マクロライド系

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マクロライド系抗菌薬

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和文文献

  • 小児慢性呼吸器疾患 (特集 小児感染症2011 : 今どうなっているの?小児の感染症) -- (特殊な病態下における小児感染症の管理,最近の考え方は?)
  • 野口 基視,川? 一輝
  • 小児科臨床 64(12), 2610-2614, 2011-12
  • NAID 40019071786
  • インフルエンザとマクロライド 気道の生体防御能,粘膜免疫を増強するマクロライド系薬とインフルエンザ感染 (小特集 マクロライド系薬の新作用とその有用性 : 臨床としての新たな展開)
  • 木戸 博,高橋 悦久,片岡 宏介 [他]
  • 医薬ジャーナル 47(11), 154-159, 2011-11
  • NAID 40019057079

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★リンクテーブル★
国試過去問108C027」「108D055」「105H037」「101A056」「106A051」「096D013」「104D048」「098I034」「103G048」「098A057」「102I072」「102G025
リンク元耐性菌」「クラミジアトラコマティス症」「大環状化合物
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108C027」

  [★]

  • 次の文を読み、 26、 27の問いに答えよ。
  • 72歳の女性。予診票に「熱がある」と記載されている。医師が待合室に向かって診察室への入室を促した。医師「 27番の患者さん、こちらの診察室にお入り下さい」患者「はい」医師「おはようございます。医師のサトウタロウと申します」患者「よろしくお願いします」
  • 現病歴: 5日前から咳が出るようになった。 2日前から咳をすると胸の痛みを感じるようになった。今朝から 38.2℃の発熱を認めたため受診した。
  • 既往歴:特記すべきことはない。アレルギー歴はない。
  • 生活歴:喫煙歴はない。
  • 現症:意識は清明。身長 152 cm、体重 48 kg。体温 38.4℃。脈拍 84/分、整。血圧 136/82 mmHg。呼吸数 24/分。 SpO2 94%(room air)。心音に異常を認めない。右背部に coarse cracklesを聴取する。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。
  • 検査所見:尿所見:蛋白 (-)、糖 (-)、ケトン体 (-)、潜血 (-)、沈渣に白血球を認めない。血液所見:赤血球 410万、 Hb 13.1 g/dl、Ht 38%、白血球10,700(桿状核好中球 33%、分葉核好中球 45%、好酸球 1%、好塩基球 1%、単球 5%、リンパ球 15% )、血小板 20万。血液生化学所見:尿素窒素 15 mg/dl、クレアチニン 0.8 mg/dl、尿酸 3.8 mg/dl、血糖 108 mg/dl、Na 140 mEq/l、K 3.7mEq/l、Cl 105 mEq/l。CRP 9.0 mg/dl。胸部エックス線写真で心胸郭比 48%、右の中肺野と肺門部に浸潤影を認める。喀痰の Gram染色標本 (別冊 No. 4)を別に示す。
  • 抗菌薬として第一選択となるのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 108C026]←[国試_108]→[108C028

108D055」

  [★]

  • 52歳の男性。発熱咳嗽とを主訴に来院した。 3日前から 39.2℃の発熱が出現し、市販の総合感冒薬を内服したが症状が改善しなかった。昨日から咳嗽、喀痰および息切れを自覚するようになり受診した。既往歴と家族歴とに特記すべきことはない。ペットは飼育していない。 1週前に温泉に行ったという。意識は清明。体温38.5℃。脈拍 96/分、整。血圧 142/84 mmHg。呼吸数 30/分。 SpO2 93% (リザーバー付マスク 10 l/分酸素投与下 )。心音に異常を認めない。右胸部に fine cracklesと coarse cracklesとを聴取する。血液所見:赤血球 390万、 Hb 13.8 g/dl、Ht 39%、白血球 8,300(桿状核好中球 8%、分葉核好中球 79%、好酸球 1%、単球 2%、リンパ球 10% )、血小板 24万。血液生化学所見:総蛋白 5.6 g/dl、アルブミン 2.8 g/dl、AST 40 IU/l、ALT 38 IU/l、LD 340 IU/l(基準 176~353)、 CK 350 IU/l(基準 30~140)、尿素窒素 27 mg/dl、クレアチニン 0.9 mg/dl、Na 128 mEq/l、K 3.6 mEq/l、Cl102 mEq/l。CRP 35 mg/dl。喀痰のヒメネス〈Gimenez〉染色標本で桿菌を認める。胸部エックス線写真にて右中下肺野に浸潤影を認める。肺野条件の胸部単純 CT(別冊No. 26)を別に示す。
  • 抗菌薬として適切なのはどれか。2つ選べ。



[正答]


※国試ナビ4※ 108D054]←[国試_108]→[108D056

105H037」

  [★]

