塩酸ピロヘプチン

出典: meddic

ピロヘプチン

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添付文書

薬効分類名

  • パーキンソン症候群治療剤

販売名

トリモール錠2mg

組成

成分・含量

  • 1錠中 ピロヘプチン塩酸塩 2.24mg
    (ピロヘプチンとして2mg)

添加物

  • 乳糖水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、トリアセチン、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク

禁忌

  • 緑内障の患者[抗コリン作用のため、眼圧が上昇し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重症筋無力症の患者[抗コリン作用のため、筋緊張の低下がみられ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用のため、排尿筋の弛緩と膀胱括約筋の収縮がみられ、排尿障害を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

  • パーキンソン症候群
  • 抗パーキンソン剤はフェノチアジン系薬剤、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない。場合によってはこのような症状を増悪顕性化させることがあるので注意すること。

錠剤:

  • 通常成人には1日量として3〜6錠を1日3回に分けて食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

細粒:

  • 通常成人には1日量として0.3〜0.6gを1日3回に分けて食後に経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

  • 不整脈又は頻拍傾向のある患者[抗コリン作用のため、心機能亢進を来し症状を悪化させるおそれがある。]
  • 肝又は腎障害のある患者[代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 高温環境にある患者[抗コリン作用のため発汗抑制が起こりやすい。]
  • 三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 胃腸管に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用のため、消化管の緊張を低下させ症状を悪化させるおそれがある。]
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。]

薬効薬理

振戦の抑制2)

  • ピロヘプチンはトレモリン及びオキソトレモリンによるマウスの振戦並びにピロカルピンによるラットの振戦に対していずれも強い抑制作用を示し、特にトレモリン振戦に対してはピロヘプチンは皮下投与でアトロピンの約3倍、トリヘキシフェニジルの約6倍、プロメタジンの約12倍の強さである。
    このことはピロヘプチンが強い中枢性抗コリン作用を有することを示している。

カタトニーの抑制2)

  • パーフェナジンによって起こるラット及びサルのカタトニー並びにハロペリドールによるラットのカタトニーに対してピロヘプチンは強い抑制作用を示し、特にパーフェナジンに対してはアトロピンの約4倍、トリヘキシフェニジル及びプロメタジンとはほぼ同等の作用を示している。

レボドパ(L-Dopa)の作用の増強2)

  • 正常なマウス又はレセルピン前処置を行ったマウスの自発運動量を指標とした場合、ピロヘプチンはレボドパの作用を明らかに増強している。

末梢性抗コリン作用2)3)

  • トレモリン、オキソトレモリン又はピロカルピンによってマウスやラットで起こる流涎や流涙等の末梢性の作用に対してもピロヘプチンは拮抗作用を示す。しかしこれらの作用を中枢性の抗振戦作用と比較した場合、アトロピンが中枢よりも末梢に対しより選択的であり、トリヘキシフェニジルが両者に対して同等の作用を示すのに対し、ピロヘプチンは末梢よりも中枢においてより強い抗コリン作用を示すことが判明している。
    また、ピロヘプチンは、イヌの唾液分泌、モルモットの摘出腸管の攣縮に対しても拮抗作用を示しているが、これらの作用もアトロピンやトリヘキシフェニジルよりも明らかに弱いことが示されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ピロヘプチン塩酸塩(Piroheptine Hydrochloride)

化学名

  • 3-(10,11-Dihydro-5H -dibenzo[a,d ]cyclohepten-5-ylidene)-1-ethyl-2-methylpyrrolidine hydrochloride

分子式

  • 2225N・HCl

分子量

  • 339.90

融点

  • 約253℃(分解)

性状

  • ピロヘプチン塩酸塩は白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。メタノール、酢酸(100)、エタノール(95)又はクロロホルムに溶けやすく、水にやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。光により徐々に着色する。

分配係数

  • 1.26×10-1(1-オクタノール/水系)


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