中止

出典: meddic

休止、休止期禁断懸濁退薬中断停止撤回取り除く浮遊保留離脱流産退く退かせる取り下げるポーズ休薬吊す止めるストップ

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  • 山口 薫,山路 永司
  • 農村計画学会誌 33(Special issue), 281-286, 2014-11
  • NAID 40020270276

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添付文書

薬効分類名

  • 選択的セロトニン再取り込み阻害剤

販売名

パロキセチン錠5mg「AA」

組成

成分・含量

  • 1錠中 日局パロキセチン塩酸塩水和物 5.69mg(パロキセチンとして5mg)

添加物

  • カルナウバロウ,酸化チタン,三二酸化鉄,ステアリン酸マグネシウム,デンプングリコール酸ナトリウム,ヒプロメロース,ポリソルベート80,マクロゴール400,リン酸水素カルシウム水和物
  • ※原則として,5mg錠は減量又は中止時のみに使用すること.

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者(「相互作用」及び「重大な副作用」の項参照)
  • ピモジドを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • うつ病・うつ状態,パニック障害,強迫性障害,社会不安障害,外傷後ストレス障害
  • 抗うつ剤の投与により,24歳以下の患者で,自殺念慮,自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため,本剤の投与にあたっては,リスクとベネフィットを考慮すること.(「警告」及び「その他の注意」の項参照)
  • 社会不安障害及び外傷後ストレス障害の診断は,DSM等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し,基準を満たす場合にのみ投与すること.
    ※DSM:American Psychiatric Association(米国精神医学会)のDiagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)

うつ病・うつ状態

  • 通常,成人には1日1回夕食後,パロキセチンとして20〜40mgを経口投与する.投与は1回10〜20mgより開始し,原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量する.なお,症状により1日40mgを超えない範囲で適宜増減する.

パニック障害

  • 通常,成人には1日1回夕食後,パロキセチンとして30mgを経口投与する.投与は1回10mgより開始し,原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量する.なお,症状により1日30mgを超えない範囲で適宜増減する.

強迫性障害

  • 通常,成人には1日1回夕食後,パロキセチンとして40mgを経口投与する.投与は1回20mgより開始し,原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量する.なお,症状により1日50mgを超えない範囲で適宜増減する.

社会不安障害

  • 通常,成人には1日1回夕食後,パロキセチンとして20mgを経口投与する.投与は1回10mgより開始し,原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量する.なお,症状により1日40mgを超えない範囲で適宜増減する.

外傷後ストレス障害

  • 通常,成人には1日1回夕食後,パロキセチンとして20mgを経口投与する.投与は1回10〜20mgより開始し,原則として1週ごとに10mg/日ずつ増量する.なお,症状により1日40mgを超えない範囲で適宜増減する.
  • 本剤の投与量は必要最小限となるよう,患者ごとに慎重に観察しながら調節すること.なお,肝障害及び高度の腎障害のある患者では,血中濃度が上昇することがあるので特に注意すること.
  • 外傷後ストレス障害患者においては,症状の経過を十分に観察し,本剤を漫然と投与しないよう,定期的に本剤の投与継続の要否について検討すること.

慎重投与

  • 躁うつ病患者
    [躁転,自殺企図があらわれることがある.]
  • 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者,自殺念慮のある患者
    [自殺念慮,自殺企図があらわれることがある.]
  • 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者
    [精神症状を増悪させることがある.]
  • 衝動性が高い併存障害を有する患者
    [精神症状を増悪させることがある.]
  • てんかんの既往歴のある患者
    [てんかん発作があらわれることがある.]
  • 緑内障のある患者
    [散瞳があらわれることがある.]
  • 抗精神病剤を投与中の患者
    [悪性症候群があらわれるおそれがある.](「相互作用」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者,出血傾向又は出血性素因のある患者
    [皮膚及び粘膜出血(胃腸出血等)が報告されている.](「相互作用」の項参照)

重大な副作用

セロトニン症候群(頻度不明)

  • 不安,焦燥,興奮,錯乱,幻覚,反射亢進,ミオクロヌス,発汗,戦慄,頻脈,振戦等があらわれるおそれがある.セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため,特に注意すること(「相互作用」の項参照).異常が認められた場合には,投与を中止し,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.

悪性症候群(頻度不明)

  • 無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合がある.抗精神病剤との併用時にあらわれることが多いため,特に注意すること.異常が認められた場合には,抗精神病剤及び本剤の投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと.本症発現時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある.

