塩酸イダルビシン

出典: meddic

イダルビシン

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和文文献

  • ITT解析の立場で治験報告を行うことの必要性(第1報)塩酸イダルビシン製剤の治験報告における「早期死亡例」の扱いについて
  • 片平 洌彦,別府 宏圀,浜 六郎,柳 元和
  • 臨床薬理 30(1), 193-194, 1999-01-31
  • NAID 10011538215

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名称及び製剤 治療に関する項目 使用上の注意に関する項目 作用機序と体内動態 化学構造及び物性 塩酸イダルビシン 〔効〕急性骨髄性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む). 〔用〕1日1回12mg/m 2 (体表面積)で3日間連日静脈内 ...
一般名 イダルビシン塩酸塩注射用 規格 5mg1瓶 薬効 4235 組織細胞機能用医薬品 腫瘍用薬 抗腫瘍性抗生物質製剤 アントラサイクリン系抗生物質製剤 薬価 13447.00 区分 毒 製造メーカー ファイザー 販売メーカー ファイザー

関連画像

SAHA及びペメトレキセドを 用途(作用)]アントラサイ

添付文書

薬効分類名

  • 抗腫瘍性抗生物質製剤

販売名

イダマイシン静注用5mg

組成

有効成分(1バイアル中)

  • 日局 イダルビシン塩酸塩:5mg(力価)

添加物(1バイアル中)

  • 乳糖水和物:50mg

禁忌

  • 心機能異常又はその既往歴のある患者[心筋障害があらわれることがある。]
  • 本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
  • 重篤な感染症を合併している患者[感染症が増悪し致命的となることがある。]
  • 他のアントラサイクリン系薬剤等、心毒性を有する薬剤による前治療が限界量(塩酸ダウノルビシンでは総投与量が体重当り25mg/kg、塩酸エピルビシンでは総投与量がアントラサイクリン系薬剤未治療例で体表面積当り900mg/m2等)に達している患者[心筋障害が増強されるおそれがある。]
  • 重篤な肝障害のある患者[本剤の血中からの消失が遅延するとの報告がある。]
  • 重篤な腎障害のある患者[本剤の血中からの消失が遅延するとの報告がある。]

効能または効果

  • 急性骨髄性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む)
  • 1バイアル5mg(力価)に5mLの日局注射用水を加え溶解する。
    通常、成人にはイダルビシン塩酸塩として12mg(力価)/m2(体表面積)を1日1回、3日間連日静脈内投与する。骨髄機能が回復するまで休薬し、投与を繰り返す。

慎重投与

  • 骨髄抑制のある患者[「警告」の項参照]
  • 感染症を合併している患者[感染症をコントロールしてから投与すること(「警告」の項参照)。]
  • 肝障害のある患者[本剤の血中からの消失が遅延するとの報告がある。]
  • 腎障害のある患者[本剤の血中からの消失が遅延するとの報告がある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 水痘患者[致命的な全身障害があらわれることがある。]
  • 他のアントラサイクリン系薬剤等心毒性を有する薬剤による前治療歴のある患者[「警告」、「重要な基本的注意」ならびに「相互作用」の項参照]
  • 小児等[「小児等への投与」の項参照]

重大な副作用

心筋障害(3.88%)

  • 心筋障害、更に心不全等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、休薬又は投与を中止すること。特に他のアントラサイクリン系薬剤等心毒性を有する薬剤による前治療のある症例に投与する場合には十分注意すること。

骨髄抑制(頻度不明)

  • 汎血球減少(52.8%)、血小板減少(66.5%)、顆粒球減少(66.9%)、貧血(63.5%)、出血傾向(24.6%)があらわれるので、頻回に末梢血液の検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。なお、高度な骨髄抑制の持続により、重篤な感染症(敗血症、肺炎等)や出血(脳出血、消化管出血等)等を併発し、死亡した例が報告されている。[「警告」の項参照]

口内炎(22.4%)

  • 重篤な口内炎が発現することがある。[「重要な基本的注意」の項参照]

ショック(1.41%)

  • ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

完全房室ブロック等の不整脈(2.40%)

  • 完全房室ブロック等の不整脈があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用9〜13)

  • in vivo
    実験腫瘍マウス白血病(L1210、P388、グロス)に対し、抗腫瘍効果を示した。また、ダウノルビシン耐性マウスP388白血病に対してやや有効であった。
    主代謝物イダルビシノールもマウス白血病に抗腫瘍効果を示した。
    in vitro
    マウスP388白血病細胞及びヒト腫瘍細胞系であるHL60、CCRF-CEM、K562細胞等に対して、IC50値で比較すると、本剤の細胞増殖抑制効果は塩酸ダウノルビシン及び塩酸ドキソルビシンより優れていた。

作用機序12〜16)

  • ダウノルビシンの4位が脱メトキシル化された構造のため、脂溶性が増し、その結果、速やかに、かつ高濃度に細胞内へ取り込まれる。
    DNAと結合した後、核酸ポリメラーゼ活性を阻害し、また、トポイソメラーゼII阻害によりDNA鎖を切断する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • イダルビシン塩酸塩(Idarubicin Hydrochloride)

化学名

  • (2S,4S)-2-Acetyl-4-(3-amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyloxy)-2,5,12-trihydroxy-1,2,3,4,-tetrahydrotetracene-6,11-dione monohydrochloride

分子式

  • C26H27NO9・HCl

分子量

  • 533.95

性状

  • 黄赤色の粉末である。
    メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリル又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。


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塩酸」

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  • HCl。





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