臭化水素酸エプタゾシン

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エプタゾシン

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和文文献

  • 臭化水素酸エプタゾシン注射剤の不溶性異物および着色に対する安定化
  • 全脳虚血における揮発性麻酔薬の遅発性神経細胞死抑制効果
  • 臭化水素酸エプタゾシン坐剤の臨床応用
  • 石塚 安治,金本 郁男,堀越 勇,田沢 賢次
  • 病院薬学 21(4), 352-356, 1995-08-10
  • Suppositories containing 30 mg of eptazocine hydrobromide (EP) were prepared and administered to patients following hemorrhoid operation (n=9). Plasma EP levels were followed for 9 hours after adminis …
  • NAID 110001799515

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0 0 5 10 15 20 25 30 35 12345678 投与後時間(時間) 皮下 筋肉内 エプタゾシン投与後の 血漿中濃度(未変化体) 血 漿 中 濃 度 0.1~5%未満 0.1%未満 精神神経系発汗,冷汗,めまい,もうろう感,ふらつき,頭痛 頭重感 ...

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製造/販売会社 ジョンソン  エプタゾシン 臭化水素 酸 塩67.8円製造/販売会社 製造/販売会社 協和発酵キリン製造/販売会社 東和薬品

添付文書

薬効分類名

  • 拮抗性鎮痛剤

販売名

セダペイン注15

組成

 セダペイン注15


  • 1アンプル(1mL)中エプタゾシンとして15mg(エプタゾシン臭化水素酸塩20.25mg)を含有する。
    添加物としてグリシン5mg,等張化剤,pH調節剤を含有する。

禁忌

  • 重篤な呼吸抑制状態にある患者[呼吸機能を悪化させるおそれがある。]
  • 頭部傷害がある患者又は頭蓋内圧が上昇している患者[頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。]

効能または効果

 下記疾患ならびに状態における鎮痛

  • 各種癌,術後
  • エプタゾシンとして,通常成人1回15mg(本剤1アンプル)を皮下又は筋肉内注射する。
    なお,症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 薬物依存の既往歴のある患者[薬物依存を生じるおそれがある。]
  • 麻薬依存患者[動物実験で軽度のモルヒネ拮抗作用が認められているので,禁断症状を呈することがある。]
  • 胆道疾患のある患者[動物実験で大量投与した場合,Oddi括約筋の収縮が認められる。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

 ショック(0.1%未満)

  • まれにショックがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

 呼吸抑制,胸部圧迫感(0.1〜5%未満)

  • ときに呼吸抑制,胸部圧迫感があらわれることがある。このような場合には人工呼吸(必要に応じて酸素吸入)か,ジモルホラミンの投与が有効であるが,レバロルファン,ロベリンの投与は無効である。

 依存性(頻度不明)

  • 大量連用により薬物依存を生じるおそれがあるので,観察を十分に行い,慎重に投与すること。また,大量連用後,投与を急に中止すると手指振せん,不安,興奮,悪心,動悸,冷感,不眠等の禁断症状があらわれるおそれがあるので,投与を中止する場合には徐々に減量すること。

薬効薬理

 鎮痛作用

  • マウスを用いた圧刺激法,熱板法,酢酸writhing法,電気刺激法並びにラットでの圧刺激法,ブラジキニン動注法等によりエプタゾシンはペンタゾシンの1〜2倍の鎮痛効力を示した。9)

 作用機序

  • オピオイド受容体に対してカッパアゴニストとして作用し,大縫線核から脊髄後角シナプスへの下行性抑制経路を介して,鎮痛作用を示すと考えられている。10),11)

有効成分に関する理化学的知見

 一般名

  • エプタゾシン臭化水素酸塩(Eptazocine Hydrobromide)

 別名

  • 臭化水素酸エプタゾシン

 化学名

  • (-)-(1S,6S)-2,3,4,5,6,7-Hexahydro-1,4-dimethyl-1,6-methano-1H-4-benzazonin-10-ol hydrobromide

 分子式

  • C15H21NO・HBr

 分子量

  • 312.25

 性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味は苦い。
    水又はメタノールに溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けやすく,酢酸(100)又はアセトンに溶けにくく,クロロホルムに極めて溶けにくく,ベンゼンにほとんど溶けない。
    本品の水溶液(1→100)のpHは5.0〜6.0である。

 融点

  • 257〜263℃(分解)


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