UpToDate Contents
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- 1. 標準療法に対し難治性の甲状腺分化癌：化学療法 differentiated thyroid cancer refractory to standard treatment chemotherapy
- 2. 悪性腫瘍関連心膜疾患 pericardial disease associated with malignancy
Japanese Journal
- 再発・難治・高齢者AMLの治療
- 臨床血液 57(10), 1934-1943, 2016
- NAID 130005420671
- アクラルビシン封入PLGAナノスフェアの門脈内投与によるラット転移性肝がんに対する治療効果
- 医療薬学 34(1), 40-47, 2008-01-10
- NAID 110006546898
- アントラサイクリン系抗腫瘍剤で治療中 torsades de pointes を生じた3症例
- 不整脈 = Journal of arrhythmia 20(5), 632-636, 2004-12-25
- NAID 10014375504
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- アクラルビシンの血中濃度（全血中濃度）は投与後急速に低下したが、活性型の代謝物が12時間以上にわたり20〜30ng/mLの濃度を示した。 20mg（力価）点滴静脈内（1時間）投与した場合 アクラルビシンの血中濃度（全血中濃度 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗腫瘍性抗生物質
販売名
アクラシノン注射用２０ｍｇ
組成
有効成分 (1バイアル中)
- 日局 アクラルビシン塩酸塩20mg (力価)
添加物 (1バイアル中)
- 乳糖水和物100mg、pH調節剤
禁忌
- 心機能異常又はその既往歴のある患者［心筋障害があらわれることがある。］
- 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 胃癌、肺癌、乳癌、卵巣癌、悪性リンパ腫、急性白血病の自覚的ならびに他覚的症状の寛解および改善
注射液の調製
- 本品1バイアルに日局生理食塩液または5％ブドウ糖液10mLを加えて溶解する。
投与方法
固形癌及び悪性リンパ腫
- アクラルビシン塩酸塩として1日量40〜50mg (力価) (0.8〜1.0mg (力価)/kg) を1週間に2回、1，2日連日または1，4日に静脈内ヘワンショット投与または点滴投与する。
- アクラルビシン塩酸塩として1日量20mg (力価) (0.4mg (力価)/kg) を7日間連日静脈内へワンショット投与または点滴投与後、7日間休薬し、これを反復する。
急性白血病
- アクラルビシン塩酸塩として1日量20mg (力価) (0.4mg (力価)/kg) を10〜15日間連日静脈内へワンショットまたは点滴投与する。
慎重投与
- 肝障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 骨髄機能抑制のある患者［骨髄抑制を悪化させるおそれがある。］
- 感染症を合併している患者［骨髄機能抑制により感染を悪化させるおそれがある。］
- 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
- 水痘症患者［致命的な全身障害があらわれるおそれがある。］
重大な副作用
心筋障害
(頻度不明)
- 心筋障害さらに心不全等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬又は投与を中止すること。特にアントラサイクリン系薬剤投与後症例ヘの本剤の投与には十分注意すること。
骨髄抑制
(5％以上)
- 汎血球減少、貧血、白血球減少、血小板減少、出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬等適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍効果6)〜8)
- マウスのL1210白血病、P388白血病、エールリッヒ癌、ルイス肺癌、ザルコーマ180、CD8F1 (デニー・マーチン) 乳癌、C3H乳癌、Co-38及びラット腹水肝癌AH41C、AH66、AH13、AH44等の実験腫瘍に対して延命効果が認められている。また、ヌードマウスに移植されたヒト由来胃癌St-4、St-15及び結腸癌Co-3などに対し有効であった。
作用機序9) 10)
- 本剤は、癌細胞のDNAに結合して核酸合成、特にRNA合成を強く阻害する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
- アクラルビシン塩酸塩 (Aclarubicin Hydrochloride)
化学名：
- Methyl (1R , 2R , 4S )-4-{2, 6-dideoxy-4-O -[(2R , 6S )-6-methyl-5-oxo-3, 4, 5, 6-tetrahydro-2H -pyran-2-yl] -α-L-lyxo -hexopyranosyl-(1→4)-2, 3, 6-trideoxy-3-dimethylamino-α-L-lyxo -hexopyranosyloxy}-2-ethyl-2, 5, 7-trihydroxy-6, 11-dioxo-1, 2, 3, 4-tetrahydrotetracene-1-carboxylate monohydrochloride
分子式：
- C42H53NO15・HCl
分子量：
- 848.33
- アクラルビシン塩酸塩は黄色〜微だいだい黄色の粉末である。
メタノール又はクロロホルムに極めて溶けやすく、水に溶けやすく、エタノール (95) に溶けにくい。
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