塩酸エスモロール

出典: meddic

エスモロール

和文文献

  • 塩酸エスモロールを用いて甲状腺中毒症状の管理を試みた右膝化膿性関節炎の麻酔経験
  • 鳥越 桂,鈴木 洋人,中嶋 和佳 [他]
  • 麻酔 59(2), 257-259, 2010-02
  • NAID 40016986643

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添付文書

薬効分類名

  • 短時間作用型β遮断剤(エスモロール塩酸塩製剤)

販売名

ブレビブロック注 100mg

組成

====成分・含量 (1バイアル(10mL)中)

==

  • エスモロール塩酸塩 100mg

添加物

  • 酢酸ナトリウム水和物28mg、氷酢酸5.46mg、pH調整剤

禁忌

  • 本剤及び他のβ遮断剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
  • 洞性徐脈、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[これらの症状が悪化するおそれがある。]
  • 心原性ショックの患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 肺高血圧による右心不全のある患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • うっ血性心不全のある患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 未治療の褐色細胞腫の患者[「用法及び用量に関連する使用上の注意 2.」の項参照]


効能または効果

  • 手術時の上室性頻脈性不整脈に対する緊急処置
  • 洞性頻脈においては、その原因検索及びその除去が重要であることに十分留意するとともに、本剤の効果が心拍数の減少であることを踏まえて、本剤は緊急処置として必要に応じて使用すること(「重要な基本的注意」の項参照)。
  • 通常、成人には1回0.1mL/kg(エスモロール塩酸塩として1mg/kg)を30秒間で心電図の連続監視下に静脈内に投与する。
    なお、年齢、症状により適宜減量する。

引き続き持続投与を行う場合は、0.9mL/kg/時(150μg/kg/分)の投与速度で持続静脈内投与を開始し、適宜投与速度を調節し、目標とする心拍数を維持する。
なお、持続投与は、年齢、症状により適宜低用量から開始する。


  • 本剤の単回投与により効果を認めたものの、その後頻脈が再発し、再投与が必要な場合には、少なくとも5分間の投与間隔を置くこと(「臨床成績」及び「薬物動態」の項参照)。
  • 褐色細胞腫の患者では、他のβ遮断剤投与により急激に血圧が上昇したとの報告があるため、褐色細胞腫の患者に投与する場合には、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を投与すること。
  • 国内臨床試験において、本剤150μg/kg/分を超える速度に増量することによる有効性の増強は証明されておらず、国内臨床試験において、本剤300μg/kg/分を超える速度での投与経験はないことを踏まえ、用量調節に当たっては、心拍数、血圧等の変化に十分注意すること。


慎重投与

  • 低血圧症の患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 左室収縮機能障害のある患者[心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[症状を引き起こすおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与する。]
  • 異型狭心症の患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖からの回復が遷延するおそれがある。]
  • 重篤な腎機能障害のある患者、重篤な血液疾患の患者[薬物の代謝・排泄が影響を受けるおそれがある。]
  • 末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)[末梢循環障害が増悪するおそれがある。]
  • 房室ブロック(I度)のある患者[房室伝導時間が延長し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 出血量の多い患者、脱水症状のある患者、血液透析を行っている患者[本剤投与により血圧低下を来すおそれがある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

  • 心不全(頻度不明*注)、末梢性虚血(1%未満):
    このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
  • ※心停止、高度徐脈、房室ブロック(1%未満):
    このような症状があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 気管支痙攣、呼吸困難、喘鳴(1%未満):
    このような症状があらわれた場合には、減量又は中止し、必要に応じてβ作動薬を用いるなど適切な処置を行うこと。
  • 痙攣発作、血栓性静脈炎(頻度不明*注)、肺水腫(1%未満):
    このような症状があらわれた場合には中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 低血圧(23.0%):
    このような症状があらわれた場合には、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
  • *注:海外において認められている副作用のため頻度不明


