塩酸ソタロール

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ソタロール

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和文文献

  • P2-420 胎児頻脈性不整脈に対する胎児治療として,塩酸ソタロールと酢酸フレカイニドを併用した経母体投与が有効であった一例(Group95 胎児・新生児7,一般演題,第62回日本産科婦人科学会学術講演会)
  • 丸山 康世,村瀬 真理子,葉山 智工,平原 史樹,長瀬 寛美,田野島 美城,斉藤 圭介,奥田 美加,高橋 恒男,石川 浩史
  • 日本産科婦人科學會雜誌 62(2), 604, 2010-02-01
  • NAID 110007686189
  • III群抗不整脈薬塩酸ソタロール(ソタコール)の使用経験 他剤(I群もしくはIII群薬)からの切り替え症例 アミオダロンの重篤な副作用によりソタロールへ変更し、奏効した心室細動合併陳旧性心筋梗塞の1例
  • 川村祐一郎
  • Progress in Medicine 28(12), 3077-3080, 2008-12
  • 雑誌掲載版全身倦怠感と呼吸困難感を主訴とする57歳男性について検討した。前壁心筋梗塞の既往があり、手術待機中には心室細動を電気的除細動にて洞調律化するというエピソードがあった。術後経過は順調であったが、術後10日目に失神を伴う心室頻拍および心室細動が反復し、心室性不整脈はリドカイン・アミオダロン・メトプロロール投与によりコントロールされた。しかし、約2ヵ月後、KL-6は2460U/mlと著明に上昇 …
  • NAID 120003272526
  • 塩酸ソタロールとジゴキシンが有効であった chaotic atrial rhythm と思われる上室性頻拍症を呈したCostello 症候群の1新生児例 - 塩酸ソタロール薬物動態を中心に -
  • 河田 興,池上 博彦,西田 朗
  • 日本新生児学会雑誌 37(1), 75-81, 2001-04-01
  • NAID 10007307648

関連リンク

通常、成人にはソタロール塩酸塩として1日80mgから投与を開始し、効果が不十分な場合は1日320mgまで漸増し、1日2回に分けて経口投与する。 ※用法用量は症状により異なります。医師の指示を必ずお守りください。 副作用 かえって脈 ...
塩酸ソタロール製剤で始まる薬の検索結果。ソタコール - goo薬検索では、約7000の薬剤の成分や効能(効果)、正しい服用法・使用法、副作用などが調べられます。

関連画像

硫酸キニジン錠100mg「マ 販】東和薬品ソタコール錠80mg循環器系 > 抗不整脈薬

添付文書

薬効分類名

  • 不整脈治療剤

販売名

ソタコール錠40mg

組成

  • 1錠中ソタロール塩酸塩を40mg含有する。
  • 添加物として,無水乳糖,結晶セルロース,トウモロコシデンプン,ステアリン酸,ステアリン酸マグネシウム,軽質無水ケイ酸及び 青色二号アルミニウムレーキを含有する。

禁忌

  • 心原性ショックの患者[心原性ショックの症状を悪化させるおそれがある。]
  • 重度のうっ血性心不全の患者[心収縮力低下により,心不全を悪化させるおそれがあり,また,催不整脈作用により持続性心室頻拍,心室細動を起こしやすい。]
  • 重篤な腎障害(クレアチニン・クリアランス<10mL/min)のある患者[本剤は腎臓から排泄されるため,血中濃度が高くなることにより,重篤な副作用が発現するおそれがある。]
  • 高度の洞性徐脈(50拍/分未満,高度の洞不全)のある患者[本剤は洞結節抑制作用があり,これが催不整脈の誘因となるおそれがある。]
  • 高度の刺激伝導障害(II〜III度の房室ブロック,高度の洞房ブロック等)のある患者[刺激伝導障害が悪化し,完全房室ブロック,心停止を起こすおそれがある。]
  • 気管支喘息,気管支痙攣のおそれのある患者[気管支拡張抑制作用を有するため。]
  • 先天性又は後天性のQT延長症候群の患者[過度のQT延長により催不整脈の誘因となるおそれがある。]
  • 本剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
  • 心筋抑制のある麻酔薬(シクロプロパン等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • **アミオダロン塩酸塩(注射),バルデナフィル塩酸塩水和物,モキシフロキサシン塩酸塩,トレミフェンクエン酸塩又はフィンゴリモド塩酸塩を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

