メバロン酸

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mevalonate, mevalonic acid
3,5-ジヒドロキシ-3-メチル吉草酸 3,5-dihydroxy-3-methylvaleric acid
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/05/09 19:14:08」(JST)

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和文文献

  • メバロン酸経路の多様性
  • バイオサイエンスとインダストリー 74(1), 15-20, 2016
  • NAID 40020705818
  • NW-1-1 メバロン酸合成経路を標的とした卵巣癌新規治療薬の検討(ミニワークショップ1 卵巣がん1 新規治療法の探索,一般演題,公益社団法人日本産科婦人科学会第67回学術講演会)
  • 好熱性アーキアThermoplasma acidophilumに見いだされた新しいタイプのメバロン酸経路:「第3の」メバロン酸経路の発見

関連リンク

2.高脂血症治療薬はHMG-CoAリダクターゼの阻害剤である 動物の体内では3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリルCoA(HMG-CoA)が還元されてメバロン酸を生成しコレステロール代謝の前駆体となるのであるが、高脂血症治療薬として広く ...
ブリタニカ国際大百科事典 小項目事典 - メバロン酸の用語解説 - 火落酸ともいう。化学式 HOCH2C(CH3)(OH)CH2COOH 。清酒の変敗を引起す真性火落菌の生育に不可欠の因子で,通常の清酒,ビールなどにもわずかに存在する。液体で水 ...

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メバロン酸 /wiki/メバロン酸経路 より Orzメバロン酸経路の反応 [ 編集 ] メバロン酸キナーゼ欠損症メバロン酸経路  経路1 (メバロン酸経路


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関連記事

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP
代謝による
分類
薬物 商品名 性質1) CYP代謝
2)
代謝物の活性
3)
排泄形態
3)
bioavailability
(%) 3)
尿中排泄
(%) 2)
半減期
(hr) 2)
定性 定量(LogP)
非代謝型 プラバスタチン メバロチン 水溶性 -0.47 ほとんどなし 未変化体 18 20 1ー2
ロスバスタチン クレストール 水溶性   ー 5) 未変化体 5) 29 10 5) 15~19 5)
ピタバスタチン リバロ 脂溶性 1.49 未変化体 60 <2 11
代謝型 フルバスタチン ローコール 脂溶性 1.73 CYP2C9 なし 代謝物 10-35 <6 1.2
シンバスタチン リポバス 脂溶性 4.4 CYP3A4 あり 代謝物 <5 13 1ー2
アトルバスタチン リピトール 脂溶性 1.53 CYP3A4 あり (データ無し) 12 2 14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす
  • 4. CK上昇
This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)
軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

  • 妊婦




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3,5-dihydroxy-3-methylvaleric acid
メバロン酸


mevalonate」

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メバロン酸

mevalonic acid


mevalonic acid」

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メバロン酸

mevalonate


ジホスホメバロン酸」

  [★]

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diphosphomevalonate
[[]]
diphosphomevalonate


メバロン酸血症」

  [★]

mevalonic acidemia
メバロン酸


メバロン酸キナーゼ欠損症」

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酸」

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acid
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