calcium channel blockers

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カルシウム拮抗薬 = カルシウムチャネル遮断薬カルシウムチャネル拮抗薬カルシウムチャネル阻害薬Ca antagonistcalcium antagonistcalcium blocker

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/03/18 10:59:00」(JST)

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英文文献

  • Functional role of the KCa3.1 potassium channel in synovial fibroblasts from rheumatoid arthritis patients.
  • Friebel K1, Schönherr R, Kinne RW, Kunisch E.
  • Journal of cellular physiology.J Cell Physiol.2015 Jul;230(7):1677-88. doi: 10.1002/jcp.24924.
  • Rheumatoid arthritis synovial fibroblasts (RA-SFs) show an aggressive phenotype and support joint inflammation and tissue destruction. New druggable targets in RA-SFs would therefore be of high therapeutic interest. The present study shows that the intermediate-conductance, calcium-activated potassi
  • PMID 25545021
  • A novel tacrine-dihydropyridine hybrid (-)SCR1693 induces tau dephosphorylation and inhibits Aβ generation in cells.
  • Wang XL1, Xiong Y2, Yang Y3, Tuo QZ3, Wang XC3, Chen R4, Tian Q3, Zhang ZP4, Yan X3, Yang ZY3, Wang JZ5, Liu R6.
  • European journal of pharmacology.Eur J Pharmacol.2015 May 5;754:134-9. doi: 10.1016/j.ejphar.2015.02.022. Epub 2015 Feb 28.
  • AChE inhibitors are the first choice for the treatment of Alzheimer׳s disease (AD), but they could only delay the progression of cognitive and behavioral dysfunction, and fail to reverse neuronal damage. Calcium channel blockers have been identified to have protective effect on neurons. Thus, thera
  • PMID 25732864
  • CACNA1D De Novo Mutations in Autism Spectrum Disorders Activate Cav1.3 L-Type Calcium Channels.
  • Pinggera A1, Lieb A1, Benedetti B1, Lampert M1, Monteleone S2, Liedl KR2, Tuluc P1, Striessnig J3.
  • Biological psychiatry.Biol Psychiatry.2015 May 1;77(9):816-22. doi: 10.1016/j.biopsych.2014.11.020. Epub 2014 Dec 8.
  • BACKGROUND: Cav1.3 voltage-gated L-type calcium channels (LTCCs) are part of postsynaptic neuronal signaling networks. They play a key role in brain function, including fear memory and emotional and drug-taking behaviors. A whole-exome sequencing study identified a de novo mutation, p.A749G, in Cav1
  • PMID 25620733

和文文献

  • Improvements in Augmentation Index and Urinary Albumin Excretion With Benidipine in Hypertensive Patients With Chronic Kidney Disease
  • The Who, What, Why, When, How and Where of Vasospastic Angina
  • Heavy metal chelator TPEN attenuates fura-2 fluorescence changes induced by cadmium, mercury and methylmercury

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★リンクテーブル★
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関連記事channel」「blocker」「calcium」「channels」「calcium channel

calcium blocker」

  [★]

Ca antagonistCa blockercalcium antagonistcalcium channel blocker


Ca antagonist」

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Ca blockercalcium antagonistcalcium blockercalcium channel blocker


calcium antagonist」

  [★] カルシウム拮抗薬


カルシウムチャネル拮抗薬」

  [★] カルシウム拮抗薬


カルシウムチャネル阻害薬」

  [★] カルシウム拮抗薬


カルシウム」

  [★]

calcium
カルシウムイオンリン
calcium channel blockers, calcium channels

基準値

  • 血清総Ca 8.6-10.1 mg/dl(臨床検査法提要第32版)
  • 8.6-10.2 mg/dL (QB)   だいたい  9.4 ± 0.8
  • 血清Caイオン 1.15-1.30 mmmol/l(臨床検査法提要第32版), 4.6-5.1 mg/dl

血液ガス

  • 血液ガスでは (mEq/l)で出されるが 4倍すれば (mg/dl)に変換できる  原子量が約40ゆえ

溶解度積

リン酸カルシウム 366x10-6 (30℃)
リン酸カルシウム 0.35x10-6 (38℃)
炭酸カルシウム 0.0087x10-6 (25℃)
酒石酸カルシウム 0.0077x10-6 (25℃)
シュウ酸カルシウム 0.00257x10-6 (25℃)
オレイン酸カルシウム 0.000291x10-6 (25℃)
パルチミン酸カルシウム 0.000000161x10-6 (23℃)

カルシウムの吸収(SP.744)