薬効薬理

  • 作用機序
  • 主に心臓に存在するβ受容体に作用し、交感神経終末及び副腎髄質より遊離されるノルアドレナリン及びアドレナリンによる心拍数増加作用に拮抗することで抗不整脈作用を発現する。
  • β受容体遮断作用17)
  • モルモット摘出右心房(β受容体標本)及び摘出気管(β受容体標本)並びにラット心臓粗膜標本(β受容体標本)及び肺粗膜標本(β受容体標本)を用いて、エスモロール塩酸塩のβ遮断作用の選択性を検討した結果、モルモット標本及びラット標本のそれぞれのβ/β比は44.67(pA値としてβ、βそれぞれ6.82、5.18)及び2.23(Ki値としてβ、βそれぞれ5.17、11.50μM)であり、β受容体選択性を示した。また、プロプラノロール塩酸塩ではそれぞれのβ/β比は0.29(pA値としてβ1、β2それぞれ8.85、9.38)及び0.37(Ki値としてβ、βそれぞれ4.03、1.47nM)、メトプロロール酒石酸塩では12.64(pA値としてβ、βそれぞれ8.04、6.93)及び1.07(Ki値としてβ、βそれぞれ1.04、1.11μM)であった。


ペントバルビタール麻酔下のイヌを用いたイソプロテレノールによる心拍数増加作用及び右心室収縮力増加に対して、エスモロール塩酸塩は抑制作用を示し(β受容体遮断作用)、30〜300μg/kg/分を持続静脈内投与した時のそれぞれのpA値は7.19±0.03及び7.46±0.10であった。また、10〜100μg/kg/分の持続静脈内投与中止後にイソプロテレノールによる心拍数増加作用の抑制から50%回復するのに要した時間は、エスモロール塩酸塩では11.3〜11.8分であり、プロプラノロール塩酸塩では60分以上であった。

  • 抗不整脈作用17),18)
  • エスモロール塩酸塩はイヌにおけるイソプロテレノール投与又は右星状交感神経節後神経の電気刺激による心拍数増加を抑制し、50%抑制用量はそれぞれ35.6±4.5μg/kg/分及び249μg/kgであった。またハロタン−アドレナリン投与による心拍数増加及び不整脈に対し、10及び100μg/kgの急速静脈内投与、1及び10μg/kg/分の持続静脈内投与により有意な抑制作用を示した。
  • 内因性交感神経刺激作用(ISA)17)
  • エスモロール塩酸塩は3×10−8〜1×10−5Mでモルモット摘出右心房の拍動数を増加(3×10−6Mで最大102.4%)させたことから、ISAを有すると考えられた。
  • 膜安定化作用(MSA)17)
  • エスモロール塩酸塩はモルモット角膜反射を5%以上の濃度で消失させたことから、MSAを有すると考えられた。


有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:エスモロール塩酸塩(esmolol hydrochloride)
  • 化学名:(±)-methyl 3-{4-[2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy]phenyl} propanoate monohydrochloride
  • 分子式:C1625NO・HCl
  • 分子量:331.83
  • 性 状:白色の結晶性の粉末又は塊で、においはない。
    水又はメタノールに極めて溶けやすく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
    本品の水溶液(1→200)は旋光性がない。
  • 融 点:約92℃
  • 分配係数:
  • 0.063 (pH5.9、n−オクタノール/緩衝液)
  • 0.32  (pH6.8、n−オクタノール/緩衝液)
  • 4.2   (pH7.8、n−オクタノール/緩衝液)
  • 構造式::


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esmolol


エス」

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リビドー


  • フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック(Georg・Groddeck)の『エスとの対話』("Gesellschaft")などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。(なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド(ラテン語)と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。)自我参照。(wikipedia jaより)

参考


エスモロール」

  [★]

esmolol
塩酸エスモロール esmolol hydrochloride
ブレビブロック



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。





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