アシタザノラスト水和物

アシタザノラスト

UpToDate Contents

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• 5. 小児における睡眠が関係する呼吸障害の機序および素因 mechanisms and predisposing factors for sleep related breathing disorders in children

Japanese Journal

• シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ装用上におけるアシタザノラスト水和物点眼液 (ゼペリン^【○!R】点眼液) の安全性

• 小玉 裕司
• あたらしい眼科 = Journal of the eye 26(4), 553-556, 2009-04-30
• NAID 10026255018

• アシタザノラスト水和物点眼液の季節性アレルギー性結膜炎に対する季節前投与の効果 (特集 第60回日本臨床眼科学会講演集(1))

• 山岸 哲哉,奥村 直毅,中井 孝史 [他]
• 臨床眼科 61(3), 313-317, 2007-03
• NAID 40015396213

• ドライアイを合併したアレルギー性結膜炎に対するアシタザノラスト水和物点眼液(ゼペリン点眼液)の臨床効果の検討

• 小玉 裕司
• あたらしい眼科 22(8), 1111-1115, 2005-08
• NAID 40006884680

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• アレルギー性結膜炎治療剤

販売名

ゼペリン点眼液0.1％

組成

成分・含量（１mL中）

• アシタザノラスト水和物 1.08mg（アシタザノラストとして1.0mg）を含有する。

添加物

• モノエタノールアミン、イプシロン−アミノカプロン酸、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、クロロブタノール、プロピレングリコール、ポリソルベート80、pH調節剤を含有する。

効能または効果

• アレルギー性結膜炎
• １回１〜２滴、１日４回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

薬効薬理

ヒスタミン遊離抑制作用（in vitro）

• アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのヒスタミン遊離を濃度依存的に抑制した⁷⁾。

血小板活性化因子(PAF)、ロイコトリエン遊離抑制作用（in vitro）

• アシタザノラスト水和物は、抗原刺激によるラット腹腔肥満細胞からのPAF遊離、モルモット肺切片からのロイコトリエンB₄・D₄遊離を濃度依存的に抑制した⁸⁾。

実験的アレルギー性結膜炎に対する作用（in vivo）

• アシタザノラスト水和物点眼液は、ラット及びモルモットのアレルギー性結膜炎モデルにおける血管透過性亢進を濃度依存的に抑制した⁹⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アシタザノラスト水和物（Acitazanolast Hydrate）（JAN）

化学名

• 3'-(1H-Tetrazol-5-yl)oxanilic acid monohydrate

分子式

• C₉H₇N₅O₃・H₂O

分子量

• 251.20

性状

• 本品は白色の粉末で、においはなく、弱い苦味及び酸味がある。
  本品はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水又はアセトンに極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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