  • +健康成人の1日あたりの食物Ca摂取0.6g
  • +消化管分泌物と脱落上皮細胞のCa 0.6g
  • -吸収されるCa          0.7g
  • -そのまま排泄          0.5g
  • 正味吸収されるCa 0.1g

カルシウムの吸収部位

  • 十二指腸

カルシウム代謝の調節機構

副甲状腺ホルモン

  • 血中Ca上昇+血中P低下を行う。
  • 1. 破骨細胞に作用してCa,Pが血中へ。
  • 2. 腎の遠位尿細管に作用してCa再吸収の亢進、近位尿細管でのP再吸収の抑制。
  • 3. 近位尿細管に作用して酵素を活性化し、1,25水酸化ビタミンD3の産生亢進。

1,25(OH)2D3

  • 血中Ca上昇+血中P上昇
  • 1. 空腸からのCaとPの吸収。
  • 2. 骨形成促進。
  • 3. 遠位尿細管でのCaとPの再吸収促進。
  • 4. 副甲状腺ホルモンの合成を抑制

尿細管における部位別カルシウム輸送

  • 糸球体で濾過されるのはイオン化Caと陰イオン複合型Ca(蛋白結合型Caは濾過されない)
  • 濾過されたカルシウムのうち95%が再吸収される。
  • 近位尿細管:60-70%
  • ヘンレループ:20-25%
  • 遠位尿細管、集合管:10-15%

近位尿細管

  • Na+依存的に再吸収。受動輸送80%、能動輸送20%
  • 基底側のCa2+ ATPase, 3Na+-Ca2+逆輸送系

ヘンレループ

  • 太いヘンレループ上行脚で
  • 受動輸送:管腔内電位が正であるため
  • 基底側のCa2+ ATPase

遠位尿細管~集合管

  • 糸球体濾過量の10-15%が再吸収されている → 量としては少ないが能動的に吸収が行われる部位。
  • 能動輸送:管腔内電位が負であるため。
  • PTHカルシトニンに調節されている
  • チアジド系利尿薬により細胞内Na↓となるとCa再吸収↑となる!!!! ← ループ利尿薬と違う点。よって高カルシウム血症が起こることがある。

接合尿細管

  • 管腔側:Ca2+チャネル/非選択的カチオンチャネル
  • 基底側:Na+-K+ ATPase, 3Na+-Ca2+交換系

尿細管におけるカルシウムの輸送の調節 SP.796

  • 循環血漿量
  • Ca2+の尿中排泄量はNa+の尿中排泄量と比例。循環血漿量が増加するとCa2+排泄も増加
  • 血漿電解質濃度
  • Ca2+の尿中排泄量は血漿Ca2+濃度と比例する。
  • 酸塩基平衡

血清カルシウム濃度

  • 血液中でCa2+は調節を受けて一定に保たれるが、蛋白と結合しているCaはアルブミンの量によって増減する。
血清アルブミン濃度 4 g/dl、血清Ca濃度 9mg/dl。補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
血清アルブミン濃度 2 g/dl、血清Ca濃度 7mg/dl。 → 大変!!低カルシウム血症!! → ホント? ってことになる。アルブミンの量が減ってAlb-Caが減っただけで生理的に重要なCa2+は保たれているのではないか。 → こんな時に補正Ca濃度を用いるのである
                       →補正Ca濃度 9mg/dl → 正常
つまり、低アルブミン血症ではCa2+は保たれているにもかかわらず、血清Caは低値となりそのままでは評価できないために補正を行う。
補正Ca濃度(mg/dl)=Ca実測値(mg/dl)+(4-血清アルブミン濃度(g/dl)) ・・・Payneの式
アルブミンのpIは7より小さく、アシデミアでは負に帯電しているアルブミンが減少、アルカレミアでは負に帯電しているアルブミンが増加する。すなわち、pHが下がるとアルブミンとくっつなくなったCaが増加するので、血液pH0.1の低下につきfreeイオン化Ca(Ca2+)は0.12mg/dl増加する???????????

