propylthiouracil

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プロピルチオウラシル PTU

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「a crystalline compound used as an antithyroid drug in the treatment of goiter」

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/08/24 22:54:38」(JST)

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英文文献

  • The propylthiouracil dilemma.
  • Glinoer D, Cooper DS.SourceaDivision of Endocrinology, Faculty of Medicine, Hospital Saint Pierre, University of Brussels (ULB), Brussels, Belgium bDivision of Endocrinology and Metabolism, The Johns Hopkins School of Medicine, Baltimore, Maryland, USA.
  • Current opinion in endocrinology, diabetes, and obesity.Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes.2012 Oct;19(5):402-7.
  • PURPOSE OF REVIEW: To bring to the attention of healthcare professionals the additional information on propylthiouracil (PTU)-related hepatotoxicity, based on a reanalysis of medical files reported to the Food and Drug Administration (1982-2008) for acute liver failure in PTU-treated hyperthyroid pa
  • PMID 22820213
  • Role of TSH in the Spontaneous Development of Asymmetrical Thyroid Carcinoma in Mice with a Targeted Mutation in a Single Allele of the Thyroid Hormone-β Receptor.
  • Zhao L, Zhu X, Won Park J, Fozzatti L, Willingham M, Cheng SY.SourceLaboratory of Molecular Biology, National Cancer Institute, 37 Convent Drive, Room 5128, Bethesda, Maryland 20892-4264. chengs@mail.nih.gov.
  • Endocrinology.Endocrinology.2012 Oct;153(10):5090-100. Epub 2012 Aug 23.
  • Mutations of the thyroid hormone receptor-β gene (THRB) cause resistance to thyroid hormone (RTH). A mouse model of RTH harboring a homozygous thyroid hormone receptor (TR)-β mutation known as PV (Thrb(PV/PV) mouse) spontaneously develops follicular thyroid cancer (FTC). Similar to RTH patients wi
  • PMID 22919057

和文文献

  • 治療 抗甲状腺薬で治療するには (特集 バセドウ病の診療に必要な知識)
  • 伊藤 光泰
  • 内分泌・糖尿病・代謝内科 32(5), 438-443, 2011-05
  • NAID 40018905219
  • プロピルチオウラシルによるANCA関連血管炎の1例--Buerger病合併例 (特集 血管炎・血行障害)
  • 大野 志保,中村 晃一郎,倉持 朗 [他]
  • 皮膚科の臨床 53(2), 209-213, 2011-02
  • NAID 40018707384

関連リンク

Clinical and research information on drug-induced liver injury. ... Comment An example of acute hepatocellular injury due to propylthiouracil, with rapid recovery with stopping the medication and no recurrence on switching ...
Emphasizes the medication propylthiouracil (PTU), a drug used to manage hyperthyroidism and Graves' disease. ... Featured Image Picture of Psoriasis A reddish, scaly rash often located over the surfaces of the elbows, knees ...
Propylthiouracil is a medicine that is used to decrease the amount of thyroid hormones produced by the thyroid gland. ... How does it work? Propylthiouracil is a medicine that is used to decrease the amount of thyroid hormones ...

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Propylthiouracil Tablets 50 mg -1000 Propylthiouracil was the first thiouracil PropylthiouracilPropylthiouracil.svgpropylthiouracil 50 mg TabPropylthiouracil-3D-balls.png


★リンクテーブル★
リンク元薬理学」「抗甲状腺薬」「プロピルチオウラシル」「チアマゾール」「PTU
拡張検索propylthiouracilum

薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬


抗甲状腺薬」

  [★]

antithyroid drug
甲状腺阻害薬
甲状腺中毒症薬理学甲状腺甲状腺ホルモン

種類

チアミド系の化合物が用いられる(SPC.323)

