phospholipase A2

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ホスホリパーゼA2

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英文文献

  • Rapid membrane responses to dihydrotestosterone are sex dependent in growth plate chondrocytes.
  • Elbaradie K, Wang Y, Boyan BD, Schwartz Z.SourceWallace H. Coulter Department of Biomedical Engineering, Georgia Institute of Technology, 315 Ferst Drive NW, Atlanta, GA 30332, United States.
  • The Journal of steroid biochemistry and molecular biology.J Steroid Biochem Mol Biol.2012 Oct;132(1-2):15-23. Epub 2011 Dec 23.
  • Sex steroids are important regulators for longitudinal growth, bone mass accrual, and sexual dimorphism of the skeleton. 17β-Estradiol regulates proliferation and differentiation of female chondrocytes via a membrane-associated signaling pathway in addition to its estrogen receptor (ER) mediated ef
  • PMID 22207084
  • Phospholipase A(2) activities in skin physiology and pathology.
  • Dan P, Rosenblat G, Yedgar S.SourceDepartment of Biochemistry, Hebrew University-Hadassah Medical School, Jerusalem 91120, Israel.
  • European journal of pharmacology.Eur J Pharmacol.2012 Sep 15;691(1-3):1-8. Epub 2012 Jul 20.
  • Skin inflammatory diseases are most commonly treated with corticosteroids, especially topical preparations, benefitting from high potency and unparalleled formulation flexibility. However, these benefits are limited due to side effects, especially under long-term use. Non-steroidal anti-inflammatory
  • PMID 22819703

和文文献

  • Synthesis of N-〔2-(2,4-difluorophenoxy)trifluoromethyl-3-pyridyl〕sulfonamides and their inhibitory activities against secretory phospholipase A2
  • Nakayama Hitoshi,Ishihara Keiichi,Akiba Satoshi [他]
  • Chemical and pharmaceutical bulletin 59(8), 1069-1072, 2011-08
  • NAID 40018913908
  • ホスホリパーゼA2 (特集 リン脂質代謝と脂質メディエーター研究の最新の成果) -- (リン脂質代謝酵素)

関連リンク

1. J Biochem. 2002 Mar;131(3):285-92. Phospholipase A2. Murakami M, Kudo I. Department of Health Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Showa University, Hatanodai, Shinagawa-ku, Tokyo 142-8555, Japan. ...
Sigma-Aldrich offers many products related to phospholipase A2 for your research needs. ... Phospholipase A 2 (PLA 2) designates a class of enzymes that hydrolyze the sn-2 ester of glycerophospholipids to produce a fatty acid ...

関連画像

 of the main phospholipases (C, D, and A2Bee venom phospholipase A2 (1poc). Middle Quercetin ameliorates hyperglycemia and ホスホリパーゼによる切断部位 Phospholipase A2 - Worthington Enzyme  Phospholipase A2; Phospholipase A2


★リンクテーブル★
リンク元糖質コルチコイド」「膵炎治療薬」「ホスホリパーゼA2
拡張検索lipoprotein-associated phospholipase A2」「phospholipase A2 receptor」「secretory phospholipase A2」「group III phospholipase A2」「group X phospholipase A2
関連記事A

糖質コルチコイド」

  [★]

glucocorticoid (Z), glucocorticoids
グルココルチコイド
副腎皮質副腎皮質ホルモン
  • 以下、内的に合成される糖質コルチコイドについて述べる

種類

分類

性状

  • ステロイド

産生組織

標的組織

生理作用

1. エネルギー代謝

糖新生においてグルコースの前駆体となるアミノ酸を肝臓に供給すべく動員する作用 (SP.894)

a. 糖代謝作用

糖新生の亢進
血糖上昇
肝細胞以外のグルコースの取り込みを抑制 (SP.894) ← 末梢でインスリンの作用に拮抗
グルコース-6-ホスファターゼの活性亢進 (SP.894)
グリコーゲンの合成亢進
血糖値の上昇に伴い、肝臓などでグルコースからグリコーゲンが作られる (SP.894)

b. タンパク質代謝作用

肝臓での糖新生の基質を末梢から供給する作用
肝細胞以外でのアミノ酸取り込み阻害 (SP.894)
特定のアミノ酸合成を阻害 (SP.894)
生理的範囲:(肝臓)同化作用が起こる、(肝臓以外)異化作用が起こる
ステロイド大量投与時:ほとんど異化作用が起こる→副作用につながる

c. 脂質代謝作用

  • 脂肪細胞に対して、インスリンの拮抗作用を持つが、一方で糖質コルチコイドにより血糖値が上昇する
  • 脂肪分解↑→血糖値↑ …(1)
脂肪細胞に対してグルコースの取り込みを抑制し、中性脂肪の生合成を抑制し、さらに大量の遊離脂肪酸とグリセロールを放出させる。肝臓でグリセロールからグルコースが合成される。 (SP.894)
  • 血糖値↑→脂肪合成↑ …(2)
血糖値の上昇によりインスリンが分泌され、脂肪細胞で脂肪の合成が促進される (SP.894)
  • (1)、(2)のいずれの反応が起こるかは体の部位によって異なり、脂肪分布の変化が生じる。
中心性肥満、満月様顔貌、バッファローハンプ

2. 電解質代謝作用

糖質コルチコイドの電解質コルチコイド様作用。
Na+再吸収↑、K+排泄↑
コルチゾールの電解質作用はアルドステロンの約1/400
コルチゾールの量    はアルドステロンの約 200倍
ゆえに、電解質コルチコイドの1/2の作用力を持つ

