マクロライド系抗菌薬

出典: meddic

macrolide antibiotic macrolide antibiotics, macrolides, MLs
マクロライド系抗生物質 ←厳密には違うが、多くの人が間違って使っている
抗菌薬

特徴

  • 抗菌スペクトルが広い
  • 静菌的に作用
  • 大きな環状構造を有する。14員環-16員環
  • タンパク質合成阻害薬
  • 抗生物質としての作用の他に、抗炎症作用を有するらしい
炎症の抑制 ex.びまん性汎細気管支炎

構造

  • http://www.sigmaaldrich.com/life-science/life-science-catalog/product-catalog.html?TablePage=14572877
  • Macrolide antibiotics contain a many-membered lactone ring (14-membered rings for erythromycin and clarithromycin and a 15-membered ring for azithromycin) to which are attached one or more deoxy sugars. Clarithromycin differs from erythromycin only by methylation of the hydroxyl group at the 6 position, and azithromycin differs by the addition of a methyl-substituted nitrogen atom into the lactone ring. These structural modifications improve acid stability and tissue penetration and broaden the spectrum of activity.(GOO. chapter 46)


作用機序

  • inhibit bacterial protein synthesis by reacting with the 50s ribosomal subunit and preventing the release of the uncharged tRNA.


薬理作用

動態

  • 経口で吸収される

抗菌スペクトル

  • ペニシリンより広い抗菌スペクトル
  • グラム陽性球菌、グラム陰性球菌、グラム陰性桿菌、スピロヘータ、一部のリケッチア、ウイルス

適応

  • マイコプラズマ肺炎、クラミジア感染症、カンピロバクター腸炎、レジオネラ症
  • びまん性汎細気管支炎:14員環マクロライドのみ
  • URIs, pneumonias, STD

注意

禁忌

副作用

悪心、嘔吐、消化器の蠕動を促進
  • 薬物相互作用
テオフィリン
喘息の治療薬。CYP3A4で代謝される。中毒域と治療域がちかいので注意する

マクロライド系抗菌薬

14員環

15員環

16員環

14員環 (ケトライド系抗菌薬)

有効性 (SMB.147)

○:殺菌的、△静菌的




UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • 救急医学セミナー 救命救急領域における肺炎治療 : マクロライド系抗菌薬の併用療法
  • 茨城県で発見されたコリネバクテリウム・ウルセランスの1症例
  • 鎌田 知子,畑中 章生,田崎 彰久,本田 圭司,角田 篤信,喜多村 健
  • Nippon Jibiinkoka Gakkai Kaiho 115(7), 682-686, 2012
  • … ulcerans</I>感染症の可能性を考え, マクロライド系抗菌薬にて治療したところ症状は速やかに改善した. …
  • NAID 130002144558
  • type A胸腺腫摘出後にGood症候群をきたした1例
  • 小田 桂士,今永 知俊,丸山 理一郎,加藤 香織,矢寺 和博,迎 寛
  • 肺癌 52(3), 305-309, 2012
  • 背景.Good症候群は胸腺腫と低γグロブリン血症などによる免疫不全により易感染性を呈するため,感染症の予防およびその制御が重要である.症例.75歳,男性.2006年6月に胸部X線写真で縦隔の異常陰影を指摘され,computed tomography(CT)検査およびmagnetic resonance imaging(MRI)検査より胸腺腫が疑われて胸腺摘出術が施行された.病理診断はWorld H …
  • NAID 130002060248
  • 小児慢性呼吸器疾患 (特集 小児感染症2011 : 今どうなっているの?小児の感染症) -- (特殊な病態下における小児感染症の管理,最近の考え方は?)
  • 野口 基視,川? 一輝
  • 小児科臨床 64(12), 2610-2614, 2011-12
  • NAID 40019071786

関連リンク

マクロライド系抗菌薬 一覧 特徴の特徴・作用機序・服薬指導内容など。マクロライド系抗菌薬は細菌の70Sのリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害し、最近の増殖を抑制する。抗菌スペクトルはグラム陽性球菌を中心 ...
最適な抗菌薬を判定 2013年、大阪大学産業科学研究所の松本桂巳客員教授らは、院内感染の原因になる緑膿菌などに感染した際に、患者に最適な抗菌薬をすばやく選ぶための検査キットを開発した。 菌がどの薬に耐性を ...
感染症シリーズ - マクロライド系 マクロライド系抗菌薬 エリスロマイシン(EM)、クラリスロマイシン(CAM)、アジスロマイシン(AZM)の3種類が存在する。 蛋白合成阻害薬で基本的には静菌的に作用する。 共通して有効なのは ...

