塩酸セビメリン水和物

出典: meddic

セビメリン

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和文文献

  • シェーグレン症候群患者に対する塩酸セビメリン内服治療の検討
  • 大山 順子,中村 誠司,宮田 弘毅,佐々木 匡理,川村 英司,熊丸 渉,林田 淳之將,豊嶋 健史,森山 雅文,白砂 兼光
  • 日本口腔外科学会雑誌 53(4), 220-227, 2007-04-20
  • Cevimeline hydrochloride hydrate is an agent with muscarinic agonist activity that is used to treat xerostomia in patients with Sjögrens syndrome (SS). We evaluated the efficacy and safety of cev …
  • NAID 10019576079
  • シェーグレン症候群患者の口腔乾燥症治療における塩酸セビメリン水和物の副作用発現とその予防に関する臨床的検討
  • 土井田 誠,加藤 恵三,米本 和弘,牧田 浩樹,畠山 大二郎,楠 幸博,宮本 謙,藤塚 秀樹,山下 知巳,石丸 純一,柴田 敏之
  • 日本口腔科学会雜誌 55(4), 246-252, 2006-09-10
  • NAID 10018827233
  • 【角化症・炎症性角化症】 Sjoegren症候群と慢性甲状腺炎を合併した膿疱性乾癬
  • 菅野恭子,若松高太郎,佐藤恵美,中村哲史,高橋英俊,山本明美,橋本喜夫,飯塚 一
  • 皮膚科の臨床 47(7), 910-913, 2005-7
  • … 部から膜様に落屑していた.また,白血球増加,リンパ球減少,CRP高値,低蛋白血症,低カルシウム血症,抗核抗体陽性,抗SS-A抗体陽性,f-T3低値,抗サイログロブリン抗体陽性がみられた.HLAを検索したところ,A24,DR4,CW1,B35を検出した.膿疱性乾癬にSjoegren症候群,慢性甲状腺炎の合併が明らかとなり,皮疹はプレドニゾロン,エトレチナートの服用で改善し,Sjoegren症候群は塩酸セビメリン水和物内服を開始し,慢性甲状腺炎は経過観察とした …
  • NAID 120003071723

関連リンク

要約:塩酸セビメリン水和物(商品名:サリグレン カプ. セル30mg(日本化薬株式会社)) は雪印乳業株式会社お. よび日本化薬株式会社により共同で開発された,キヌクリ. ジン 環を基本構造とする新規な誘導体である.塩酸セビメ. リン水和物は唾液腺の ...
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添付文書

薬効分類名

  • 口腔乾燥症状改善薬

販売名

エボザックカプセル30mg

組成

  • 1カプセル中に次の成分を含有

有効成分

  • セビメリン塩酸塩水和物 31.15mg(セビメリン塩酸塩として30mg)

添加物

  • 乳糖水和物
    カプセル:ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

  • 重篤な虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症等)のある患者[冠状動脈硬化に伴う狭窄所見を冠状動脈攣縮により増強し、虚血性心疾患の病態を悪化させるおそれがある。]
  • 気管支喘息及び慢性閉塞性肺疾患の患者[気管支収縮作用及び気管支粘液分泌亢進のため、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 消化管及び膀胱頸部に閉塞のある患者[消化管又は膀胱筋を収縮又は緊張させ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • てんかんのある患者[てんかん発作を起こすおそれがある。]
  • パーキンソニズム又はパーキンソン病の患者[パーキンソニズム又はパーキンソン病の症状を悪化させるおそれがある。]
  • 虹彩炎のある患者[縮瞳が症状を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

  • シェーグレン症候群患者の口腔乾燥症状の改善
  • 通常、成人にはセビメリン塩酸塩として1 回30mgを1日3回、食後に経口投与する。

慎重投与

  • 高度の唾液腺腫脹及び唾液腺の疼痛を有する患者[症状を悪化させるおそれがある。]
  • 間質性肺炎の患者[間質性肺炎を増悪する可能性がある。]
  • 膵炎の患者[膵液の分泌が亢進し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 過敏性腸疾患の患者[腸管運動が亢進し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 消化性潰瘍の患者[消化液の分泌が亢進し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 胆のう障害又は胆石のある患者[胆管を収縮させ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 尿路結石又は腎結石のある患者[尿管及び尿道を収縮させ、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大に伴う排尿障害のある患者[膀胱筋を収縮又は緊張させ、排尿障害を悪化させるおそれがある。]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[心血管系に作用し、不整脈又は心房細動を起こすおそれがある。]
  • 全身性進行性硬化症の患者[心血管系、消化器系に作用し、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 肝障害又は腎障害を有する患者[高い血中濃度が持続し、副作用の発現率が高まるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

重大な副作用

間質性肺炎の増悪

0.1%未満

  • 間質性肺炎を増悪させることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与など適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 本剤は、健常動物(マウス、ラット及びイヌ)、自己免疫疾患モデル(MRL/lpr、IQI)マウス及び唾液分泌障害モデル(X線照射)ラットにおいて、用量依存的な唾液分泌促進効果を示した7, 8)。本剤は、ヒト型M3受容体発現細胞において、細胞内情報伝達系のイノシトールリン脂質代謝回転を濃度依存的に促進させた。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セビメリン塩酸塩水和物(Cevimeline Hydrochloride Hydrate)

化学名

  • (±)-cis -2-Methylspiro[1, 3-oxathiolane-5, 3'-quinuclidine]monohydrochloride hemihydrate

分子式

  • C10H17NOS・HCl・1/2H2O

分子量

  • 244.79

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール及びエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けやすく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。

融点

  • 約203℃(分解)


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  • 塩酸セビメリン水和物
cevimeline

リン」

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phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






セビメリン」

  [★]

cevimeline
塩酸セビメリン水和物 cevimeline hydrochloride hydrate
エボザック Evoxacサリグレン


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。


水和物」

  [★]

hydrate
水和水分補給




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