3. 水代謝作用

GFR↑、ADHに拮抗、細胞内への水移動の抑制→水利尿作用を有する。  尿崩症 + 副腎不全 → 多尿がいくらか改善されると考えて良いと思われる。仮面尿崩症

4. 骨・軟骨に対する作用

  • a. ビタミンDと拮抗して腸管からのCa吸収阻害 (SP.894)
  • b. 腎尿細管におけるCa再吸収阻害 (SP.894)
  • c. 骨芽細胞の分化・増殖を抑制 (SP.894)
糖質コルチコイドの大量投与→軟骨↓骨成長↓(活性型ビタミンD3に拮抗・尿細管Ca再吸収↓→PTH↑、骨芽細胞の分化抑制、タンパク質の異化作用↑)→骨粗鬆症、骨壊死 or 骨端線閉鎖を促進(←?要調査)
b.の機序で尿に排泄されるカルシウムが増加  →  高カルシウム尿症 → 尿路結石

5. 抗炎症作用

  • 胸腺やリンパ組織を萎縮させる → 炎症反応や免疫反応を抑制
リンパ球数の減少、白血球の遊走抑制、抗体産生低下、ヒスタミン放出抑制(局所の毛細血管拡張抑制) (SP.894)
末梢好中球数は増加する(YN.F-78) → 白血球増多症

SPC.330

  • a) 核内受容体を介してlipocortinを発現させ、これがphospholipase A2を阻害する。これにより、アラキドン酸の産生が抑制され、炎症を促進するロイコトリエンの産生も抑制される。
  • b) 末梢血Tリンパ球、単球、好酸球、好塩基球:骨髄からの放出減少と再分配(?)のため末梢血中では減少する。
  • c) 末梢血好中球:炎症部位への集合が抑制され(血管外への遊走が抑制される(GOO.1600))、末梢血中では増加する。
  • d) Bリンパ球はヘルパーT細胞が抑制されるために抗体産生能が減少する。
  • e) リンパ球などの細胞表面の立体構造を換えて抗体や補体の結合を抑制する。
  • f) 毛細血管(毛細管)の収縮により、血管の透過性は低下する。

6. 循環器

  • カテコールアミン・アンジオテンシンIIによる血管収縮作用の許容作用 → 糖質コルチコイドなしではその作用を十分に及ぼし得ない
欠乏症では血管のカテコールアミン・アンジオテンシンIIに対する感受性低下

7. 中枢神経系

  • 認知機能や情動を修飾 (SP.895)

8. 成長発達

  • 胎児期の消化酵素・リン脂質(肺胞表面の張力に関与)の合成に関与 (SP.895)
  • 小児期で骨や熱強訴域に直接作用して身長の伸びを抑制する (SP.895)

作用機序

免疫抑制(GOO. 657,674,1600)

  • COX-2の抑制
  • phospholipase A2の抑制
糖質コルチコイドはリポコルチンを産生→リポコルチンはホスホリパーゼA2の活性を修飾→アラキドン酸産生↓

分泌調節

  • 1. 概日リズム
  • 2. フィードバック制御
    • 糖質コルチコイドがACTHCRHを抑制
  • 3. ストレス反応

臨床関連


  • 合成ステロイドホルモン

副作用

副腎皮質ホルモン剤
Table 59–2 Relative Potencies and Equivalent Doses of Representative Corticosteroids
COMPOUND ANTIINFLAMMATORY POTENCY Na+-RETAINING POTENCY DURATION OF ACTION* EQUIVALENT DOSE, MG
cortisol 1 1 S 20
cortisone 0.8 0.8 S 25
fludrocortisone 10 125 I
prednisone 4 0.8 I 5
prednisolone 4 0.8 I 5
6α-methylprednisolone 5 0.5 I 4
triamcinolone 5 0 I 4
betamethasone 25 0 L 0.75
dexamethasone 25 0 L 0.75


-グルココルチコイド
-グルココルチコイド
-glucocorticoid


膵炎治療薬」

  [★]

薬理学膵炎急性膵炎慢性膵炎

急性膵炎

  • 種々の原因による膵臓から分泌される酵素により、膵臓自体が自己融解
トリプシン↑→phospholipase A2↑、esterase↑→浮腫、出血、壊死
→進行すると多臓器へも波及、SIRS(全身性炎症反応症候群)、播種性血管内凝固(DIC)、多臓器不全(multiple organ failure, MOF)をきたす。
  • 急性膵炎の治療としては、膵外分泌の抑制、鎮痛、酵素抑制が必要となる (SPC.313)
  • 膵プロテアーゼ阻害薬
  • 膵外分泌の抑制
  • 十二指腸pH4.5↓→セクレチン分泌↑→膵液分泌↑ ←これを抑制するため
  • 鎮痛、鎮静
  • 中枢性鎮痛薬、鎮痙鎮痛薬、向精神薬、


ホスホリパーゼA2」

  [★]

phospholipase A2

エイコサノイドの生合成 (GOO.653)

  • 細胞膜を構成するリン脂質や脂質複合体はホスホリパーゼA2によりを加水分解をうけ、アラキドン酸が産生される。


lipoprotein-associated phospholipase A2」

  [★]

リポタンパク質関連ホスホリパーゼA2

1-alkyl-2-acetylglycerophosphocholine esteraseLp-PLA2PAF acetylhydrolase


phospholipase A2 receptor」

  [★]


secretory phospholipase A2」

  [★]


group III phospholipase A2」

  [★]

III型ホスホリパーゼA2


group X phospholipase A2」

  [★]

X型ホスホリパーゼA2


A」

  [★]

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「answer / ampere」

WordNet   license wordnet

「the 1st letter of the Roman alphabet」
a

WordNet   license wordnet

「the blood group whose red cells carry the A antigen」
type A, group A




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