錯乱,幻覚,せん妄,痙攣(頻度不明)

  • 錯乱,幻覚,せん妄,痙攣があらわれることがある.異常が認められた場合には,減量又は投与を中止する等適切な処置を行うこと.

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),多形紅斑(頻度不明)

  • 中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群,多形紅斑があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明)

  • 主に高齢者において,低ナトリウム血症,痙攣等があらわれることが報告されている.異常が認められた場合には,投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと.

重篤な肝機能障害(頻度不明)

  • 肝不全,肝壊死,肝炎,黄疸等があらわれることがある.必要に応じて肝機能検査を行い,異常が認められた場合には,投与を中止する等適切な処置を行うこと.

横紋筋融解症(頻度不明)

  • 横紋筋融解症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと.また,横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること.

汎血球減少,無顆粒球症,白血球減少,血小板減少(頻度不明)

  • 汎血球減少,無顆粒球症,白血球減少,血小板減少があらわれることがあるので,血液検査等の観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

アナフィラキシー(頻度不明)

  • アナフィラキシー(発疹,血管浮腫,呼吸困難等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

有効成分に関する理化学的知見

分子量

  • 374.83

性 状

  • 白色の結晶性の粉末である.
    メタノールに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けやすく,水に溶けにくい.
    融点:約140℃(分解)


★リンクテーブル★
先読みabort」「流産」「discontinue」「停止」「休止期
リンク元血糖降下薬」「discontinuance」「取り除く」「中断」「保留
拡張検索治療中止

abort」

  [★]

  • v.
  • 中止する、中断させる、流産する
abortionabortivebreakdiscontinuancediscontinuationdiscontinuediscontinuityinterruptinterruptionmiscarriagemiscarrypausespontaneous abortionstopsuspendwithdrawwithdrawal

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「the act of terminating a project or procedure before it is completed; "I wasted a year of my life working on an abort"; "he sent a short message requesting an abort due to extreme winds in the area"」

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「cease development, die, and be aborted; "an aborting fetus"」

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「terminate a pregnancy by undergoing an abortion」

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「terminate before completion; "abort the mission"; "abort the process running on my computer"」

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「流産する / 〈動植物や器官などが〉十分に発育しない / 〈計画が〉失敗する,中止となる / 〈胎児〉'を'流産させる / 〈計画など〉'を'中止する」


流産」

  [★]

abortion, miscarriage
妊娠中絶中絶


定義

  • 妊娠22週未満の妊娠中絶(1993年、ICD-10修正)
体外で生存できない時期に起こる妊娠の中絶

分類

時期

  • 早期流産 early abortion 妊娠12週未満の流産
  • 後期流産 late abortion 妊娠12週以降22週未満の流産

原因

  • 習慣流産:連続して3回以上自然流産を繰り返した既往のあるもの

妊卵の排出の様式


discontinue」

  [★]

  • v.
  • 中断する、中止する
abortbreakdiscontinuancediscontinuationdiscontinuityinterruptinterruptionpausestopsuspendwithdrawwithdrawal

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「come to or be at an end; "the support from our sponsoring agency will discontinue after March 31"」

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「〈続けていること〉‘を'やめる,停止する,中止する / 中止になる」

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「put an end to a state or an activity; "Quit teasing your little brother"」
stop, cease, give up, quit, lay off


停止」

  [★]

insertion (M)
筋停止
起始


休止期」

  [★]

resting stage
G0期


血糖降下薬」

  [★]

hypoglycemics
hypoglycemic agentantidiabetic agentantidiabetic drugantidiabeticsglucose-lowering agenthypoglycemichypoglycemic drughypoglycemics
[[]]



投稿記事

k氏より

歴史

インスリンの抽出は大変意図的に行われたのに対し、スルフォニルウレア薬(SU)は偶然に見つかりました。で、1950年代にはじめに二型糖尿病患者に使われるようになりました。いまでは20種類くらいのSUが広く世界で使われています。 1997にはメグリチニドが臨床適用されました。食後高血糖治療薬としてはじめて使用された薬です。 メタフォルミンというビグアナイド薬(BG)は、ヨーロッパで広く使われていましたが、1995年にアメリカでも認可されました。 チアゾリジン1997年に市場導入され、二番目にメジャーインスリン刺激薬として使用されています。この種類の薬には、広汎肝障害を起こしにくく、世界中で使われています。

