リン酸オセルタミビル

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オセルタミビル

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和文文献

  • 精神科病院におけるインフルエンザ集団発症(2006/2007シーズン)--流行拡大状況,ワクチン効果,リン酸オセルタミビルの精神症状への影響
  • 定岡 摩利,加藤 秀明,定岡 邦夫 [他]
  • 日本精神科病院協会雑誌 29(8), 782-786, 2010-08
  • NAID 40017272102
  • ハンセン病療養所に発生した夏期インフルエンザへの早期対応
  • 津曲 恭一,長田 智子,新城 日出郎,田村 謙二,河口 朝子
  • 日本環境感染学会誌 = Japanese journal of environmental infections 24(4), 227-232, 2009-07-24
  • … 注意喚起はほぼ連日行われた.さらに,1) 手洗いの励行,2) 防護具やマスク配布,3) 集団活動(機能訓練室と食堂の使用)の制限,4) 面会の制限,が実施された.発症患者8名の平均年齢は92歳で,インフルエンザによる重症化のリスクが高く,また前年に接種したインフルエンザワクチンの効果は望めないと考えられたため,インフルエンザウイルスキットで陰性の患者全員にもリン酸オセルタミビルが予防投与された. …
  • NAID 10025322727

関連リンク

また、原料であるシキミ酸を含む八角(トウシキミの果実)の買占めが懸念された。2006 年に入ると、八角のような天然物ではなく、石油など由来の、より入手容易な化学物質を 原料としたリン酸オセルタミビルの化学合成法が日本とアメリカ合衆国の2つの研究 ...
成分(一般名), :, オセルタミビル リン酸塩. 製品例, :, タミフルカプセル75、タミフル ドライシロップ3% ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, :, 抗ウイルス剤/ ノイラミニダーゼ阻害剤/抗インフルエンザウイルス剤 ...

関連画像

 リン酸オセルタミビルの中間体リン酸オセルタミビルの製造法 リン酸 オセルタミビルリン酸オセルタミビル 商品名  リン酸 オセルタミビル の 中間リン酸オセルタミビル

添付文書

薬効分類名

  • 抗インフルエンザウイルス剤

販売名

タミフルカプセル75

組成

成分(1カプセル中)
有効成分・含有量

  • オセルタミビルリン酸塩98.5mg
    (オセルタミビルとして75mg)

成分(1カプセル中)
添加物

  • 内容物:部分アルファー化デンプン、ポビドン、クロスカルメロースナトリウム、タルク、フマル酸ステアリルナトリウム
    カプセル:ゼラチン、黒酸化鉄、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある者

効能または効果

  • ○A型又はB型インフルエンザウイルス感染症及びその予防
  • 治療に用いる場合には、A型又はB型インフルエンザウイルス感染症と診断された患者のみが対象となるが、抗ウイルス薬の投与がA型又はB型インフルエンザウイルス感染症の全ての患者に対しては必須ではないことを踏まえ、患者の状態を十分観察した上で、本剤の使用の必要性を慎重に検討すること。
    特に、幼児及び高齢者に比べて、その他の年代ではインフルエンザによる死亡率が低いことを考慮すること。
  • 予防に用いる場合には、原則として、インフルエンザウイルス感染症を発症している患者の同居家族又は共同生活者である下記の者を対象とする。
  • 高齢者(65歳以上)
  • 慢性呼吸器疾患又は慢性心疾患患者
  • 代謝性疾患患者(糖尿病等)
  • 腎機能障害患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>の項参照)
  • 1歳未満の患児(低出生体重児、新生児、乳児)に対する安全性及び有効性は確立していない(「小児等への投与」の項参照)。
  • 本剤はA型又はB型インフルエンザウイルス感染症以外の感染症には効果がない。
  • 本剤は細菌感染症には効果がない(「重要な基本的注意」の項参照)。

治療に用いる場合

  • 通常、成人及び体重37.5kg以上の小児にはオセルタミビルとして1回75mgを1日2回、5日間経口投与する。

予防に用いる場合

成人

  • 通常、オセルタミビルとして1回75mgを1日1回、7〜10日間経口投与する。

体重37.5kg以上の小児

  • 通常、オセルタミビルとして1回75mgを1日1回、10日間経口投与する。
    • <参考>

      治療 予防 予防
    対象 成人及び体重37.5kg以上の小児 成人 体重37.5kg以上の小児
    投与法 1回75mg 1日2回 1回75mg 1日1回 1回75mg 1日1回
    投与期間 5日間経口投与 7〜10日間経口投与 10日間経口投与
    • 治療に用いる場合には、インフルエンザ様症状の発現から2日以内に投与を開始すること(症状発現から48時間経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない)。
    • 予防に用いる場合には、次の点に注意して使用すること。
    • インフルエンザウイルス感染症患者に接触後2日以内に投与を開始すること(接触後48時間経過後に投与を開始した場合における有効性を裏付けるデータは得られていない)。
    • インフルエンザウイルス感染症に対する予防効果は、本剤を連続して服用している期間のみ持続する。
    • 成人の腎機能障害患者では、血漿中濃度が増加するので、腎機能の低下に応じて、次のような投与法を目安とすること(外国人における成績による)。小児等の腎機能障害患者での使用経験はない。

