βアドレナリン受容体拮抗薬

英

beta-adrenergic receptor antagonist

関

β遮断薬、βアドレナリン受容体遮断薬

UpToDate Contents

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• 1. β-2アドレナリン受容体機能不全および喘息の多型性 beta 2 adrenergic receptor dysfunction and polymorphism in asthma
• 2. 喘息の遺伝学 genetics of asthma
• 3. 嚢胞性線維症：肺疾患治療の概要 cystic fibrosis overview of the treatment of lung disease
• 4. 昇圧剤および強心剤の使用 use of vasopressors and inotropes
• 5. 喘息におけるβ刺激剤：長期使用に関する議論 beta agonists in asthma controversy regarding chronic use

Japanese Journal

• 0432 NO放出型βアドレナリン受容体拮抗薬nipradilolの血管平滑筋への作用機構

• 赤松 義樹,西田 昌司,青木 和浩,山下 宜繁,中土 義章,葛谷 恒彦,多田 道彦,堀 正二
• Japanese circulation journal 63(supple1), 256, 1999-03-01
• NAID 110002573602

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• 心筋－バーチャルラボラトリ - ｜メディアネットセンター ...

心臓は心筋と呼ばれる筋肉でできています。この心臓を動かしているのは電気とカルシウムイオンなのです！ ... アドレナリンβ受容体遮断薬 アドレナリンβ受容体に結合して交感神経から遊離されたアドレナリンや副腎から血中に遊離 ...

• β遮断薬｜高血圧と合併症｜大日本住友製薬

交感神経系の興奮は、ノルアドレナリンがβ受容体に結合することによって、心臓や血管に伝わりますβ遮断薬は、β受容体に結合してノルアドレナリンの結合を妨げることによって心臓の心拍数を減らし収縮力を弱めます。

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★リンクテーブル★

リンク元	「beta-adrenergic receptor antagonist」
関連記事	「受容体」「アドレナリン」「リン」「受容体拮抗薬」「薬」

「beta-adrenergic receptor antagonist」

　　[★]

• βアドレナリン受容体遮断薬、βアドレナリン受容体拮抗薬、β遮断薬

関

beta-adrenergic antagonist、beta-adrenergic blocker、beta-antagonist、beta-blocker

「受容体」

　　[★]

英

receptor

同

レセプター、リセプター

関

• 図：GOO.27

種類

• イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
• 酵素連結型受容体
• Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬	受容体	G protein subunit	作用
アドレナリン ノルアドレナリン	α1	Gq	血管平滑筋収縮
	α2	Gi	中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
	β1	Gs	心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
	β2		骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
	β3		肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン	M1	Gq	中枢神経
	M2	Gi	心拍数低下
	M3	Gq	外分泌腺分泌亢進
ドーパミン	D1	Gs	腎臓平滑筋弛緩
	D2	Gi	神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン	H1	Gq	鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
	H2	Gs	胃酸分泌
バソプレシン	V1	Gq	血管平滑筋収縮
	V2	Gs	腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

• ニコチン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• グリシン受容体
• セロトニン受容体
• ATP受容体

Gタンパク質共役型受容体

• ムスカリン受容体
• グルタミン酸受容体
• GABA受容体
• ドーパミン受容体
• アドレナリン受容体
• セロトニン受容体
• ヒスタミン受容体
• ブラジキニン受容体
• プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
• プリン受容体

• アデノシン受容体
• ATP受容体

• 神経ペプチド受容体

• バソプレシン受容体
• オピオイド受容体
• ニューロペプチドY受容体
• タキキニン受容体
• サブスタンスP受容体

「アドレナリン」

　　[★]

英

adrenarine

同

(国試)エピネフリン epinephrine、エピレナミン epirenamine、スプラレニン suprarenin

化

酒石酸水素エピネフリン

商

Adrenalin, EpiPen、ボスミン、エピペン

関

カテコールアミン、ノルアドレナリン、アドレナリン受容体

SPC. 61,68,86,142
GOO. 244

• 副腎髄質のクロム親和性細胞で合成・分泌される
• MAOやCOMTによって代謝される

薬理作用

血管作用

• 小動脈、前毛細血管括約筋？収縮
• アドレナリン反転 epinephreine reversal

アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。

効能又は効果

(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)

• 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解

• 気管支喘息，百日咳
• 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
• 心停止の補助治療

用量

• 心肺蘇生

• ACLS：静注1mg　　←　　プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
• PALS：静注・骨髄 0.01mg/kg　気管内投与 0.1mg/kg

• アナフィラキシーショック：皮下注～筋注で0.3mg

注意

• 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注０．１％シリンジ「テルモ」添付文書)

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「受容体拮抗薬」

　　[★]

英

receptor antagonist

関

受容体アンタゴニスト、レセプター拮抗薬、レセプターアンタゴニスト、レセプター拮抗剤、受容体遮断薬、受容体拮抗剤、レセプター遮断薬

「薬」

　　[★]

英

drug, agent

同

薬物

関

作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品