塩酸トリメタジジン

出典: meddic

トリメタジジン

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和文文献

  • 塩酸チクロピジン(パナルジン)及び塩酸トリメタジジン(バスタレル)による薬疹の1例

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成分(一般名) : トリメタジジン塩酸塩 製品例 : バスタレルF錠3mg、バスタレルF細粒1% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 血管拡張剤/冠血管拡張剤/虚血性心疾患治療剤
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バスタレルF錠3mg 100錠(10錠×10  使用するためのトリメタジジン心筋-バーチャルラボラトリ トリメタジジン塩酸塩35mg修正塩酸トリメタジジン trimetazidine 効能・効果: 狭心症,心筋梗塞

添付文書

薬効分類名

  • 虚血性心疾患治療剤

販売名

バスタレルF錠3mg

組成

有効成分

  • 1錠中トリメタジジン塩酸塩3mgを含有する。

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、アラビアゴム末、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、カルナウバロウ

効能または効果

  • 狭心症、心筋梗塞(急性期を除く)、その他の虚血性心疾患
  • トリメタジジン塩酸塩として、通常成人1回3mgを1日3回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • *腎機能障害のある患者[本剤のAUCが増大するおそれがある。]

薬効薬理

血管拡張作用

  • イヌより摘出した動脈及び静脈を用いたin vitroの実験で、プロスタグランジンFによる収縮を弛緩させることが認められている。5)

心仕事量減少作用

  • 開胸麻酔イヌを用いた実験で、拡張期血圧の下降、心拍出量及び心拍数の減少が認められ、6)また、オープンループ法(イヌ)による実験で静脈還流量の減少が認められている。7)

副血行路形成促進作用

  • 実験的心筋梗塞イヌを用いた実験で、虚血部位へ向う冠状動脈間の口径の大きな吻合数の増加及び梗塞巣の修復縮小を促すことが認められている。8)

心筋代謝改善作用

  • 実験的大動脈弁閉鎖不全イヌを用いた実験で、心筋での酸素、乳酸、焦性ブドウ酸の摂取率の増加が認められている。9,10)

心筋保護作用

  • モルモットの摘出心房を用いたin vitroの実験で、無カリウム液、ジギタリス配糖体及びニコチンによる不整律動に対して、心筋細胞内カリウムイオンの喪失抑制に基づく拮抗作用を示すことが認められている。11,12)

血小板凝集抑制作用

  • 健康成人血液を用いたin vitroの実験で、血小板のコラーゲン、ADP、アラキドン酸による凝集に対して、血小板膜安定化に基づく抑制作用を示すことが認められている。13,14)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • トリメタジジン塩酸塩(Trimetazidine Hydrochloride)

化学名

  • 1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine dihydrochloride

分子式(分子量)

  • C14H22N2O3・2HCl(339.26)

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。水又はギ酸に極めて溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。1.0gを水20mLに溶かした液のpHは2.3〜3.3である。

融点

  • 約227℃(分解)


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