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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2016/04/26 11:59:45」(JST)

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セチプチリン（setiptiline）は、四環系抗うつ薬の一種。分子式は C₁₉H₁₉N。

日本国内では、持田製薬よりマレイン酸塩が、テシプールという商品名で発売されている。うつ病・うつ状態の治療薬に使用される。

禁忌・注意

モノアミン酸化酵素阻害剤を服用している者には投与できない。
緑内障、排尿困難の者は悪影響を与える場合がある（抗コリン作用によるもの）。
心疾患のある者は悪影響を与える場合がある。
眠気や注意力の低下が起こることがあるため、投与中の患者には自動車等の危険を伴う機械の操作に従事させないこと（抗ヒスタミン作用によるもの）。

効能・効果

うつ病・うつ状態

用量・用法

通常、成人に1日3mgを初期用量として、1日6mgまで漸増する。なお年齢や症状に応じて適宜増減する。

種類

錠剤:1mg（白色・素錠）

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UpToDate Contents

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Japanese Journal

四環系抗うつ剤マレイン酸セチプチリン

中村碩之
ファルマシア 26(2), 150, 1990-02-01
NAID 110003659077

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

<detail fntsize = "10">四環系抗うつ剤

販売名

テシプール錠1mg

組成

成分・含量

1錠中セチプチリンマレイン酸塩 1mg

添加物

乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者（「相互作用」の項参照）

効能または効果

うつ病・うつ状態

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
セチプチリンマレイン酸塩として、通常成人1日3mgを初期用量とし、1日6mgまで漸増し、分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者［本剤は抗コリン作用を若干有するため、これらに影響を与える可能性がある。］
心疾患のある患者［心機能に影響を及ぼすことがある。］
肝障害、腎障害のある患者［代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある。］
躁うつ病患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状を増悪させることがある。］
衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状を増悪させることがある。］
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
小児等（「小児等への投与」の項参照）

重大な副作用

Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
無顆粒球症（頻度不明）があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うことが望ましい。異常（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある）が認められた場合には投与を中止すること。

薬効薬理

セチプチリンマレイン酸塩のうつ病・うつ状態に対する作用機序は、主に、シナプス前のα₂-アドレナリン受容体を遮断することによりシナプス間隙へのノルアドレナリン遊離を促進するとともに、脳内ノルアドレナリンの代謝回転を亢進させることにより中枢ノルアドレナリン作働性神経の活動度を増強することと考えられている。

脳内モノアミンの代謝回転亢進作用^2,3）

ラットでのモノアミン合成阻害剤を用いた実験で、ノルアドレナリンの代謝回転を亢進することが示唆されている。

クロニジン拮抗作用^2,3）

ラット大脳皮質膜分画及びモルモット摘出回腸標本を用いたin vitro実験並びにマウスを用いた実験においてクロニジン拮抗作用が認められ、シナプス前のα₂-アドレナリン受容体を遮断することが示唆されている。

モノアミン取込みに対する作用^2,3）

ラットにおいて、脳内モノアミン取込み阻害作用を示さないことが、また、in vitro実験でも弱いノルアドレナリン取込み阻害作用しか示さないことが認められている。

レセルピン拮抗作用^2）

マウスにおいて、レセルピン投与時に認められる眼瞼下垂に対しては拮抗作用を示したが、低体温には拮抗しないことが認められている。

抗セロトニン作用

ラットにおいて、セロトニンの前駆体である5-ハイドロキシトリプトファン投与後の中枢作用並びにモルフィン禁断時の身体症状に拮抗する作用が認められている。

抗コリン作用^2,4）

マウスにおいて、トレモリンに対し極めて弱い拮抗作用しか示さないことが、また、ウサギにおいて、フィゾスチグミン覚醒反応に対する影響も軽度である等、抗コリン作用は弱いことが認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

セチプチリンマレイン酸塩（Setiptiline Maleate）

化学名

2,3,4,9-Tetrahydro-2-methyl-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine maleate

分子式

C₁₉H₁₉N・C₄H₄O₄

分子量

377.44

性状

セチプチリンマレイン酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。本品は酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水又は酢酸エチルに溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。

融点

153〜158℃

★リンクテーブル★

リンク元	「setiptiline maleate」
関連記事	「リン」「マレイン酸」「セチプチリン」「酸」「レイン」

「setiptiline maleate」

セチプチリン
IUPAC命名法による物質名
	2-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine
臨床データ
法的規制	℞ (Prescription only);
投与方法	経口
識別
CAS番号	57262-94-9 85650-57-3（マレイン酸塩）
ATCコード	無し
PubChem	CID: 5205
KEGG	D08511
化学的データ
化学式	C19H19N
分子量	261.36 g/mol
	SMILES CN1CCC2=C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=CC=CC=C24 ;