塩酸セトラキサート

出典: meddic

セトラキサート

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和文文献

  • 塩酸セトラキサートおよびその代謝物のH. pylori 抗菌活性に関する検討
  • 塩酸セトラキサートによる nonpigmenting fixed drug eruption の1例

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成分(一般名), :, セトラキサート塩酸塩. 製品例, :, ノイエルカプセル200mg、ノイエル 細粒40% ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, :, 消化性潰瘍用剤/その他/粘膜 防御性 胃炎・胃潰瘍治療剤 ...

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 塩酸 セトラキサート 配合 胃新センロック 散剤 12包ノイエル(セトラキサート塩酸 血漿中濃度並びにAUC、Cmax等の ゲファニールカプセル 販売

添付文書

薬効分類名

  • 粘膜防御性 胃炎・胃潰瘍治療剤

販売名

ノイエルカプセル200mg

組成

  • 1カプセル中に次の成分を含有

有効成分

  • セトラキサート塩酸塩(日局) 200mg

添加物

  • トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、タルク
    カプセル:ゼラチン、ラウリル硫酸ナトリウム、青色1号

効能または効果

  • ○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善

   急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

○胃潰瘍

  • 通常成人、セトラキサート塩酸塩として1回200mg(1カプセル又は細粒0.5g)を1日3〜4回食後及び就寝前に経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 血栓のある患者(脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等)[本剤は代謝されてトラネキサム酸を生じるので、血栓を安定化するおそれがある。]
  • 消費性凝固障害のある患者[本剤は代謝されてトラネキサム酸を生じるので、血栓を安定化するおそれがある。]

薬効薬理

  • 本剤は胃粘膜微小循環の改善を主作用とし、胃粘膜内プロスタグランジンE2、I2生合成増加作用、胃粘膜粘液の保持及び合成促進作用等のいわゆるcytoprotective(細胞保護)作用とともに、粘膜内でのペプシノーゲンの活性化抑制・生成抑制、抗カリクレイン作用による胃液分泌の抑制等の攻撃系因子抑制作用を併せもち、防御・攻撃因子の両面に作用することにより胃粘膜病変を治癒させる薬剤である。

各種実験胃粘膜病変に対する作用

  • 幽門部結紮、ストレス、エチルアルコール、アスピリン、インドメタシン、フェニルブタゾン、セロトニン、セロトニン・タウロコール酸塩(胆汁酸塩)等によるラット実験急性胃炎・胃潰瘍、発癌剤MNNGによるラット実験急・慢性胃炎、酢酸、クランピング・コルチゾン等のラット実験慢性潰瘍で予防・治癒効果が認められている。

胃粘膜微小循環の改善作用

  • ラット及びイヌの胃粘膜血流量を増加させ3)、また低下を抑制し3)4)、ラット胃粘膜病変病態モデル(幽門部結紮、ストレス、インドメタシン、セロトニン)にみられる胃粘膜微小循環の異常を改善することが認められている。

また、胃粘膜血流増加作用は、胃潰瘍患者の潰瘍辺縁部においても認められている5)

胃粘膜内プロスタグランジンE2、I2生合成増加作用

  • ラット胃粘膜内プロスタグランジンE2、6-ケト-プロスタグランジンF増加作用を示した。このことはプロスタグランジンE2、I2の生合成を増加すると考えられる。

胃粘膜粘液保持・合成促進作用

  • ラット胃粘膜病変病態モデル(エチルアルコール、アスピリン、低酸素血症、熱傷ストレス、寒冷拘束ストレス・インドメタシン)において粘液の減少を抑制し、粘液成分としては、ヘキソサミン、シアル酸、糖蛋白等の維持が認められた。これらの作用は、粘液合成の促進に基づくと考えられている。

粘膜内ペプシノーゲンの活性化抑制作用

  • ラットのアスピリン投与時にみられる粘膜内ペプシノーゲンの活性化を抑制し、胃粘膜の自己消化を抑制することが認められている。また、その際にみられる水素イオンの逆拡散(back diffusion)及びタウロコール酸塩(胆汁酸塩)投与時の粘膜障害時にみられる水素イオンの逆拡散を抑制することが認められている。

抗カリクレイン作用による胃液分泌抑制作用

  • カリクレインに拮抗して、ラットにおける胃酸・ペプシンの分泌を抑制することが認められている。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セトラキサート塩酸塩(Cetraxate Hydrochloride)

化学名

  • 3-{4-[trans -4-(Aminomethyl)cyclohexylcarbonyloxy]-phenyl}propanoic acid monohydrochloride

分子式

  • C17H23NO4・HCl

分子量

  • 341.83

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

  • 約236℃(分解)


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