    クレアチニンクリアランス(mL/分):Ccr>30

    • 投与法(治療):1回75mg 1日2回

    クレアチニンクリアランス(mL/分):Ccr>30

    • 投与法(予防):1回75mg 1日1回

    クレアチニンクリアランス(mL/分):10<Ccr≦30

    • 投与法(治療):1回75mg 1日1回

    クレアチニンクリアランス(mL/分):10<Ccr≦30

    • 投与法(予防):1回75mg 隔日

    クレアチニンクリアランス(mL/分):Ccr≦10

    • 投与法:推奨用量は確立していない
    • Ccr:クレアチニンクリアランス


    慎重投与

    • 高度の腎機能障害患者(<用法・用量に関連する使用上の注意>及び「重要な基本的注意」の項参照)

    重大な副作用

    ショック、アナフィラキシー

    (頻度不明)

    • ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、蕁麻疹、顔面・喉頭浮腫、呼吸困難、血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    肺炎

    (頻度不明)

    • 肺炎の発症が報告されているので、異常が認められた場合にはX線等の検査により原因(薬剤性、感染性等)を鑑別し、適切な処置を行うこと。

    劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

    (頻度不明)

    • 劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)

    (頻度不明)

    • 皮膚粘膜眼症候群、中毒性表皮壊死融解症等の皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    急性腎不全

    (頻度不明)

    • 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    白血球減少、血小板減少

    (頻度不明)

    • 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

    精神・神経症状

    (頻度不明)

    • 精神・神経症状(意識障害、異常行動、譫妄、幻覚、妄想、痙攣等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、症状に応じて適切な処置を行うこと。

    出血性大腸炎

    (頻度不明)

    • 出血性大腸炎があらわれることがあるので、血便、血性下痢等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    薬効薬理

    in vitro抗ウイルス作用18)

    • オセルタミビルリン酸塩はプロドラッグであり、代謝により活性体に変換された後、抗ウイルス作用を示す。
      オセルタミビルリン酸塩の活性体はin vitroでのA型及びB型インフルエンザウイルスの複製を低濃度(実験室株IC50:0.6〜155nM、臨床分離株IC50:<0.35μM)で阻害した。

    in vivo抗ウイルス作用19−21)

    • マウス及びフェレットのA型及びB型インフルエンザウイルス感染モデルでは、オセルタミビルリン酸塩の経口投与(0.1〜100mg/kg/日)により、用量に依存して生存数の増加、感染に伴う症状の減少、ウイルス力価の減少などの治療効果が認められた。また、ニワトリ感染モデルにおいてウイルス感染24時間前からの経口投与(10、100mg/kg、1日2回)で、生存率の上昇などウイルス感染に対する抑制効果が認められた。

    作用機序22)

    • オセルタミビルリン酸塩の活性体はヒトA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害し(IC50:0.1〜3nM)、新しく形成されたウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより、ウイルスの増殖を抑制する。

    耐性

    • 国外及び国内臨床試験における本剤に対する耐性ウイルスの出現率は成人及び青年では0.32%(4/1,245例)、1〜12歳の小児では4.1%(19/464例)であった。耐性ウイルスは全てA型ウイルスに由来し、B型では出現が認められなかった。耐性を獲得したウイルスでは、マウス及びフェレットにおいて感染性の低下が認められ、感染部位での増殖、伝播力は低いと考えられる。耐性を獲得したウイルスでは、ノイラミニダーゼのアミノ酸変異が認められている。

    有効成分に関する理化学的知見

    一般名

    • オセルタミビルリン酸塩
      (Oseltamivir Phosphate)(JAN)

    化学名

    • (-)-Ethyl(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate monophosphate

    分子式

    • C16H28N2O4・H3PO4

    分子量

    • 410.40

    性 状

    • 白色〜微黄白色の粉末又は塊のある粉末である。水及びメタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、N,N-ジメチルアセトアミドに溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。

    融 点

    • 192〜195℃(分解)

    分配係数

    • 酸性〜中性領域で水相に分配し、アルカリ性領域で油相に分配する。


    ★リンクテーブル★
    リンク元oseltamivir phosphate
    関連記事リン」「オセルタミビル」「」「リン酸」「ビル

    oseltamivir phosphate」

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    • リン酸オセルタミビル
    oseltamivirTamiflu

    リン」

      [★]

    phosphorus P
    serum phosphorus level

    分子量

    • 30.973762 u (wikipedia)

    基準値

    血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
    • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
    • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

    尿細管での分泌・再吸収

    近位尿細管 70%
    遠位尿細管 20%
    排泄:10%

    尿細管における再吸収の調節要素

    臨床関連

    参考

    • 1. wikiepdia
    [display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





    オセルタミビル」

      [★]

    oseltamivir
    リン酸オセルタミビル oseltamivir phosphate
    タミフル Tamiflu
    抗ウイルス薬ウイルスインフルエンザウイルスザナミビル


    作用機序

    適応

    処方

    • インフルエンザ感染症の症状が出現したのち24-36時間以内に投与で、インフルエンザ感染症の症状を軽減できる。



    酸」

      [★]

    acid
    塩基


    ブランステッド-ローリーの定義

    ルイスの定義

    リン酸」

      [★]

    phosphoric acid
    PO4

     

    • pKa1=2.12
    • pKa2=7.21
    • pKa3=12.67


    ビル」

      [★]

    building
    建物




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