塩酸オンダンセトロン

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ondansetron hydrochloride


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和文文献

  • 5-HT3受容体拮抗剤(塩酸オンダンセトロン)--とくにゾフラン注4,ゾフラン錠4について

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成分(一般名) : オンダンセトロン塩酸塩 製品例 : ゾフラン錠2~4、ゾフラン小児用シロップ0.05% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 他の消化器官用薬/制吐剤(5-HT3拮抗型)/5-HT3受容体拮抗型制吐剤
総称名 オンダンセトロン 一般名 オンダンセトロン塩酸塩水和物 欧文一般名 Ondansetron Hydrochloride Hydrate 製剤名 オンダンセトロン塩酸塩水和物注射液 薬効分類名 5-HT 3 受容体拮抗型制吐剤 薬効分類番号 2391 KEGG DRUG ...

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添付文書

薬効分類名

  • 5-HT3受容体拮抗型制吐剤

販売名

  • ゾフラン小児用シロップ0.05%

組成

成分・含量(1mL中)

  • オンダンセトロン塩酸塩水和物(オンダンセトロンとして)
    0.624mg(0.5mg)

添加物

  • 安息香酸ナトリウム、香料、無水クエン酸、クエン酸ナトリウム水和物、D-ソルビトール液(70%)

禁忌

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)
  • 通常、小児にはオンダンセトロンとして1回2.5mg/m2(シロップとして5mL/m2)、1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最大1回4mg(シロップとして8mL)とする。
    また、効果不十分な場合には、同用量の注射液(2.5mg/m2)を投与できる。

慎重投与

  • 薬物過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な肝障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝されるので、血中濃度が上昇するおそれがある]

重大な副作用

  • ショック(頻度不明注1))、アナフィラキシー様症状(頻度不明注1))を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • てんかん様発作(頻度不明注1))があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

制吐作用

シスプラチン誘発嘔吐に対する作用

  • フェレットにオンダンセトロンを静脈内あるいは経口投与した後、抗悪性腫瘍剤シスプラチン10mg/kgを静脈内又は腹腔内投与した場合、誘発される嘔吐に対してオンダンセトロン静脈内投与では0.01mg/kg以上、経口投与では5.0mg/kg以上で有意に嘔吐回数を減少させ、嘔吐発現時間を延長させる5),6)

シクロホスファミド誘発嘔吐に対する作用

  • フェレットにオンダンセトロンを経口投与し、30分後に抗悪性腫瘍剤シクロホスファミド200mg/kgを腹腔内投与した場合、誘発される嘔吐に対してオンダンセトロンは0.1mg/kgで有意に嘔吐回数を減少させ、嘔吐発現時間を延長させる6)

5-HT3受容体拮抗作用

迷走神経の脱分極に対する作用

  • オンダンセトロンはin vitroにおいて、5-HT3受容体を介した5-HTによるラット迷走神経の脱分極を強力かつ競合的に抑制する7)

von Bezold-Jarisch反射に対する作用

  • 麻酔ラットにおける5-HT3受容体を介した5-HTによる反射性の徐脈に対し、オンダンセトロンは静脈内又は経口投与により用量依存的に抑制する7)

5-HT3受容体への親和性

  • オンダンセトロンはラット最後野及び迷走神経のホモジネートを用いた放射性リガンド結合試験において、5-HT3受容体に対して高い親和性を示す8)

その他の受容体に対する作用

  • in vitro(ネコ、イヌ、ウサギ、ラット、モルモット)において5-HT1like、5-HT2受容体、並びにアドレナリン、ムスカリン及びヒスタミン等の5-HT以外の各種受容体が介在する反応に対して、オンダンセトロンは5-HT3受容体拮抗作用を示す濃度の1000倍以上を用いてもほとんど作用を示さない7)

作用機序

  • オンダンセトロンは回腸の求心性迷走神経末端及び最後野のCTZ(chemoreceptor trigger zone)の5-HT3受容体を遮断することにより、嘔吐を抑制すると考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • オンダンセトロン塩酸塩水和物(Ondansetron Hydrochloride Hydrate)

化学名

  • (±)-2,3-dihydro-9-methyl-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]carbazol-4(1H)-one monohydrochloride dihydrate

分子式

  • C18H19N3O・HCl・2H2O

分子量

  • 365.86

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
    メタノールにやや溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエ一テルにほとんど溶けない。
    水溶液(1→50)は旋光性を示さない。

融点

  • 172℃

分配係数(log P)

  • 2.2(pH10.6、1-オクタノール/水系)
    0.6(pH5.95、1-オクタノール/水系)


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