  • 次の文を読み、37、38の問いに答えよ。
  • 7歳の女児。発熱咽頭痛とを主訴に来院した。
  • 現病歴   昨夕から発熱と咽頭痛とが出現した。咳嗽鼻汁はない。嚥下痛はあるが飲水は可能である。
  • 既往歴   ペニシリン系抗菌薬で全身に蕁麻疹を生じたことがある。
  • 家族歴   特記すべきことはない。
  • 現症    意識は清明。体温39.2℃。脈拍104/分、整。血圧98/62mmHg。眼球結膜に充血を認めない。白苔を伴う両側の扁桃腫大イチゴ舌とを認める。両側の前頭部に圧痛を伴う腫大したリンパ節を数個触知する。心音呼吸音とに異常を認めない。腹部は平坦、軟で、肝・脾を触知しない。四肢と顔面とに皮疹や浮腫を認めない。
  • 検査所見   尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)。血液所見:赤血球 470万、Hb 12.8g/dl、Ht 39%、白血球 14,500(好中球87%、好酸球1%、単球4%、リンパ球8%)、血小板 22万。血液生化学所見:尿素窒素 14mg/dl、クレアチニン 0.5mg/dl、AST 24IU/l、ALT 21IU/l、LD 325IU/l(基準280-588)、ALP 512IU/l(基準338-908)、Na 142mEq/l、K 4.2 mEq/l、Cl 101 mEq/l。CRP 9.2 mg/dl。
  • 投与すべき抗菌薬はどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 105H036]←[国試_105]→[105H038

101A056」

  [★]

  • 21歳の男性。発熱と強い咳嗽とを主訴に来院した。生来健康であったが、1週前から出現した症状が近医での投薬にもかかわらず持続している。喀痰は少ない。既往歴に特記すべきことはないが、家族に同様の症状を示すものがいる。意識は清明。身長180cm、体重70kg。体温39.0℃。脈拍64/分、整。血圧128/68mmHg。心雑音はない。左背部に軽度のcoarse cracklesを聴取する。尿所見:蛋白(-)、糖(-)、潜血(-)。血液所見:赤沈26mm/1時間、赤血球510万、Hb13.4g/dl、白血球8,900、血小板22万。血清生化学所見:AST42IU/l、ALT35IU/l。CRP6.8mg/dl。胸部エックス線写真と胸部単純CTとを以下に示す。
  • 抗菌薬として適切なのはどれか。2つ選べ。


[正答]
※国試ナビ4※ 101A055]←[国試_101]→[101A057

106A051」

  [★]

  • 54歳の女性。咳嗽発熱とを主訴に来院した。 2日前から38.5℃の発熱と咳嗽とがあり、市販の総合感冒薬で様子をみていたが改善しなかった。高熱が持続し、咳嗽が増強してきたため受診した。喀痰を認めない。
  • 既往歴と家族歴とに特記すべきことはない。 2年前から室内でインコを飼っていたが、 1週前に死んだという。
  • 意識は清明。体温38.7℃。脈拍88/分、整。血圧122/76mmHg。呼吸数20/分。SpO2 96%(room air)。心音と呼吸音とに異常を認めない。白血球7,300(桿状核好中球20%、分葉核好中球55%、好酸球2%、好塩基球1%、単球5%、リンパ球17%)。 CRP15mg/dl。胸部エックス線写真(別冊No. 24)を別に示す。
  • この疾患に有効な抗菌薬はどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 106A050]←[国試_106]→[106A052

096D013」

  [★]

  • 28歳の男性。生来健康であったが、1週前から発熱と咳とが続くため来院した。咳は乾性で頑固である。同様の症状を訴えている会社の同僚がいる。体温38.2℃。呼吸数18/分。脈拍80/分、整。胸部聴診では呼吸音の異常は認めない。白血球6,500(桿状核好中球8%、分葉核好中球52%、好酸球2%、単球8%、リンパ球30%)。CRP 8.6mg/dl (基準0.3以下)。胸部エックス線写真で右中肺野に浸潤影を認める。誘発喀痰のGram染色では起因菌は推定できなかった。初期治療として適切な抗菌薬はどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 096D012]←[国試_096]→[096D014

104D048」

  [★]

  • 24歳の男性。3日前からの発熱ととを主訴に来院した。咳は乾性で頑固である。同様の症状を訴えている会社の同僚がいる。体温38.7℃。呼吸数20/分。脈拍96/分、整。呼吸音に異常を認めない。白血球 6,800(桿状核好中球9%、分葉核好中球55%、好酸球2%、単球6%、リンパ球28%)。CRP 7.8mg/dl、胸部エックス線写真で左下肺野にすりガラス陰影を認める。誘発喀痰検査で起炎菌の同定はできなかった。
  • 抗菌薬として適切なのはどれか。2つ選べ。


[正答]


※国試ナビ4※ 104D047]←[国試_104]→[104D049

098I034」

  [★]

  • 72歳の男性。38℃台の発熱咳嗽および喀痰を訴えて来院した。呼吸数20/分。脈拍104/分、整。血圧146/88mmHg。右肺にcoarse cracklesを聴取する。胸部エックス線写真で右上肺野に浸潤影を認めた。
  • 喀痰のGram染色標本を以下に示す。
  • 最も適切な注射用抗菌薬はどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 098I033]←[国試_098]→[098I035

