mevalonate

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メバロン酸

mevalonic acid

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/08/25 03:50:26」(JST)

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英文文献

  • Molecular regulation of santalol biosynthesis in Santalum album L.
  • Rani A, Ravikumar P, Reddy MD, Kush A.SourceDepartment of Biotechnology, Vittal Mallya Scientific Research Foundation, Bangalore, 560076, India.
  • Gene.Gene.2013 Sep 25;527(2):642-8. doi: 10.1016/j.gene.2013.06.080. Epub 2013 Jul 13.
  • Santalum album L. commonly known as East-Indian sandal or chandan is a hemiparasitic tree of family santalaceae. Santalol is a bioprospecting molecule present in sandalwood and any effort towards metabolic engineering of this important moiety would require knowledge on gene regulation. Santalol is a
  • PMID 23860319
  • Analysis of the Dendrobium officinale transcriptome reveals putative alkaloid biosynthetic genes and genetic markers.
  • Guo X, Li Y, Li C, Luo H, Wang L, Qian J, Luo X, Xiang L, Song J, Sun C, Xu H, Yao H, Chen S.SourceInstitute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijing 100193, China.
  • Gene.Gene.2013 Sep 15;527(1):131-8. doi: 10.1016/j.gene.2013.05.073. Epub 2013 Jun 10.
  • Dendrobium officinale Kimura et Migo (Orchidaceae) is a traditional Chinese medicinal plant. The stem contains an alkaloid that is the primary bioactive component. However, the details of alkaloid biosynthesis have not been effectively explored because of the limited number of expressed sequence tag
  • PMID 23756193
  • 2-Methyl-l-erythritol glycosides from Gardenia jasminoides.
  • Yang L, Peng K, Zhao S, Zhao F, Chen L, Qiu F.SourceDepartment of Natural Products Chemistry, School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China; Key Laboratory of Structure-Based Drug Design & Discovery, Ministry of Education, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China.
  • Fitoterapia.Fitoterapia.2013 Sep;89:126-30. doi: 10.1016/j.fitote.2013.05.018. Epub 2013 May 31.
  • Two new glycosides, 2-methyl-l-erythritol-4-O-(6-O-trans-sinapoyl)-β-d-glucopyranoside (1) and 2-methyl-l-erythritol-1-O-(6-O-trans-sinapoyl)-β-d-glucopyranoside (2), along with two known triterpenoids (3-4), four quinic acid derivatives (5-8) and one flavonoid (9) were isolated from the fruit of
  • PMID 23727470

和文文献

  • Thermodynamic Evaluation of the Binding of Bisphosphonates to Human Farnesyl Pyrophosphate Synthase
  • Kawasaki Yuko,Sekiguchi Mitsuhiro,Kawasaki Masashi,Hirakura Yutaka
  • Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 2014
  • … BPs with nitrogen-containing side chains (N-BPs) are known to act as inhibitors for farnesyl pyrophosphate synthase (FPPS), a key enzyme in the mevalonate pathway. …
  • NAID 130003381818
  • Probable Novel MEP Pathway Inhibitor and Its Binding Protein, IspG
  • NAKAGAWA Kazuya,TAKADA Kentaro,IMAMURA Nobutaka
  • Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry 77(7), 1449-1454, 2013-07
  • NAID 40019721553
  • Biochemical evidence supporting the presence of the classical mevalonate pathway in the thermoacidophilic archaeon Sulfolobus solfataricus
  • Nishimura Hiroto,Azami Yasuhiro,Miyagawa Masahito [他]
  • The journal of biochemistry 153(5), 415-420, 2013-05
  • NAID 40019646755

関連リンク

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Statin drugs mechanism of action - treat hypercholesterolemia, Mevalonate Inhibition, 12 cytosolic steps of synthesis of mevalonate from citrate, How to Say or Pronounce Mevalonate Pathway, Cholesterol Biosynthesis [Music Video] ...

関連画像

Mevalonate pathwayMevalonate pathwayChart of the mevalonate pathwayMevalonate BiosynthesisMevalonate PathwayMevalonate pathway


★リンクテーブル★
リンク元HMG-CoA還元酵素阻害薬」「メバロン酸」「mevalonic acid

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす

禁忌

  • 妊婦




メバロン酸」

  [★]

mevalonate, mevalonic acid
3,5-ジヒドロキシ-3-メチル吉草酸 3,5-dihydroxy-3-methylvaleric acid
[[]]




mevalonic acid」

  [★]

メバロン酸

mevalonate



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