作用機序

  • 甲状濾胞内に能動的に取り込まれ、濾胞内でヨードの有機化と縮合を抑制
  • 甲状腺濾胞内に浸潤しているリンパ球の自己抗体産生を抑制

副作用

チアミド系化合物の副作用

副作用に対する対処

  • 症状:突然の咽頭痛、発熱
  • 処置:
  • 抗甲状腺薬の中止。副腎皮質ホルモン、抗菌薬、輸血、G-CSF (医学辞書改変)
  • 無顆粒球症(好中球<500/ul)と判断されたらすぐに抗甲状腺薬の中止。

薬物動態の比較

  • 文献不明
  チアマゾール
thiamazole
メチマゾール
methimazole
methylmercaptoimidazole
MMI
プロピルチオウラシル
PTU
商品名 メルカゾール(5mg/錠) プロパジール(50mg/錠)
薬効 13-14 1
初回量 30-45 mg 300-600 mg
維持量 5-10 mg 50-200 mg
血中半減期 約6時間 約2.5時間
作用持続時間 24時間 4-8時間
吸収 ほぼ100% ほぼ100%
アルブミン結合 5%以下 約80%
末梢作用 なし T4→T3への変換を抑制
作用発現(T4正常化) 1-2ヶ月 2-3ヶ月
胎盤移行 多い 少ない
乳汁移行 多い ほとんどなし
尿中排泄 48時間で約70% 24時間で約80%
肝・腎不全時 代謝不変 代謝低下
  • SPC.1528
  チアマゾール プロピルチオウラシル
血漿タンパクとの結合 結合しない 0.75
血漿半減期 4?6時間 75分
分布容積 40 liters 20 liters
甲状腺での濃縮 濃縮 濃縮
重症な肝臓病患者での代謝 減少 普通
重症な腎臓病患者での代謝 普通 普通
投与頻度 1-2回/日 1-4回/日
胎盤の通過
母乳への移行

参考

uptodate

  • 1. [charged] チオナミドによるバセドウ病(グレーブス病)の治療 - uptodate [1]
  • 2. [charged] チオナミドの薬理学および毒性 - uptodate [2]
  • 3. [charged] 患者情報:抗甲状腺剤 - uptodate [3]




プロピルチオウラシル」

  [★]

propylthiouracil, PTU
propylthiouracilum
チウラジールプロパジール
薬理学甲状腺抗甲状腺薬


分類

薬理作用

ペルオキシダーゼは濾胞内でO2からH2O2を生成し、H2O2によりI-がIとなりサイログロブリン上のチロシンに付加反応を起こす
この阻害作用はチアマゾールも示し、チアマゾールの方が薬効が高い(より少量で作用する)
  • 2. 末梢(肝、腎)でT4からT3へ変換を抑制する
肝、腎、甲状腺にはtype I iodothyronine 5'-deiodinaseが存在し、T4からT3へ変換している。

副作用

GOO.1529

  • 肝機能の異常は高投与量でみられるかもしれない
  • 稀:発熱、肝炎、腎炎、血管炎(ANCAと関連か?)
  • antineutrophilic cytoplasmic antibody(ANCA)はプロピルチオウラシル投与患者の50%に見られる
(別の資料では、20%の患者がANCA陽性)
ANCA陽性腎炎と関連?



チアマゾール」

  [★]

thiamazole
thiamazolum
メチマゾール methimazoleメルカプトメチルイミダゾール mercaptomethylimidazole MMI
メルカゾール、Tapazole
薬理学甲状腺機能亢進症プロピルチオウラシル propylthiouracil PTU


  • thioamide系薬

作用機序

薬理作用

ペルオキシダーゼは濾胞内でO2からH2O2を生成し、H2O2によりI-がIとなりサイログロブリン上のチロシンの3位or5位につく

動態

  • 胎盤を通過
  • 乳汁中に分泌 → 妊婦には投与しない方がよい

適応

注意

禁忌

副作用



PTU」

  [★] プロピルチオウラシル propylthiouracil


propylthiouracilum」

  [★] プロピルチオウラシル




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