抗甲状腺薬
種類
- チアミド系の化合物が用いられる(SPC.323)
作用機序
- 甲状濾胞内に能動的に取り込まれ、濾胞内でヨードの有機化と縮合を抑制
- 甲状腺濾胞内に浸潤しているリンパ球の自己抗体産生を抑制
副作用
- チアミド系化合物の副作用
副作用に対する対処
- 症状：突然の咽頭痛、発熱
- 処置：
- 抗甲状腺薬の中止。副腎皮質ホルモン、抗菌薬、輸血、G-CSF (医学辞書改変)
- 無顆粒球症(好中球＜500/ul)と判断されたらすぐに抗甲状腺薬の中止。
薬物動態の比較
- 文献不明
| チアマゾール thiamazole メチマゾール methimazole methylmercaptoimidazole MMI |
プロピルチオウラシル PTU | |
| 商品名 | メルカゾール(5mg/錠) | プロパジール(50mg/錠) |
| 薬効 | 13-14 | 1 |
| 初回量 | 30-45 mg | 300-600 mg |
| 維持量 | 5-10 mg | 50-200 mg |
| 血中半減期 | 約6時間 | 約2.5時間 |
| 作用持続時間 | 24時間 | 4-8時間 |
| 吸収 | ほぼ100% | ほぼ100% |
| アルブミン結合 | 5%以下 | 約80% |
| 末梢作用 | なし | T4→T3への変換を抑制 |
| 作用発現(T4正常化) | 1-2ヶ月 | 2-3ヶ月 |
| 胎盤移行 | 多い | 少ない |
| 乳汁移行 | 多い | ほとんどなし |
| 尿中排泄 | 48時間で約70% | 24時間で約80% |
| 肝・腎不全時 | 代謝不変 | 代謝低下 |
- SPC.1528
| チアマゾール | プロピルチオウラシル | |
| 血漿タンパクとの結合 | 結合しない | 0.75 |
| 血漿半減期 | 4?6時間 | 75分 |
| 分布容積 | 40 liters | 20 liters |
| 甲状腺での濃縮 | 濃縮 | 濃縮 |
| 重症な肝臓病患者での代謝 | 減少 | 普通 |
| 重症な腎臓病患者での代謝 | 普通 | 普通 |
| 投与頻度 | 1-2回/日 | 1-4回/日 |
| 胎盤の通過 | 低 | 低 |
| 母乳への移行 | 低 | 低 |