マレイン酸トリミプラミン

出典: meddic

トリミプラミン

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マレイン酸トリミプラミン trimipramine maleate(JAN) 抗うつ剤 1174 【組成】 [散]:トリミプラミン10% 相当量 [錠]:1錠中トリミプラミン10 mg,25 mg相当量 トリミプラミン100 mgはマレ イン酸塩139 mgに相当 マレイン酸トリミプラミンは白色 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 抗うつ剤

販売名

スルモンチール錠10mg

組成

成分・含量

  • 1錠中
    トリミプラミンマレイン酸塩13.9mg
    (トリミプラミンとして10mgに相当)

添加物

  • トウモロコシデンプン,バレイショデンプン,ステアリン酸マグネシウム,デンプングリコール酸ナトリウム,沈降炭酸カルシウム,白糖,ゼラチン,アラビアゴム末,タルク,安息香酸ナトリウム,カルナウバロウ,赤色3号,黄色5号,乳糖水和物

禁忌

緑内障の患者[抗コリン作用を有するため,急性発作を起こすおそれがある。]

三環系抗うつ剤に対し過敏症のある患者

心筋梗塞の回復初期の患者[心筋に対しキニジン様作用を有する。]

MAO阻害剤を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

精神科領域におけるうつ病・うつ状態

抗うつ剤の投与により,24歳以下の患者で,自殺念慮,自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため,本剤の投与にあたっては,リスクとベネフィットを考慮すること。

  • 通常,成人にはトリミプラミンとして1日50〜100mgを初期用量とし,1日200mgまで漸増し,分割経口投与する。
  • まれに300mgまで増量することもある。
  • なお,年齢,症状により適宜減量する。

慎重投与

排尿困難又は眼圧亢進等のある患者[抗コリン作用を有するため,症状を悪化させることがある。]

心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者[循環器系に影響を及ぼすことがある。]

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある。]

躁うつ病患者[躁転,自殺企図があらわれることがある。]

自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者,自殺念慮のある患者[自殺念慮,自殺企図があらわれることがある。]

脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状を増悪させることがある。]

衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある。]

高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

小児[「小児等への投与」の項参照]

重大な副作用

Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明):無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお,他の三環系抗うつ剤投与中,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている。

無顆粒球症(頻度不明):無顆粒球症があらわれることがあるので,定期的に血液検査を行うことが望ましい。異常(前駆症状として発熱,咽頭痛,インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある。)が認められた場合には投与を中止すること。

麻痺性イレウス(0.1%未満):腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

幻覚,譫妄,精神錯乱(頻度不明):このような症状があらわれることがあるので,このような場合には,減量又は休薬等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用

セロトニン,ノルアドレナリン再取り込み阻害作用6)

  • 表2 抗うつ剤の再取り込み阻害作用比較
    〔IC50(nmol/L),ラット脳,シナプトゾーム〕参照

受容体結合試験6)

  • 表3 抗うつ剤の受容体親和性比較
    〔Ki(nmol/L),ラット脳〕参照

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:トリミプラミンマレイン酸塩(JAN)[局外規]
Trimipramine Maleate

化学名:3-(10,11-Dihydro-5H-dibenz[b,f]-azepin-5-yl)-2-methylpropyl-dimethylamine hydrogen maleate

分子式:C20H26N2・C4H4O4

分子量:410.51

化学構造式:

性状:白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある。
酢酸(100)に極めて溶けやすく,メタノール又はクロロホルムに溶けやすく,アセトンにやや溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,水に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点:141〜144℃(分解)

分配係数:21.4[pH5,1-オクタノール/緩衝液]


★リンクテーブル★
リンク元trimipramine maleate
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  • マレイン酸トリミプラミン
Surmontiltrimipramine


マレイン酸」

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マレイン酸エステルマレイン酸塩
  • 不飽和ジカルボン酸
  • HOOCCH=CHCOOH


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マレイン酸トリミプラミン trimipramine maleate
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