リシノプリル

出典: meddic

lisinopril
アスラーンゼストリルリシトリルロコプールロンゲスロンゲリール



UpToDate Contents

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和文文献

  • 国際共同治験の経験とその課題についての報告
  • 血漿交換療法が奏効した巣状分節性糸球体硬化症の1例
  • 日本小児腎臓病学会雑誌 = Japanese journal of pediatric nephrology 23(1), 47-52, 2010-04-15
  • NAID 10026412157
  • アンギオテンシン変換酵素阻害薬リシノプリルによって低ナトリウム血症, 横紋筋融解症を来たした1症例
  • 日本集中治療医学会雑誌 = Journal of the Japanese Society of Intensive Care Medicine 13(3), 263-264, 2006-07-01
  • NAID 10018810620

関連リンク

ゼストリル,ロンゲスとは?リシノプリルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

リシノプリル錠10mg リシノプリル 「マイラン」リシノプリル 「マイラン」リシノプリル 「マイラン」製品写真リシノプリル

添付文書

薬効分類名

  • 持続性ACE阻害剤

販売名

  • ロンゲリール錠5mg

組成

 *ロンゲリール錠5mg


  • 1錠中リシノプリル水和物5.45mg(リシノプリルとして5mg)を含有する。
    添加物としてD-マンニトール,リン酸水素カルシウム,アルファー化デンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,カルメロースカルシウム,タルク,ステアリン酸マグネシウムを含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫,遺伝性血管浮腫,後天性血管浮腫,特発性血管浮腫等)[高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。]
  • デキストラン硫酸固定化セルロース,トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者[ショックを起こすことがある。(「相互作用」の項参照)]
  • アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者[アナフィラキシー様症状を発現することがある。(「相互作用」の項参照)]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 高血圧症
  • 下記の状態で,ジギタリス製剤,利尿剤等の基礎治療剤を投与しても十分な効果が認められない場合
  • 慢性心不全(軽症〜中等症)

高血圧症

  • 通常,成人にはリシノプリルとして10〜20mgを1日1回経口投与する。
    なお,年齢,症状により適宜増減する。
    ただし,重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では5mgから投与を開始することが望ましい。

慢性心不全(軽症〜中等症)

  • 本剤はジギタリス製剤,利尿剤等の基礎治療剤と併用すること。
    通常,成人にはリシノプリルとして5〜10mgを1日1回経口投与する。
    なお,年齢,症状により適宜増減する。
    ただし,腎障害を伴う患者では初回用量として2.5mgから投与を開始することが望ましい。
  • クレアチニンクリアランスが30mL/分以下,又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では,投与量を半量にするか,もしくは投与間隔をのばすなど慎重に投与すること。[排泄の遅延による過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある。(「慎重投与」の項参照)]

慎重投与

  • 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 重篤な腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 脳血管障害のある患者[過度の血圧低下により病態を悪化させるおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

 血管浮腫(頻度不明)

  • 呼吸困難を伴う顔面,舌,声門,喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので,このような場合には直ちに投与を中止し,アドレナリン注射,気道確保等適切な処置を行うこと。
    腹痛,嘔気,嘔吐,下痢等を伴う腸管の血管浮腫があらわれることがあるので,このような場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと。

 急性腎不全(頻度不明)

  • 急性腎不全があらわれることがある。このような異常があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

 高カリウム血症(頻度不明)

  • 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には直ちに適切な処置を行うこと。

 膵炎(頻度不明)

  • 膵炎があらわれることがある。このような異常があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。

 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),天疱瘡様症状(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群),中毒性表皮壊死症(Lyell症候群),天疱瘡様症状があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

 溶血性貧血,血小板減少(頻度不明)

  • 溶血性貧血,血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

 肝機能障害,黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと。また,ごくまれに肝不全に至った症例が報告されている。

 *抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(頻度不明)

  • 低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • リシノプリルはアンジオテンシン変換酵素を阻害することにより,アンジオテンシンIIの産生を抑制する。アンジオテンシンIIは強力な血管収縮作用とアルドステロン分泌促進により血圧を上昇させる生体内物質であるから,これの産生を抑制することにより血圧を低下させる。なお,アンジオテンシン変換酵素はブラジキニンの分解酵素キニナーゼIIと同一の酵素であるので,本薬はブラジキニンの分解を抑制する。従って,ブラジキニンの血管拡張作用も本薬の降圧に関与すると共に,副作用である咳嗽にも関与すると考えられている。心不全に対する効果も認められるが,これは後負荷の軽減と共に,心不全に伴う心筋のリモデリングを抑制して心肥大の発現と進展を改善することも示唆されている。7)

有効成分に関する理化学的知見

 一般名

  • リシノプリル水和物(Lisinopril Hydrate)