  • 生命に危険のある下記の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か,又は使用できない場合
  • 心室頻拍,心室細動


  • 本剤は,他に有用な薬物療法がない心室細動あるいは心室頻拍の患者のうち
  • 心電図上で心室細動が確認されている患者に適用すること。
  • 心電図上で心室頻拍が確認されている患者のうちで,器質的心疾患を有するか又は心室頻拍発作時に失神,急激な血圧下降等の血行動態の悪化の既往があるか,あるいは直流通電の処置を必要とした患者に適用すること。
  • 通常,成人にはソタロール塩酸塩として1日80mgから投与を開始し,効果が不十分な場合は1日320mgまで漸増し,1日2回に分けて経口投与する。
  • 本剤の用量は治療上の有効性及び忍容性を基に個々の患者に応じて増減することが望ましい。ただし,本剤による催不整脈は投与初期ばかりでなく増量時にも起こるおそれがあるので,用量の調整は徐々に行うこと。なお,増量する場合は心電図,特にQT時間のモニタリングが出来るように,適切な期間(1〜2週間)投与した後に行い,不整脈のコントロールに必要な用量以上の投与を避けるようにすること。QT時間の延長(0.55秒以上)あるいはPQの延長,徐脈,血圧低下,心拡大等の異常所見が認められた場合には直ちに減量又は投与を中止すること。

慎重投与

  • (1)〜(13)の患者においては,少量から開始するなど投与量に十分注意するとともに定期的に心電図検査を実施すること。
  • 基礎心疾患(心筋梗塞,弁膜症,心筋症等)があり心不全を来すおそれのある患者[持続性心室頻拍,Torsades de pointes,心室細動等が発現するおそれが高いので,入院させて投与を開始すること。]
  • 急性心筋梗塞(発症後2週間以内)後で左室機能不全(左室駆出率(LVEF)40%以下)を伴う患者[高用量投与により,投与初期における突然死の発生率が高いとの報告があるので,有用性が危険性を上回るか否かを十分検討すること。]
  • うっ血性心不全のある患者[心収縮力の低下により,心不全を悪化させるおそれがある。]
  • 刺激伝導障害(房室ブロック,洞房ブロック)のある患者[本剤は房室伝導を抑制する作用を有し,刺激伝導障害を更に悪化させるおそれがあり,入院させて投与を開始すること。]
  • 高齢者[入院させて投与を開始することが望ましい。](「高齢者への投与」の項参照)
  • 腎機能障害のある患者[本剤は腎臓からの排泄により体内から消失する薬剤であり,血中濃度が高くなりやすい。](「【薬物動態】6.腎機能障害患者への投与法」の項参照)
  • 心電図上QT延長のみられる患者[Torsades de pointes又は持続性心室頻拍/心室細動の誘因となるおそれがある。]
  • 血清カリウム,血清マグネシウムの低下のある患者[Torsades de pointes又は持続性心室頻拍/心室細動の誘因となるおそれがある。]
  • 洞機能不全症候群の患者[洞徐脈,洞休止,洞停止を起こすおそれがある。]
  • 糖尿病患者[低血糖の症状をマスクするおそれがあるので,血糖値に注意すること。]
  • 甲状腺中毒症の患者[甲状腺機能亢進の症状をマスクするおそれがあり,また,本剤の急な投与中止により,甲状腺機能亢進の諸症状を悪化させるおそれがある。]
  • アナフィラキシーの既往のある患者[種々の抗原に対するアナフィラキシーの既往のある患者では,β遮断薬の投与中に繰り返し受ける刺激によってより重度の反応を起こすおそれがある。これらの患者ではアレルギー反応の治療に用いられる通常のエピネフリンに対して反応を示さないおそれがある。]
  • 乾癬の患者[β遮断薬がまれに尋常性乾癬の症状を悪化させるとの報告がある。]


