メチルアトロピン

UpToDate Contents

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1. 小児蘇生法における第一選択剤 primary drugs in pediatric resuscitation
2. 冠動脈疾患の診断および予後における負荷心エコー stress echocardiography in the diagnosis and prognosis of coronary heart disease
3. 成人における迅速導入気管挿管のための前処置剤 pretreatment agents for rapid sequence intubation in adults
4. 小児に対する急速挿管法（RSI） rapid sequence intubation rsi in children
5. 有機リン剤およびカルバメート中毒 organophosphate and carbamate poisoning

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

デキサメタゾン含有喘息吸入治療剤

販売名

ストメリンDエアロゾル

組成

有効成分（1mL中）

硫酸イソプロテレノール　1.667mg
日局デキサメタゾン　0.556mg
臭化メチルアトロピン　0.111mg

添加物

中鎖脂肪酸トリグリセリド、1,1,1,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロパン（HFA-227）

禁忌

カテコールアミン製剤（アドレナリン等）、エフェドリン塩酸塩、メチルエフェドリン塩酸塩を投与中の患者（「相互作用」の項参照）
頻脈性不整脈のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者［症状を悪化させるおそれがある。］
本剤に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解

気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫
上記疾患の治療に使用される副腎皮質ホルモンの減量及び離脱

気管支痙攣の緩解の場合

本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。

通常1回1吸入（硫酸イソプロテレノールとして0.1mg）する。2〜5分間たって効果が不十分な場合でも、2吸入を限度とする。続けて用いる必要がある場合でも、少なくとも4〜6時間の間隔をおくこと。
副腎皮質ホルモンの減量及び離脱にあたっては次のように用いる。

副腎皮質ホルモンの経口投与を漸減すると同時に、併行して症状の緩解を維持しうるよう症状に応じて1日数回、1回1〜2吸入する。副腎皮質ホルモンの経口投与中止後は本剤の吸入回数を慎重に漸減する。
本剤の投与によって副腎皮質ホルモンの経口投与の中止が可能と考えられる場合には、副腎皮質ホルモンの経口投与を中止し、本剤に切り換え1日数回、1回1〜2吸入する。ついで症状の緩解を維持しつつ1回1〜2吸入し、その後吸入回数を漸減する。
患者又は保護者に対し、本剤の過度の使用により、不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。

気管支痙攣の緩解の場合

成人の場合、1回1吸入の用法・用量を守ること。なお、吸入後2〜5分を待っても十分な効果がみられない場合には、1回1吸入を限度として追加吸入できるが、それ以上の追加投与は行わないこと。続けて用いる必要がある場合でも、少なくとも4〜6時間の間隔をおき、1日4回（8吸入）までとすること。
小児の場合、投与しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には、1回1吸入を限度とし、次の発作に使用する場合、少なくとも4〜6時間の間隔をおき、1日4回（4吸入）までとすること。

副腎皮質ホルモンの減量及び離脱の場合

副腎皮質ホルモンの減量及び離脱の場合には定められた1日数回、1回1〜2吸入の用法・用量を守ること。

慎重投与

甲状腺機能亢進症の患者［動悸、頻脈を助長させるおそれがある。］
高血圧のある患者［血圧を上昇させるおそれがある。］
心疾患のある患者［症状を悪化させるおそれがある。］
糖尿病の患者［血糖値を上昇させるおそれがある。］
呼吸器以外の感染症を有する患者［症状を悪化させるおそれがあるので抗生物質を投与するなど適切な処置を行うこと。］

重大な副作用

血清カリウム値の低下

β₂刺激薬による重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、この作用はキサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症では血清カリウム値の低下により心リズムに及ぼす作用が増強されることがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

薬効薬理

本剤は硫酸イソプロテレノール、デキサメタゾン、臭化メチルアトロピンが15：5：1の比率で配合されており、次のような作用が確認されている。
モルモットを用いた実験で硫酸イソプロテレノールの吸入によるヒスタミン喘息抑制作用が、臭化メチルアトロピンの併用により持続性となることが認められている。また、硫酸イソプロテレノール、臭化メチルアトロピンの両者に更にデキサメタゾンを加えると、より強い喘息抑制作用が得られることが判明している¹⁵⁾。
気管支喘息患者の1秒肺活量を指標としたcross-over法で、イソプロテレノールの吸入による気管支拡張作用が硝酸メチルアトロピンの併用により持続性となり、かつ作用が増強することが示されている¹⁶⁾。

