塩酸ドルゾラミド

出典: meddic

ドルゾラミド

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和文文献

  • 臨床報告, 緑内障治療薬多剤併用時における塩酸ブナゾシンの有用性-1%塩酸ドルゾラミドからの切りかえ例による検討
  • 各種緑内障眼に対する塩酸ドルゾラミドの効果
  • あたらしい眼科 = Journal of the eye 19(11), 1501-1506, 2002-11-30
  • NAID 10017005683
  • 硝子体術後早期の高眼圧に対するラタノプロスト点眼および塩酸ドルゾラミド点眼の効果
  • あたらしい眼科 = Journal of the eye 18(9), 1208-1210, 2001-09-30
  • NAID 10017013454

関連リンク

ドルゾラミド塩酸塩は毛様体に存在するこの酵素を特異的に阻害し、重炭 酸イオン(炭酸水素イオン)の形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低 下させることにより、房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示すと考えられ る。【有効 ...
成分(一般名) : ドルゾラミド塩酸塩/チモロール マレイン酸塩 製品例 : コソプト配合点眼液、コソプトミニ配合点眼液 ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 眼科用剤/CAI・β遮断薬/炭酸脱水酵素阻害薬・β遮断薬配合剤 ...

関連画像

 箱 [1mL中、塩酸ドルゾラミド5mgドルゾラミド/チモロール配 配合点眼薬 ドルゾラミド塩酸  液 0 5 % 1 塩酸 ドルゾラミド 1 [1mL中、塩酸ドルゾラミド10mg /塩酸ドルゾラミド

添付文書

薬効分類名

  • 点眼用炭酸脱水酵素阻害剤

販売名

トルソプト点眼液0.5%

組成

有効成分の名称

  • 日本薬局方 ドルゾラミド塩酸塩

容量

  • 5mL

含量: 1mL中にドルゾラミドとして

  • 5mg

添加物

  • ベンザルコニウム塩化物液、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、クエン酸ナトリウム水和物、塩酸

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な腎障害のある患者〔本剤は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積が起こるおそれがある。〕


効能または効果

  • 次の疾患で、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合の併用療法:
    緑内障、高眼圧症


  • 本剤投与前には他剤での治療を実施すること。
  • 他剤による治療において効果不十分の場合、あるいは、副作用等で他剤の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。
  • 通常、0.5%製剤を1回1滴、1日3回点眼する。
    なお、十分な効果が得られない場合は、1%製剤を用いて1回1滴、1日3回点眼する。

慎重投与

  • 肝機能障害のある患者〔使用経験が少ない。〕
  • 眼内手術の既往等のある患者〔角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。〕

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Toxic Epidermal Necrolysis: TEN)(いずれも頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Toxic Epidermal Necrolysis: TEN) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

眼圧下降作用

  • カニクイザルにおけるアルゴンレーザー処置高眼圧、白色ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧並びに遺伝的高眼圧有色ウサギに対し、ドルゾラミド塩酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。4)

炭酸脱水酵素阻害作用

  • ドルゾラミド塩酸塩はヒト赤血球中の炭酸脱水酵素IIに対し、アセタゾラミドの約5倍、メタゾラミドの約10倍の阻害活性を示した。
  • 白色及び有色ウサギを用いた試験において、虹彩・毛様体に対しては、0.1%溶液の1回1滴 (50μL) の点眼により、投与後1時間において炭酸脱水酵素の活性を完全に阻害した。11)

房水産生抑制作用

  • 高張食塩水の静脈投与にて惹起される低眼圧 (白色ウサギ) に対し、ドルゾラミド塩酸塩の前処置点眼により眼圧の回復抑制が認められ、房水産生を抑制することが示唆された。

作用機序

  • 炭酸脱水酵素は眼を含む多くの組織に存在し、生体内での二酸化炭素の水和、炭酸の脱水の可逆的反応(CO2+H2O⇔H2CO3) をあずかる酵素である。ドルゾラミド塩酸塩は毛様体に存在するこの酵素を特異的に阻害し、重炭酸イオン (炭酸水素イオン) の形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低下させることにより、房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示すと考えられる。


有効成分に関する理化学的知見


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acid
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塩化水素


  • HCl。





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