関連画像

抗菌薬02 - マクロライド系e0156318_1616658.jpg抗菌薬<マクロライド系>というマクロライド系の抗菌


★リンクテーブル★
国試過去問106D034」「101A057」「097D056」「098I017」「098A015」「100A014」「103G022」「090A022
リンク元百日咳」「エリスロマイシン」「クリンダマイシン」「Chlamydia trachomatis」「リボソーム
関連記事抗菌薬」「」「抗菌」「クロライド」「マクロライド

106D034」

  [★]

  • 40歳の女性。喘鳴を主訴に来院した。 9週前に発熱咽頭痛咳嗽および喀痰が出現し、自宅近くの医療機関で治療を受けて改善した。 2週前から夜間に喘鳴が出現したが、睡眠が妨げられるほどではなかった。喫煙歴はない。身長160cm、体重52kg。体温36.2℃。脈拍64/分、整。血圧106/62mmHg。呼吸数16/分。SpO2 98%(room air)。心音に異常を認めない。強制呼気時に背部でwheezesを聴取する。白血球7,200(桿状核好中球8%、分葉核好中球45%、好酸球16%、好塩基球1%、単球6%、リンパ球24%)。血液生化学所見:IgG1,610mg/dl(基準960-1,960)、 IgA 232mg/dl(基準110-410)、 IgM 82mg/dl(基準65-350)、 IgE540IU/ml(基準250未満)。 CRP0.3mg/dl。心電図と胸部エックス線写真とに異常を認めない。
  • 治療薬として適切なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 106D033]←[国試_106]→[106D035

101A057」

  [★]

  • 4か月の乳児。10日前から続く咳を主訴に来院した。7日前に38℃台の発熱があったが2日間で解熱した。3日前から顔を真っ赤にする激しい咳と発汗とが著明になり、睡眠が障害されるようになった。食欲低下がみられる。体温36.6℃。脈拍96/分、整。血圧88/50mmHg。眼瞼腫脹がみられる。頸部に湿疹がみられる。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球450万、Hb13.0g/dl、白血球38,000(分葉核好中球12%、好酸球2%、リンパ球86%)、血小板19万。血清生化学所見:尿素窒素18mg/dl、AST45IU/l、ALT30IU/l、LDH300IU/l(基準176~353)。CRP0.8mg/dl。
  • 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 101A056]←[国試_101]→[101A058

097D056」

  [★]

  • 29歳の女性。発熱、咳および痰を主訴に来院した。1週前から発熱と咳とが出現し、市販のかぜ薬を服用していたが、昨日から痰が出現するようになった。体温38.5℃。呼吸数24/分。脈拍96/分、整。血圧100/60mmHg。右下肺野でcoarse crackles(水泡音)を聴取する。血液所見:白血球5,600。免疫学所見:CRP3.8mg/dl(基準0.3以下)、寒冷凝集反応512倍(基準128以下)。胸部エックス線写真を以下に示す。
  • 最も適切な治療薬はどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 097D055]←[国試_097]→[097D057

098I017」

  [★]

  • 35歳の男性。発熱呼吸困難とを主訴に来院した。
  • 3年前にヒト免疫不全ウイルス(HIV)の感染を指摘され、抗ウイルス薬の投与を受けていた。最近はCD4陽性リンパ球数が200/mm3以下である。2週前から体動時の息切れと咳嗽とがあり、7日前から38.5℃の発熱と呼吸困難とが出現した。マクロライド系抗菌薬を投与したが解熱しない。
  • 可能性の高いのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 098I016]←[国試_098]→[098I018

098A015」

  [★]