有効成分に関する理化学的知見

分子式

C₂₂H₂₉FO₅

分子量

392.46

融点

約245℃（分解）

性状

デキサメタゾンは白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール、エタノール（95）又はアセトンにやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

リンク元	「atropine methylbromide」「硝酸メチルアトロピン」
関連記事	「アトロピン」「臭化」「メチルアトロピン」「トロピン」

「atropine methylbromide」

　　[★]

臭化メチルアトロピン

関: atropine、atropine methonitrate、atropine sulfate、methylatropine

「硝酸メチルアトロピン」

　　[★]

英: atropine methonitrate
関: アトロピン、メチルアトロピン、臭化メチルアトロピン

「アトロピン」

　　[★]

英: atropine
ラ: atropinum
化: 硫酸アトロピンアトロピン硫酸塩 atropine sulfate、臭化メチルアトロピン
商: アトワゴリバース、オピアト、ストメリンD、パビナール・アトロピン、パンアト、モヒアト、リュウアト
関: ムスカリン性受容体、アセチルコリン受容体; 鎮けい剤

概念

ムスカリン受容体拮抗薬
ベラドンナアルカロイドの一つ
三級アミン
脳血管関門を通過

作用機序

ムスカリン性受容体の全てのサブタイプに対する拮抗阻害薬
抗ムスカリン様作用薬

ムスカリン受容体をアセチルコリンやコリン作動薬と競合的に奪い合う→競合的拮抗薬

薬理作用

副交感神経の抑制

大量投与で神経節、骨格筋のニコチン性受容体の遮断

循環系

低用量：徐脈

迷走神経中枢の興奮

増量時：頻脈

洞房結節に分泌する副交感神経の遮断

消化系

唾液腺抑制→口渇、嚥下困難
胃酸分泌抑制、胃腸管の緊張と運動抑制
小腸、大腸、胆嚢、胆管の平滑筋の緊張をとり弛緩させる

尿路

膀胱底の平滑筋が弛緩し、括約筋が収縮して、排尿困難、尿閉

気道

気管支平滑筋にはあまり作用しない
気道分泌抑制

眼

散瞳、眼内圧上昇、毛様体筋弛緩による調節麻痺

分泌腺

汗腺は交換神経支配であるが、コリン作動性であるので、発汗が抑制される

中枢神経

中毒量で興奮作用が現れ、運動失調、不穏、興奮、幻覚、せん妄、錯乱、狂躁状態となる

動態

脳血管関門を通過

効能又は効果

アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)

胃・十二指腸潰瘍における分泌並びに運動亢進
胃腸の痙攣性疼痛
痙攣性便秘
胆管・尿管の疝痛
有機燐系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒
迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害
麻酔前投薬
その他の徐脈及び房室伝導障害
ECTの前投与

用量

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166

(ACLSにおける)徐脈：0.5mg静注を3-5分置きに行う。total 0.04mg/kg(3mg)を超えないこと。
有機リン中毒：2-4mgあるいはそれ以上

禁忌

アトロピン注０．０５％シリンジ「テルモ」(1mL)

1. 緑内障の患者［抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し，緑内障を悪化させるおそれがある．］
2. 前立腺肥大による排尿障害のある患者［抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩，膀胱括約筋の緊張により，排尿困難を悪化させるおそれがある．］
3. 麻痺性イレウスの患者［抗コリン作用により消化管運動を抑制し，症状を悪化させるおそれがある．］
4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)

心筋虚血や低酸素血症の場合、心筋酸素需要を増大させるので注意する。
低体温による徐脈では使用を避ける
Morbit II型のII度房室ブロック(intranodal block)やIII度房室ブロックでは有効でないであろう(paradoxical slowing)　←　カテコラミンを使う
(ACLSにおいて)＜0.5mgの用量で静注した場合、paradoxical slowingが起こるかもしれない。