マレイン酸セチプチリン

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セチプチリン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/04/26 11:59:45」(JST)

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和文文献

  • 四環系抗うつ剤 マレイン酸セチプチリン

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セチプチリン(setiptiline)は、 四環系抗うつ薬 の一種。分子式は C19H19N。 日本国内では、 持田製薬 より マレイン酸 塩が、テシプールという 商品名 で発売されている。うつ病・うつ状態の治療薬に使用される。無料の百科事典である ...
成分(一般名) : セチプチリン マレイン酸塩 製品例 : テシプール錠1mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 神経系用剤(含む別用途)/四環系抗うつ剤/四環系抗うつ剤

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添付文書

薬効分類名

  • <detail fntsize = "10">四環系抗うつ剤

販売名

テシプール錠1mg

組成

成分・含量

  • 1錠中 セチプチリンマレイン酸塩 1mg

添加物

  • 乳糖水和物、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能または効果

  • うつ病・うつ状態
  • 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
  • セチプチリンマレイン酸塩として、通常成人1日3mgを初期用量とし、1日6mgまで漸増し、分割経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者[本剤は抗コリン作用を若干有するため、これらに影響を与える可能性がある。]
  • 心疾患のある患者[心機能に影響を及ぼすことがある。]
  • 肝障害、腎障害のある患者[代謝、排泄能の低下により、本剤の作用が増強することがある。]
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を起こすことがある。]
  • 躁うつ病患者[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
  • 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者[精神症状を増悪させることがある。]
  • 衝動性が高い併存障害を有する患者[精神症状を増悪させることがある。]
  • 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児等(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

  • Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明)があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
    なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
  • 無顆粒球症(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うことが望ましい。異常(前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある)が認められた場合には投与を中止すること。

薬効薬理

  • セチプチリンマレイン酸塩のうつ病・うつ状態に対する作用機序は、主に、シナプス前のα2-アドレナリン受容体を遮断することによりシナプス間隙へのノルアドレナリン遊離を促進するとともに、脳内ノルアドレナリンの代謝回転を亢進させることにより中枢ノルアドレナリン作働性神経の活動度を増強することと考えられている。

脳内モノアミンの代謝回転亢進作用2,3)

  • ラットでのモノアミン合成阻害剤を用いた実験で、ノルアドレナリンの代謝回転を亢進することが示唆されている。

クロニジン拮抗作用2,3)

  • ラット大脳皮質膜分画及びモルモット摘出回腸標本を用いたin vitro実験並びにマウスを用いた実験においてクロニジン拮抗作用が認められ、シナプス前のα2-アドレナリン受容体を遮断することが示唆されている。

モノアミン取込みに対する作用2,3)

  • ラットにおいて、脳内モノアミン取込み阻害作用を示さないことが、また、in vitro実験でも弱いノルアドレナリン取込み阻害作用しか示さないことが認められている。

レセルピン拮抗作用2)

  • マウスにおいて、レセルピン投与時に認められる眼瞼下垂に対しては拮抗作用を示したが、低体温には拮抗しないことが認められている。

抗セロトニン作用

  • ラットにおいて、セロトニンの前駆体である5-ハイドロキシトリプトファン投与後の中枢作用並びにモルフィン禁断時の身体症状に拮抗する作用が認められている。

抗コリン作用2,4)

  • マウスにおいて、トレモリンに対し極めて弱い拮抗作用しか示さないことが、また、ウサギにおいて、フィゾスチグミン覚醒反応に対する影響も軽度である等、抗コリン作用は弱いことが認められている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セチプチリンマレイン酸塩(Setiptiline Maleate)

化学名

  • 2,3,4,9-Tetrahydro-2-methyl-1H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-c]pyridine maleate

分子式

  • C19H19N・C4H4O4

分子量

  • 377.44

性状

  • セチプチリンマレイン酸塩は白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。本品は酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水又は酢酸エチルに溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、ヘキサンにほとんど溶けない。

融点

  • 153〜158℃


★リンクテーブル★
リンク元setiptiline maleate
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setiptiline maleate」

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  • マレイン酸セチプチリン
setiptiline


リン」

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phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






マレイン酸」

  [★]

maleic acid, maleate
マレイン酸エステルマレイン酸塩
  • 不飽和ジカルボン酸
  • HOOCCH=CHCOOH


セチプチリン」

  [★]

setiptiline
マレイン酸セチプチリン setiptiline maleate
テシプールビソプール


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

レイン」

  [★]

rhein
アントラキノン




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