーモセットにおける降圧作用27）
- アリスキレンの降圧効果は速やかに発揮され、かつ用量依存的であった。血漿中レニン活性は、アリスキレン投与後ほぼ完全に阻害され、その持続時間は用量に依存して延長した。
自然発症高血圧ラット（SHR）における降圧作用27）
- アリスキレンを2週間連続皮下投与したとき、用量依存的な降圧作用が認められた。
併用効果27）
- SHRにアリスキレンとともにバルサルタン、もしくはベナゼプリルを併用投与したとき、降圧作用の増強が認められた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アリスキレンフマル酸塩（Aliskiren Fumarate）
化学名
- Bis［（2S,4S,5S,7S）-5-amino-N-（2-carbamoyl-2-methy lpropyl）-4-hydroxy-2-（1-methylethyl）-7-［4-methoxy-3-（3-methoxypropoxy）benzyl］-8-methylnonanamide］monofumarate
分子式
- 2C30H53N3O6・C4H4O4
分子量
- 1,219.59
性状
- 白色〜微黄白色の粉末である。水に溶けやすく、メタノール及びエタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリルに極めて溶けにくい。
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