 化学名

  • (2S)-1-{(2S)-6-Amino-2-[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropylamino]hexanoyl}pyrrolidine-2-carboxylic acid dihydrate

 分子式

  • C21H31N3O5・2H2O

 分子量

  • 441.52

 性状

  • 白色の結晶性の粉末で,わずかに特異なにおいがある。
    水にやや溶けやすく,メタノールにやや溶けにくく,エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

 融点

  • 約160℃(分解)


★リンクテーブル★
リンク元アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「血圧降下剤」「慢性心不全」「リン酸水素カルシウム」「炭酸マグネシウム

アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

  [★]

angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)


血圧降下剤」

  [★]

降圧薬

商品


慢性心不全」

  [★]

chronic heart failure CHF, chronic cardiac failure
心不全

薬物療法

以下、左室収縮能不全に対する治療のみ採り上げる
  • 左室収縮能不全の原因は非虚血性の拡張型心筋症と虚血性心筋症に大別できる。これらの疾患においては交感神経系とRAA系が賦活化され、進行性の左室拡大と収縮性の低下、すなわちリモデリングが生じ病態の悪化に繋がっていると考えられている。治療の焦点は神経内分泌系の抑制、心不全に伴う症状の緩和である。
  • (PHD.244)慢性心不全の治療のゴールは5つある:(1)病因の同定、(2)増悪因子の除去、(3)心不全症状の管理(前方障害、後方障害の軽減)、(4)神経ホルモン系の調節、(5)長期予後の改善

治療に用いられる薬物

参考(1))
  • 配糖強心薬(ジギタリス)
  • 利尿薬:静脈還流量の減少 → 前負荷の軽減 → 左室拡張終期圧低下 → 肺うっ血の改善 → 低血圧誘発がありうる
  • 血管拡張薬(vasodilator)
  • venous dilator(ex.硝酸薬):静脈のcapacitanceを増加させる。利尿薬と同じ薬理作用。
  • arteriolar dilator(ex.ヒドララジン):後負荷を低下させSVを上昇させる。血圧は下がりそうだが、SVが上昇する結果、血圧は軽度低下あるいは保たれる(PHD.246)
  • "balanced vasodilator:「アンジオテンシン転換酵素阻害薬」心不全で起こる血管収縮、体液貯留(volume retension)、心室モデリングを防ぎ、回復(reverse)させうる?CHF患者の生命予後改善効果がある(PHD.245,246)。ACE阻害薬は循環血液中のブラジキニンを増加させる。ブラジキニンは心不全の患者において血管拡張という重要な働きをしている(PHD.247)。「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」はACE阻害薬とほぼ同等であり、ACE阻害薬による副作用が問題となる場合に用いる。(PHD.247)。これらの薬剤は腎不全と高カリウム血症が存在する場合には適さない。「nesiritide」human recombinant B-type natriuretic peptide。静注薬。速効で強力な血管拡張、心拍出量増加、RAA系の抑制、利尿作用(PHD.247)
カルシウム拮抗薬:長期に用いると心不全を悪化させる危険があり推奨されない。
  • β遮断薬
  • 抗アルドステロン薬
  • アミオダロン
  • 末梢血管拡張薬
  • 経口強心薬
  • ナトリウム利尿ペプチド:ANP製剤(カルペリチド) → 静注薬しかないので急性心不全の時に用いる。


治療に用いられる薬物名


参考

  • 1. 慢性心不全治療ガイドライン(2010年改訂版)
[display]http://www.j-circ.or.jp/guideline/pdf/JCS2010_matsuzaki_h.pdf
[display]http://minds.jcqhc.or.jp/stc/0049/1/0049_G0000132_0127.html

国試


リン酸水素カルシウム」

  [★]

dibasic calcium phosphatecalcium hydrogen phosphate
アスラーンアムロジピンアムロジピンODアリーゼS配合アリチア配合エバスチンODガスペラジンガスポートガスメットガスリッククエチアピンサニアーゼ配合スルカイン配合セルニルトンソファルコンデプロメールトラベルミン配合トリプタノールパロキセチンファモチジンフェニルアラニン除去ミルク配合フスコデ配合フルボキサミンマレイン酸塩プロモーションミルナシプラン塩酸塩リシノプリルリン酸水素カルシウム水和物ロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロンゲスロンゲリール第二リン灰
無水リン酸水素カルシウム

炭酸マグネシウム」

  [★]

magnesium carbonate
magnesii carbonas
エキセメスタンエヌ・エス配合キャベジンUコーワ配合コナンソリタ-T配合顆粒2号ソリタ-T配合顆粒3号つくしA・MつくしA・M配合ニセルゴリンバッサミン配合バファリン配合マインベースリシノプリル重質炭酸マグネシウム重炭マ炭マ炭酸マグネシウム
  • MgCO3。




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