physostigmine

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フィゾスチグミン

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「used in treatment of Alzheimer''s disease and glaucoma」

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/14 22:10:06」(JST)

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英文文献

  • Conclusive identification of the oxybutynin-hydrolyzing enzyme in human liver.
  • Sato Y, Miyashita A, Iwatsubo T, Usui T.SourceDrug Metabolism Research Laboratories, Drug Discovery Research, Astellas Pharma Inc., 2-1-6 Kashima, Yodogawa-ku, Osaka 532-8514, Japan. yuichiro.sato@astellas.com.
  • Drug metabolism and disposition: the biological fate of chemicals.Drug Metab Dispos.2012 May;40(5):902-6. Epub 2012 Jan 31.
  • The aim of this study was to conclusively determine the enzyme responsible for the hydrolysis of oxybutynin in human liver. Hydrolysis in human liver microsomes (HLMs) and human liver cytosol (HLC) followed Michaelis-Menten kinetics with similar K(m) values. In recombinant human carboxylesterase (CE
  • PMID 22293119
  • Theta and gamma coherence across the septotemporal axis during distinct behavioral states.
  • Penley SC, Hinman JR, Sabolek HR, Escabí MA, Markus EJ, Chrobak JJ.SourceDepartment of Psychology, University of Connecticut, Storrs, Connecticut.
  • Hippocampus.Hippocampus.2012 May;22(5):1164-75. doi: 10.1002/hipo.20962. Epub 2011 Jul 11.
  • Theta (4-12 Hz) and gamma (40-100 Hz) field potentials represent the interaction of synchronized synaptic input onto distinct neuronal populations within the hippocampal formation. Theta is quite prominent during exploratory activity, locomotion, and REM sleep. Although it is generally acknowledged
  • PMID 21748821

和文文献

  • Formal total synthesis of (-)-physostigmine
  • Asakawa Kaori,Noguchi Naoyoshi,Nakada Masahisa
  • Heterocycles 76(1), 183-190, 2008-09-03
  • NAID 40016208560
  • Synthesis of cycloalkanoindoles, the carba analogs of physostigmine
  • Kiraly Imre,Hornyanszky Gabor,Kupai Katalin [他]
  • Heterocycles 75(1), 43-56, 2008-01-01
  • NAID 40015919657

関連リンク

physostigmine phy·so·stig·mine (fī'sō-stĭg'mēn') or phy·so·stig·min (-mĭn) n. A crystalline alkaloid used in medicine as a miotic and cholinergic agent and to enhance memory in patients with Alzheimer's disease. Also called eserine.
physostigmine /phy·so·stig·mine/ (-stig´mēn) a cholinergic alkaloid usually obtained from dried ripe seed of Physostigma venenosum (Calabar bean), used as a topical miotic and to reverse the central nervous system effects of an ...

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★リンクテーブル★
リンク元コリンエステラーゼ阻害薬」「フィゾスチグミン」「フイゾスチグミン
拡張検索physostigmine salicylate

コリンエステラーゼ阻害薬」

  [★]

cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
アセチルコリンアセチルコリン受容体副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

  • 図:GOO.203

活性部位に結合

エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

酵素をリン酸化

  • 有機リン化合物系

薬理作用

動態

適応

臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

注意

禁忌

副作用

フィゾスチグミン」

  [★]

physostigmine
エゼリン eserine
サリチル酸フィゾスチグミン physostigmine salicylateサリチル酸エゼリン eserine salicylate
Antilirium
コリンエステラーゼネオスチグミン
→中毒量で中枢神経作用を呈する。
不安、不眠、振戦、けいれん、呼吸・循環の抑制

薬理作用

瞳孔括約筋の収縮:縮瞳眼内圧低下
毛様体筋の収縮:調節けいれん(毛様体突起水晶体に接近→小帯線維弛緩→水晶体肥厚→巨視症)


フイゾスチグミン」

  [★]

physostigmine
サリチル酸フィゾスチグミン physostigmine salicylate


physostigmine salicylate」

  [★]

eserinephysostigmine




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