simvastatin

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シンバスタチン

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「an oral lipid-lowering medicine (trade name Zocor) administered to reduce blood cholesterol levels; recommended after heart attacks」
Zocor

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/03/10 15:42:07」(JST)

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英文文献

  • Simvastatin protects human osteosarcoma cells from oxidative stress-induced apoptosis through mitochondrial-mediated signaling.
  • Zhao XH, Xu ZR, Zhang Q, Yang YM.SourceDepartment of Geriatrics, First Affiliated Hospital, School of Medicine, Zhejiang University, Hangzhou, Zhejiang 310003, P.R. China.
  • Molecular medicine reports.Mol Med Report.2012 Feb;5(2):483-8. doi: 10.3892/mmr.2011.641. Epub 2011 Oct 19.
  • Apoptosis of osteoblasts has been proposed as the common basis of osteoporosis, with oxidative stress as the major cause. This study was performed to investigate the protective effect of simvastatin (0.001-0.1 µM) on 100 µM hydrogen peroxide (H2O2)-mediated ox
  • PMID 22012179
  • Simvastatin administration reduces thromboxane production in subjects taking aspirin: Links between aspirin resistance and thrombin generation.
  • Undas A, Siudak Z, Topór-Mądry R, Leśniak M, Tracz W.SourceThe Institute of Cardiology, Jagiellonian University School of Medicine, Krakow, Poland.
  • International journal of cardiology.Int J Cardiol.2012 Jan 12;154(1):59-64. Epub 2010 Oct 29.
  • BACKGROUND: Growing evidence indicates that statins may reduce thromboxane A(2) synthesis and thrombin generation. We investigated the relationships between thromboxane production, thrombin generation, and oxidative stress in patients receiving aspirin before and after statin administration.METHODS:
  • PMID 21035882

和文文献

  • Differential Effects of Strong and Regular Statins on the Clinical Outcome of Patients With Chronic Kidney Disease Following Coronary Stent Implantation – The Kumamoto Intervention Conference Study (KICS) Registry –
  • , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,on behalf of the Kumamoto Intervention Conference Study (KICS) Investigators
  • Circulation Journal 79(5), 1115-1124, 2015
  • … They were treated with a strong statin (n=3,042, 52%, atorvastatin, pitavastatin, or rosuvastatin), a regular statin (n=1,082, 19%, pravastatin, simvastatin, or fluvastatin) or no statin (n=1,677, 29%). …
  • NAID 130005066265
  • Differential Effects of Strong and Regular Statins on the Clinical Outcome of Patients With Chronic Kidney Disease Following Coronary Stent Implantation:– The Kumamoto Intervention Conference Study (KICS) Registry –
  • , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,on behalf of the Kumamoto Intervention Conference Study (KICS) Investigators
  • Circulation Journal advpub(0), 2015
  • … They were treated with a strong statin (n=3,042, 52%, atorvastatin, pitavastatin, or rosuvastatin), a regular statin (n=1,082, 19%, pravastatin, simvastatin, or fluvastatin) or no statin (n=1,677, 29%). …
  • NAID 130004927219
  • Carboxylesterase 1-Mediated Drug–Drug Interactions between Clopidogrel and Simvastatin
  • , ,
  • Biological and Pharmaceutical Bulletin 38(2), 292-297, 2015
  • … Both CYP enzymes and carboxylesterase 1 (CES1) are involved in the metabolism of clopidogrel, while CES1 is believed to be the enzyme responsible for the activation of simvastatin. … Some in vitro studies have suggested that simvastatin could attenuate clopidogrel activation via inhibiting CYP3A activity. … The present study addresses these inconsistencies by exploring the potential role of CES1 in the metabolism of clopidogrel and simvastatin. …
  • NAID 130004872259

関連リンク

The primary uses of simvastatin is for the treatment of dyslipidemia and the prevention of cardiovascular disease. It is recommended to be used only after other measures such as diet, exercise, and weight reduction have not improved ...

関連画像

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★リンクテーブル★
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「シンバスタチン」「CYP3A4

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




シンバスタチン」

  [★]

simvastatin
シンスタチンラミアンリポオフリポコバンリポザートリポバスリポバトールリポブロックリポラM
高脂血症用剤


添付文書

  • リポバス錠5/リポバス錠10/リポバス錠20
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2189011F1025_2_01/2189011F1025_2_01?view=body



CYP3A4」

  [★]

cytochrome C450 3A4
  • 多くの薬物を代謝するので薬物相互作用を起こしやすい。

代謝される薬物

強い阻害作用を持つ薬物





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