スルフォニルウレア薬 SU

作用機序

膵臓のβ細胞刺激によって、インスリン放出させ、血糖値を下げます。 治療が長引くと、インスリン分泌というSUβ細胞刺激性の効果が薄れてきますが、β細胞上のSU受容体ダウンレギュレーションによるものです。また、SUソマトスタチン放出刺激します。ソマトスタチングルカゴン分泌抑制しているので、これも関係SUの糖を下げる効果と関係しています。 SUはATP感受性Kチャンネルを抑制します。Kレベルが下がると、まく表面における、脱分極を促し、電位依存性カルシウムチャンネルを通じたカルシウムイオン流入促進します。 SUには無視できない膵臓作用があるという議論があります。確かにありうべきことですが、2型糖尿病患者治療においては、それほど重要なことではないようです。

ADME

SU薬はそれぞれが似たような作用スペクトラムを持っているので、薬物動態的な特性がここの薬を区別する手がかりです。腸管からのSU薬の吸収割合は薬によって違いますが、食物や、高血糖は、この吸収抑制します。高血糖はそれ自身、腸管運動抑制するので、ほかの薬の吸収阻害します。血漿濃度効果的な値にまで達する時間を考えると、半減期の短いSUは、食前三十分に投与するのが適切です。SU薬は90から99パーセントくらい血中たんぱく質と結合し、特にアルブミン結合します。 第一世代SU半減期分布において、大きく違っています。この半減期作用時間不一致理由はいまだはっきりしていません。 SUはすべて肝臓代謝を受け、尿中に排泄されます。なので、肝不全腎不全患者には要注意で処方します。

adverse effect

めったにありませんが、第一世代服用患者では、4パーセント割合でおきます。第二世代ではもっと少ないでしょう。低血糖による昏睡がしばしば問題になります。腎不全肝不全がある高齢者患者でおきやすいです。 重症低血糖脳血管障害も起こしうる。急性神経障害が見つかった高齢患者では血中グルコースレベルを測るのが大事です。半減期の長いSUもあるので、24から48時間グルコース輸液します。 第一世代は多くの薬物と相互作用を持っています。 ほかに、吐き気嘔吐、胆汁うっ滞性黄疸、脱顆粒球症、再生不良性溶血性貧血全身性アレルギー症状があります。 SU心血管障害による死亡率を上げるのかについては議論余地あり。

治療的使用

SUは、食事療法だけでは十分コントロールを得られない2型糖尿病患者血糖コントロールに用いられます。禁忌type 1 DM(diabetes mellitus:糖尿病)、妊婦授乳中患者腎障害肝障害患者です。 普通患者なら五割から八割くらい、経口糖尿病治療薬が効きます。インスリン療法必要になる患者もいます。 トルブタマイドの一日量は500ミリグラムで、3000ミリグラム最大の許容量です。SU治療成績の評価患者様子頻繁観察しながら、行います。 SUインスリン併用療法type 1, type 2 両方糖尿病で用いられていますが、βセルの残存能力がないとうまくいきません。

レパグリニド

レパグリニドはメグリチニドクラスの経口インスリン分泌促進物質です。化学構造上、SUとは異なっており、安息香酸から分離されたものです。 SU薬と同様にレパグリニド膵臓βセルにおけるATP依存性Kチャンネルを閉じることによりインスリン分泌促進します。AEもSU薬と同様、低血糖です。

ナテグリニド

Dふぇにるアラニンから分離された薬。レパグリニドよりもSEとして低血糖が認められづらいです。

ビグアナイド

メトフォルミンとフェノフォルミンは1957年に市場導入され、ブフォルミンが1958年に導入されました。ブフォルミンは使用が制限されていますが、前者二つは広く使われています。フェノフォルミンは1970年代乳酸アシドーシスのAEによって市場から姿を消しました。メトフォルミンはそのようなAEは少なく、ヨーロッパカナダで広く使われています。アメリカでは1995年に使用可能に。メトフォルミンは単独SU併用して使われます。

作用機序

ものの言い方によると、メトフォルミンは抗高血糖であって、血糖を下げる薬ではありません。膵臓からのインスリン放出は促さないので、どんな大容量でも低血糖は起こしません。グルカゴンコルチゾール成長ホルモンソマトスタチンにも影響なし。肝での糖新生抑制したり、筋や脂肪におけるインスリンの働きを増すことで、血糖を押さえます。

