M1受容体

出典: meddic

M1 receptor
ムスカリン受容体

局在

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和文文献

  • 新規過活動膀胱治療薬イミダフェナシン(ウリトス^【○!R】錠, ステーブラ^【○!R】錠)の薬理学的特性および臨床試験成績
  • 宇野 隆司,小林 文義,緒方 昭仁,許斐 俊彦
  • 日本薬理学雑誌 131(5), 379-387, 2008-05-01
  • … 抑制するのみならず,副交感神経末端に存在するM1受容体を阻害することによりアセチルコリン放出も抑制する.動物摘出臓器を用いた機能試験により,ムスカリン受容体M1,M2およびM3サブタイプに対する作用を検討した結果,イミダフェナシンはM2受容体と比較してM3受容体およびM1受容体を選択的に阻害した.M3およびM1受容体に対するイミダフェナシンの親和性は極めて高く …
  • NAID 10024382846
  • ラット排尿反射に及ぼす脳内ムスカリン受容体サブタイプの役割
  • 小笠原 賢,下田 直威,佐藤 一成,加藤 哲郎,菅谷 公男
  • 日本泌尿器科學會雜誌 93(3), 427-434, 2002-03-20
  • … スカリン受容体の排尿機能における役割を解析するために,ラットの静脈内ならびに側脳室内にムスカリン受容体作働薬あるいは拮抗薬を投与し律動性膀胱収縮に及ぼす効果を検討した.薬剤はmuscarine,atropine,M1受容体拮抗薬のpirenzepine,M2受容体拮抗薬のAF-DX116,M3受容体拮抗薬の4-DAMPを用いた.(結果)側脳室内投与群ではM2受容体拮抗薬の投与で膀胱収縮時間の延長と膀胱収縮頻度の減少が認められた.いっぽうM2受容体拮抗薬の …
  • NAID 110003060765

関連リンク

消化性潰瘍治療薬の続き ④攻撃因子を抑制するには酸分泌を抑制するか、醸を中和すればよい。酸分泌を抑制するには5つの方法がある。 (A)抗コリン作用 アセチルコリン受容体を刺激しなければよい。この神経を支配してる ...
d-ツボクラリン(tubocurarine) ニコチン受容体に作用するが、アセチルコリンと同様の効果をしめさない。アセチルコリンをブロックする遮断薬。つまりアンタゴニスト。狩猟に使う毒槍につける毒として太古から利用されており ...
M1受容体 ⇒脳・胃壁細胞(胃液分泌) M2受容体⇒心臓(心拍数↓・収縮力↓・伝導速度↓) M3受容体⇒平滑筋(縮瞳・消化管平滑筋収縮)・腺(涙・唾液分泌 ) ...

関連画像

アレルギー性炎症の部位に浸潤 大阪大学微生物病研究所―文部 の ム スカリン 性 m1 受容体 イミダフェナシンの薬理作用  M1 leukemiccells, neurite outgrowth in自律神経失調症の症状・治療


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ムスカリン受容体」

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muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体
  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与




M1レセプター」

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M1 receptor
M1受容体


M1 receptor」

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M1受容体M1レセプター


ムスカリンM1受容体」

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muscarinic M1 receptor
ムスカリンM1レセプター

受容体」

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receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

M」

  [★] メチオニン methionine

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「the 13th letter of the Roman alphabet」
m

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「Mach number / mark[s] / Monsieur」


M1」

  [★]

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「a measure of the money supply; includes currency in circulation plus demand deposits or checking account balances」

受容」

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