循環血液量

  • 循環血液量↑→尿中Na排泄↑、尿中Ca排泄↑

血清Ca濃度

  • 血清Ca濃度↑→PTH↓
  • 生理活性のあるのはイオン化Ca(Ca2+)のみ
血清Ca濃度=イオン化Ca(45%) + 蛋白結合型Ca(40%) + 陰イオン複合型Ca(15%)
イオン化Caは一定に保たれる

pH

アシドーシス :pHが小さくなると負電荷減少:蛋白のCa結合能↓、イオン化Ca↑
アルカローシス:pHが大きくなると負電荷増加:蛋白Caの結合能↑、イオン化Ca↓→Ca欠乏(低カルシウム血症)

低蛋白血症

  • 低蛋白血症の際、蛋白結合型Caは減少するが、イオン化Ca一定。

尿中カルシウム

血中カルシウムと尿中カルシウム

  • 薬剤などの影響がなければ、血中カルシウムと尿中カルシウムは相関がありそうである → 副甲状腺ホルモン

血清カルシウムと心電図

  • QT時間と血清カルシウムは負の相関関係にある

元素

  • 金属元素。周期表第2族アルカリ土類金属元素
  • 原子番号:20
  • 元素記号:Ca
  • 原子量 40.078  g/mol

臨床関連

参考

  • カルシウム製剤の特徴
[display]http://www.orth.or.jp/osteoporose/caseizai.html







カルシウム拮抗薬」

  [★]

calcium antagonist
カルシウムチャネル遮断薬 calcium channel blocker CCB calcium channel blockers CCBs, Ca2+ channel blockerカルシウムチャネル拮抗薬カルシウムチャネル阻害薬カルシウムチャネルブロッカー
カルシウムブロッカー, calcium blocker, Ca blockerカルシウム拮抗薬カルシウム阻害薬Ca拮抗薬
薬理学カルシウムチャネル

概念

  • 細胞膜の膜電位依存性Caチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させる作用を有する薬物の総称。

適応

分類

  • 第1世代
ベラパミル  verapamil  心臓
ジルチアゼム diltiazem  心臓 血管
ニフェジピン nifedipine    血管
  • 第2世代
  • 徐放化的製剤 ・・・剤形が変わる
  • 組織特異性・長時間作用
  • 第3世代 ↓
  • 生物学的利用能↑。血中半減期が長い
アムロジピン amlodipine

副作用

YN.C-64他
  • 1. 末梢血管拡張作用による頭痛、顔面紅潮、めまい
  • 2. 不整脈
  • ジルチアゼム、ベラパミル → 洞性徐脈、房室伝導障害
  • ニフェジピン → 反射性頻脈
  • 3. 下腿浮腫  ←  細静脈拡張せずに細動脈が拡張するため
  • 4. 歯肉肥厚

禁忌

  • 動物実験にて催奇形性がある→妊婦への使用は禁忌→胎児の形成が終わればO.K.




channel」

  [★]

  • n.
  • 川床、川底。水路、河道
  • 海峡
  • 水管、導管
  • 経路、ルート。道筋、方向
ion channelionic channel

WordNet   license wordnet

「direct the flow of; "channel information towards a broad audience"」
canalize, canalise

WordNet   license wordnet

「a television station and its programs; "a satellite TV channel"; "surfing through the channels"; "they offer more than one hundred channels"」
television channel, TV channel

WordNet   license wordnet

「a passage for water (or other fluids) to flow through; "the fields were crossed with irrigation channels"; "gutters carried off the rainwater into a series of channels under the street"」

WordNet   license wordnet

「(often plural) a means of communication or access; "it must go through official channels"; "lines of communication were set up between the two firms"」
communication channel, line

WordNet   license wordnet

「a path over which electrical signals can pass; "a channel is typically what you rent from a telephone company"」
transmission channel

WordNet   license wordnet

「a deep and relatively narrow body of water (as in a river or a harbor or a strait linking two larger bodies) that allows the best passage for vessels; "the ship went aground in the channel"」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「〈C〉『水路』(川・湾・運河の船の通行ができる深い部分) / 〈U〉河床・川底 / 〈C〉『海峡』 / 〈C〉みぞ(groove),(道路の)水渠(すいきょ) / 《複数形で》(運搬・伝達の)正式の経路(手続き);(一般に)経路 / 〈C〉(テレビ・ラジオの)チャンネル / …‘に'水路を開く / …‘に'みぞを堀る / …'を'伝える,流す」


blocker」

  [★]

  • n.
antagonistblocking agentinhibitor

WordNet   license wordnet

「a class of drugs that inhibit (block) some biological process」
blocking agent

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「a football player whose responsibility is to block players attempting to stop an offensive play」


calcium」

  [★]

WordNet   license wordnet

「a white metallic element that burns with a brilliant light; the fifth most abundant element in the earth''s crust; an important component of most plants and animals」
Ca, atomic number 20

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「『カルシウム』(金属元素;化学記号は『Ca』)」


channels」

  [★] チャネル

WordNet   license wordnet

「official routes of communication; "you have to go through channels"」


calcium channel」

  [★] カルシウムチャネル




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