ADME

小腸から吸収安定構造で、血中蛋白結合しないで、そのまま尿中に排泄半減期は二時間。2.5グラム食事一緒に飲むのがアメリカで最もお勧めの最大用量。

adverse effect=

メトフォルミンは腎不全患者には投与しないこと。肝障害や、乳酸アシドーシス既往薬物治療中の心不全低酸素性慢性肺疾患なども合併症として挙げられる。乳酸アシドーシスはしかしながら、めちゃくちゃまれである。1000人年(たとえば100人いたら、10年のうちにという意味単位。または1000人いたら1年につき、ということ。)につき0.1という割合。 メトフォルミンの急性のAEは患者の20パーセントに見られ、下痢腹部不快感、吐き気、金属の味、食欲不振などです。メタフォルミンを飲んでいる間はビタミンB12葉酸のきゅうしゅうが 落ちています。カルシウムをサプリで取ると、ビタミンB12吸収改善されます。 血中乳酸濃度が3ミリMに達するとか、腎不全肝不全兆候が見られたら、メタフォルミンは中止しましょう。

チアゾリジン

作用機序

PPARγに効く。(ペルオキシソーム・プロライファレーター・アクチベイティッド・受容体、つまりペルオキシソーム増殖活性受容体みたいな。)PPARγに結合して、インスリン反応性をまして、炭水化物とか、脂質代謝調整します。

ADME

ロジグリタゾンとピオグリタゾンは一日一度。チアゾリジンは肝にて代謝され、腎不全のある患者にも投与できますが、活動性肝疾患があるときや肝臓トランスアミナーゼ上昇しているときは、使用しないこと。 ロジグリタゾンはCYP2C8で代謝されますがピオグリタゾンCYP3A4とCYP2C8で代謝されます。ほかの薬との相互作用や、チアゾリジン同士の相互作用はいまだ報告されていませんが、研究中です。

adverse effect

ピオグリタゾンとロジグリタゾンは肝毒性とはめったに関係しませんが、肝機能モニターする必要があります。心不全のある患者はまずそちらを治療してから。

αGI(グルコシダーゼ・インヒビター)

αGI小腸刷子縁におけるαグルコシダーゼの働きを阻害することによって、でんぷんデキストリン・ダイサッカリダーゼの吸収抑制します。 インスリンを増やす作用はないので、低血糖もおきません。吸収がよくない薬なので、食事開始一緒に飲むとよいです。 アカルボースミグリトールは食後高血糖抑制に使われます。 αGIは用量依存性に、消化不良ガス膨満下痢などをきたします。αGIインスリン併用中に低血糖症状が出たら、、グルコース補充します。

GLP1(グルカゴンペプチド)

経口から、グルコース静脈を通ると、インスリンが上がることがわかっていました。消化管上部からはGIP、消化管下部からはGLP1というホルモンが出ていて、糖依存性インスリン放出を促していることがわかりました。これらのホルモンインクレチンといわれています。この二つのホルモンは別の働き方でインスリン放出促進します。GIPはtype 2 DMではインスリン分泌促進する能力がほとんど失われています。一方GLP1は糖依存性インスリン分泌を強く促しています。つまりtype 2 DM治療ではGIPをターゲットにすればよいということになります。GLPグルカゴン抑制し。空腹感を押さえ、食欲を抑えます。体重減少実現できます。この長所相殺するように、GLP1は迅速DPPIV(ヂペプチジルペプチダーゼ4エンザイム)によって負活化されます。つまり、GLP1を治療に使うなら、連続的に体に入れなければなりません。GLP1受容体アゴニスト研究され、これはDPPIVにたいして抵抗性があります。 そのほかのGLP1療法アプローチに仕方としては、DPPIVプロテアーゼ不活性化で、それによってGLP1の循環量を増やそうとするものです。type 2 DM治療に新しい薬がでるかもしれないですね。


discontinuance」

  [★]

  • n.
abortbreakdiscontinuationdiscontinuediscontinuityinterruptinterruptionpausestopsuspendwithdrawwithdrawal

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「the act of discontinuing or breaking off; an interruption (temporary or permanent)」
discontinuation

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「中断,中止,断絶,廃止」


取り除く」

  [★]

removedeprivestripwithdrawfreeobviateomit
奪う欠乏省略自由条片、除去、中止撤回除く不必要無料遊離遊離型退く退かせる取り下げる含まない休薬フリー剥奪

中断」

  [★]

discontinuationinterruptiondiscontinuitydiscontinuancebreakinterruptdiscontinueabort
切断中止破壊破損不連続妨害流産妨げる断絶壊す

保留」

  [★]

withholdsuspendreserve
懸濁準備蓄え中止貯蔵貯蔵型浮遊予備予約余裕量吊す、控える、確保

治療中止」

  [★]

cessation of treatment
治療中断




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