重大な副作用

  • 心室細動,心室頻拍,Torsades de pointes,洞停止,完全房室ブロック,心不全,心拡大:本剤の催不整脈作用による心室細動(0.2%)あるいは心室頻拍(1.0%),Torsades de pointes(0.2%),洞停止(0.3%),完全房室ブロック(0.1%),心不全(1.3%),心拡大(0.2%)の症状があらわれることがあるので,定期的に心電図検査及び胸部レントゲン検査又は心エコー検査を行い,異常が認められた場合には,減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと(心室細動,心室頻拍又はTorsades de pointesの場合には下記の処置法を考慮)。
  • 直流除細動,経静脈ペーシング,エピネフリンの投与,硫酸マグネシウムの投与


薬効薬理

抗不整脈作用8)〜10)

  • イヌの冠動脈結紮後の心筋梗塞期に誘発される不整脈を静脈内投与により抑制し,生存率を上昇させた。また,ラットの冠動脈結紮再灌流モデルにおける不整脈を抑制した。さらに,マウスにおけるクロロホルム誘発不整脈,モルモットにおけるウアバイン誘発不整脈あるいはイヌにおけるエピネフリン誘発不整脈を抑制した。

β受容体遮断作用11),12)

  • モルモット心臓及び肺を用いた受容体結合実験の結果からβ1及びβ2受容体への非選択的な結合親和性が認められた。また,ウサギ乳頭筋(in vitro標本)及び麻酔下のイヌ(in vivo標本)においてβ受容体遮断作用を示し,その効力はプロプラノロールの1/100(in vitro)及び1/8〜1/16(in vivo)であった。なお,局所麻酔作用及び内因性交感神経刺激活性は示さなかった。

電気生理学的作用11),13),14)

  • モルモットの心電図においてQRS幅には影響を及ぼさず,用量依存的にPR間隔及びQTc間隔を延長した。また,心房及び心室筋の有効不応期を延長し房室伝導を抑制したが,心房内及び心室内刺激伝導時間,ヒス束−プルキンエ線維伝導時間には影響を及ぼさなかった。さらにモルモット,ウサギ,イヌあるいはヒツジの摘出心筋の活動電位に対して,最大拡張期電位,最大脱分極速度あるいは活動電位振幅に影響することなく活動電位持続時間を延長した。活動電位持続時間に対する延長作用は,心筋の時間依存性外向きカリウム電流(IK)の抑制によるものであった。

循環器系に対する作用12)

  • α-クロラロース麻酔下のイヌの血行動態に対し,静脈内投与により収縮力及び心拍数を減少させ,それに伴う収縮駆出期の減少を引き起こした。また,平均動脈血圧,大動脈血流量,左心室仕事量及び左心室内圧上昇速度を減少させ末梢抵抗を増加させたが,一回仕事量及び左室拡張末期圧には影響しなかった。なお,レセルピン処置下で心拍数を一定にしたイヌにおいては,心筋の収縮力に対する非特異的な抑制作用は軽度であった。

作用機序

  • ソタロールは,β受容体遮断(Class II)作用により不整脈発生の一因である交感神経系の緊張増加を抑制し,さらにそれらが誘因となって引き起こされる心室頻拍及び心室細動等のリエントリー性の致死性頻脈性不整脈を,活動電位持続時間延長に基づく不応期延長(Class III)作用により抑制する。

光学異性体の薬理作用10)〜14)

  • d-ソタロール及びl-ソタロールの抗不整脈作用をソタロール(ラセミ体)と比較すると,その効力は同等〜約1/3であった。いずれの異性体もβ12受容体選択性を示さず,β受容体遮断活性はl-体>ラセミ体>d-体の順に強かった。電気生理学的には,d-ソタロール及びl-ソタロールはソタロールと同等の作用を示し,QTc間隔,有効不応期及び活動電位持続時間を延長させ,膜電流における時間依存性外向きカリウム電流(IK)を抑制した。

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ソタロール塩酸塩(sotalol hydrochloride)

化学名:

  • (±)-4-[(RS)-1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]methanesulfonanilide monohydrochloride

分子式:

  • C12H20N2O3S・HCl

分子量:

  • 308.82
  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末で,水に溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けやすく,アセトニトリルに極めて溶けにくく,エーテルにほとんど溶けない。


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塩基


ブランステッド-ローリーの定義

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塩化水素


  • HCl。





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