103G048」

  [★]

  • 21歳の女性。弛張熱と咽頭痛とを主訴に来院した。両側口蓋扁桃は発赤、腫脹し、硬口蓋粘膜に点状の出血斑を認める。両側頸部に腫大したリンパ節を複数個触知する。体温38.2℃。白血球9,600(リンパ球60%、異形リンパ球20%)。この患者に使用できない抗菌薬はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103G047]←[国試_103]→[103G049

098A057」

  [★]

  • 45歳の男性。上部消化管造影で異常を指摘され、精密検査のため来院した。胃内視鏡検査で十二指腸潰瘍であると診断され、ウレアーゼ試験が陽性であった。この疾患の治療に組合せて用いる抗菌薬はどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 098A056]←[国試_098]→[098A058

102I072」

  [★]

  • 23歳の男性。尿道分泌物を主訴に来院した。2週前に異性との性交渉があった。数日前から漿液性の尿道分泌物、ごく軽度の排尿痛および尿道不快感があった。尿所見:蛋白(±)、糖(-)、沈さに赤血球(-)、白血球10~30/1視野。抗菌薬として適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 102I071]←[国試_102]→[102I073

102G025」

  [★]

  • 妊婦への使用を避けた方がよい抗菌薬はどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 102G024]←[国試_102]→[102G026

耐性菌」

  [★]

resistant bacterium
薬剤耐性菌 drug resistance bacterium drug resistant bacterium
菌交代症R因子


医療系の雑誌より(日経カデット11月?)

表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌

系統 前投与抗菌薬 抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌
自然耐性菌 獲得耐性菌
ペニシリン系 アンピシリン Klebsiella pneumoniae 大腸菌黄色ブドウ球菌(MSSAMRSA)
ピベラシリン 緑膿菌
セフエム系(第1・2世代) セフアゾリン、セフォチアム 緑膿菌腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌
セフエム系(第3世代) セフ卜リアキソン 腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌大腸菌
セフタジジム
セフエビム
カルバペネム系 メロペネム Stenotrophomonas maltophilia 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌
イミペネム
アミノグリコシド系 アミカシン 腸球菌嫌気性菌 緑膿菌, Serratia marcescens
トブラマイシン レンサ球菌肺炎球菌
マクロライド系 クラリスロマイシン 腸内細菌科 黄色ブドウ球菌肺炎球菌化膿性レンサ球菌
アジスロマシン
テトラサイクリン系 ミノサイクリン Proteus mirabilis 黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、 Acinetobacter baumannii
Morganella morganii
Providencia rettgeri
キノロン系 レポフロキサシン レンサ球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA大腸菌緑膿菌

表2主な耐性菌と治療薬

主な耐性菌 治療薬
緑膿菌 アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン)
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA) バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシンリネゾリド、(ST合剤リファンピシン)
ESBLs産生大腸菌 ドリペネムメロペネムイミペネムアミカシンST合剤
グルコース非発酵性グラム陰性桿菌 ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタムクロラムフェニコールST合剤、(コリスチン)
バンコマイシン耐性腸球菌 テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリドキヌプリスチン/ダルホプリスチン
()は多分保険適用かないか、日本では未発売


クラミジアトラコマティス症」

  [★]

Chlamydia trachomatis disease, Chlamydia trachomatis infection
性器クラミジア感染症 genital chlamydiosis
Chlamydia trachomatis, STDクラミジア感染症

治療


大環状化合物」

  [★]

macrolidemacrocyclic compound
マクロライドマクロライド系マクロライド系抗生物質、マクロライド系薬

マクロライド系抗菌薬」

  [★]

macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
マクロライド系抗生物質 ←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
抗菌薬

特徴

  • 抗菌スペクトルが広い
  • 静菌的に作用
  • 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
  • タンパク質合成阻害薬
  • 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい
炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎

構造

  • http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
  • Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)

作用機序

  • inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.

薬理作用

動態

  • 経口で吸収される

抗菌スペクトル

  • ペニシリンより広い抗菌スペクトル
  • グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス

適応

  • マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
  • びまん性汎細気管支炎:14員環マクロライドのみ
  • URIs, pneumonias, STD

注意

禁忌

副作用

悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進
  • 薬物相互作用
テオフィリン
喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する

マクロライド系抗菌薬

14員環

15員環

16員環

14員環 (ケトライド系抗菌薬)

有効性 (SMB.147)

○:殺菌的、△静菌的




ポリエンマクロライド系抗生物質」

  [★]

polyene macrolide antibiotics
polyenum macrolidum antibioticum
アムホテリシンB


マクロライド系抗生物質」

  [★] マクロライド系抗菌薬


系」

  [★]

一連菌株緊張系統系列シリーズ歪み連続システム体系体制方式筋挫傷

クロライド」

  [★]

chlorideCl-
塩化塩化物塩素イオンクロリドクロール

マクロライド」

  [★] マクロライド系マクロライド系抗菌薬

イド」

  [★]

id
エス




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