塩酸オキシメタゾリン

オキシメタゾリン

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• 2. 局所化学熱傷 topical chemical burns
• 3. 小児の腐食性食道損傷 caustic esophageal injury in children
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• 塩酸オキシメタゾリン(ナシビン)/アレルギー便利帳

塩酸オキシメタゾリンは、鼻の充血やうっ血をとり除いて鼻づまりの症状を改善したり、目 の充血をとる血管収縮薬です。交感神経のα受容体を選択的に直接刺激し、末梢血管を 収縮させる作用を持っています。 速効性が高く、耳鼻科では上気道諸疾患の充血、 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 点鼻・点眼用局所血管収縮剤

販売名

ナシビン点鼻・点眼液0.05％

組成

販売名

• ナシビン点鼻・点眼液0.05％

成分（１mL中)：有効成分・含有量

• 塩酸オキシメタゾリン　0.5mg

成分（１mL中)：添加物

• 塩化ベンザルコニウム、ホウ酸、ホウ砂

禁忌

−耳鼻科用剤−

• 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
• 2歳未満の幼児・乳児［全身症状が起こりやすい。］
• モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者［急激な血圧上昇を起こすおそれがある。］

−眼科用剤−

• 閉塞隅角緑内障の患者［血管収縮剤は閉塞隅角緑内障の場合には眼圧上昇のおそれがある。］
• モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者［急激な血圧上昇を起こすおそれがある。］

効能または効果

耳鼻科用

• 上気道の諸疾患の充血・うっ血

耳鼻科用

• 通常、成人１回２〜３滴を１日１〜４回点鼻する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

眼科用

• 表在性充血（原因療法と併用）

眼科用

• 通常、成人１回１〜２滴を１日１〜４回点眼する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

−耳鼻科用剤−

• 冠動脈疾患のある患者［血管を収縮して冠動脈疾患を悪化させるおそれがある。］
• 高血圧症の患者［末梢血管を収縮して血圧を上昇させるおそれがある。］
• 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症の患者は交感神経が興奮状態にあることが多い。］
• 糖尿病の患者［肝臓のグリコーゲンを分解して血糖を上昇させる作用がある。］

−眼科用剤−

• 冠動脈疾患のある患者［血管を収縮して冠動脈疾患を悪化させるおそれがある。］
• 高血圧症の患者［末梢血管を収縮して血圧を上昇させるおそれがある。］
• 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症の患者は交感神経が興奮状態にあることが多い。］
• 糖尿病の患者［肝臓のグリコーゲンを分解して血糖を上昇させる作用がある。］
• 眼圧上昇素因のある患者［眼圧上昇のおそれがある。］

薬効薬理

薬理作用

• カエルの摘出後肢¹⁾、ウサギの耳介血管標本^1,2)、イヌの後肢血管灌流²⁾等の実験で、持続性の末梢血管収縮作用を有することが報告されている。
• 麻酔ラット³⁾及び麻酔イヌ⁴⁾の鼻腔内投与時の鼻腔内圧測定で、持続性の鼻腔内圧低下作用が認められ、鼻粘膜下の末梢血管収縮作用を有することが報告されている。
• ヒト正常粘膜にイミダゾリン液を点眼して発生した粘膜充血に対し、持続性の充血抑制効果を有することが報告されている⁵⁾。
• 慢性副鼻腔炎等の鼻閉塞を訴える患者における鼻閉の消失は投与直後から数分以内に認められ、６〜８時間持続した⁶⁾。また、各種眼疾患患者における結膜充血の改善も投与数分後よりあらわれ、４〜８時間持続した⁷⁾。

作用機序

• 本剤の鼻粘膜ならびに粘膜の充血抑制作用の機序は交感神経α受容体を特異的に直接刺激することにより生じる末梢血管収縮作用に基づく^8,9)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• Oxymetazoline Hydrochloride（JAN）

化学名

• 2‐［4′‐tert‐Butyl‐2′,6′‐dimethyl‐3′‐hydroxybenzyl］‐2‐imidazoline hydrochloride

分子式

• C₁₆H₂₄N₂O・HCl

分子量

• 296.84

性　状

• 本品は白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
  本品は水、氷酢酸またはエタノールに溶けやすく、クロロホルムまたはエーテルにほとんど溶けない。
  本品の水溶液（１→100）のpHは4.0〜6.5である。

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★リンクテーブル★

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「oxymetazoline hydrochloride」

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• 塩酸オキシメタゾリン

関

oxymetazoline

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)
• 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

• リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
• 骨形成とともに骨に取り込まれる。
• 腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床検査

無機リンとして定量される。

• 血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

• 基準範囲：2.5-4.5mg/dL

• 小児：4-7mg/dL
• 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

• 基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

• 食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「オキシメタゾリン」

　　[★]

英

oxymetazoline

化

塩酸オキシメタゾリン oxymetazoline hydrochloride

商

ナシビン、Afrin, Nostrilla

関

耳鼻科用剤

• α1刺激薬、末梢血管収縮

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

「塩酸」

　　[★]

英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。