  • 35歳の女性。夜間の咳、喀痰および喘鳴を主訴に来院した。症状は2か月前から出現し、ほぼ毎日あり、時に呼吸困難を伴った。タバコの煙などを吸い込んだ後、急に症状が悪化することもある。胸部聴診ではwheezesを聴取する。スパイロメトリ:%VC98%、FEV1.0%65%。喀痰検査では好酸球の増加を認める。
  • この患者の長期管理薬として適切なのはどれか。
  • a. 去痰薬
  • b. 鎮咳薬
  • c. 吸入抗コリン薬
  • d. マクロライド系抗菌薬
  • e. 吸入副腎皮質ステロイド薬
[正答]


※国試ナビ4※ 098A014]←[国試_098]→[098A016

100A014」

  [★]

  • 35歳の女性。夜間の咳、喀痰および喘鳴を主訴に来院した。症状は2か月前から出現し、ほぽ毎日あり、時に呼吸困難を伴った。タバコの煙などを吸い込んだ後、急に症状が悪化することもある。胸部聴診ではwheezesを聴取する。スパイロメトリ:%VC 98%、FEV1.0%66%。喀痰検査では好酸球の増加を認める。長期治療薬として適切なのはどれか。
  • a. 去痰薬
  • b. 鎮咳薬
  • c. 吸入抗コリン薬
  • d. マクロライド系抗菌薬
  • e. 吸入副腎皮質ステロイド薬
[正答]


※国試ナビ4※ 100A013]←[国試_100]→[100A015

103G022」

  [★]

  • 疾患と治療薬の組合せで正しいのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103G021]←[国試_103]→[103G023

090A022」

  [★]

  • 非ステロイド性抗炎症薬 NSAIDとの併用で痙攣発作を起こすおそれのあるのはどれか

百日咳」

  [★]

pertussis
pertussis
whooping cough, tussis convulsiva
レプリーゼ細菌マイコプラズマ肺炎

概念

病原菌

潜伏期

  • 7-21日

感染期間

SPE.362
  • カタル期~第4週まで → 抗菌薬投与により感染期間を抗菌薬投与後5日間に短縮できる。

症候

  • 発熱を欠く
  • カタル期:1-2週間:伝染力が強い。鼻汁、咳などの普通感冒様症状が次第に増悪。検査上、白血球増多が見られる
  • 痙咳期:2-6週間:レプリーゼ(連続した咳(staccato)と吸気時の笛音(whoop))。咳発作は夜間に強い。乳児期には無呼吸発作百日咳顔貌(顔面紅潮、眼瞼浮腫、結膜充血)。重症化で百日咳脳症
  • 回復期:2-3週間:特有の咳が弱まってくる。

合併症

検査

  • 血液検査:末梢血白血球増多(リンパ球優位)、CRP正常
  • 画像検査
  • 胸部単純X線写真:異常なし

診断

  • 確定診断:喀痰・後鼻腔の擦過検体で百日咳菌の分離培養、PCR法による同定、あるいはペア血清による免疫血液学検査による。

鑑別疾患

治療

  • 薬物療法:
  • マクロライド系抗菌薬(エリスロマイシンが第一選択)を7-14日間。カタル期の投与により咳発作を軽減できる。痙咳期の投与により感染期間を5日に短縮できる。(SPE.393)
  • エリスロマイシンの他、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、テトラサイクリン、ドキシサイクリン、ST合剤も用いられる。
PED.596
SPE.363
  • マクロライド系抗菌薬を7-14日間投与。カタル期から投与すると咳発作を軽減でき、痙咳期の投与により感染期間を5日間に短縮できる。

感染経路

  • 飛沫感染

予防接種


参考

  • 1. 日本の定期/任意予防接種スケジュール(20歳未満)
[display]http://idsc.nih.go.jp/vaccine/dschedule/Imm11-01JP.gif

国試



エリスロマイシン」

  [★]

erythromycin, EM
アイロタイシンエリスロシンエコリシンエリコリE-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone, Eryc, Ilotycin
抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.141,143,144,144-145,165,166,169,170,173,178,208

分類

  • マクロライド系抗菌薬
  • 14員環マクロライド

特徴

  • ペニシリン過敏症の患者に対する第一選択となる
  • P450の阻害作用を持つので他の薬剤との相互作用に注意が必要。
  • 耐性菌が多い。MRSAは100%、肺炎球菌は50%が耐性を持つ (SMB.157)

構造

作用機序

  • 50Sに結合し、リボソームの動きを妨げることで、A siteのpeptidyl-tRNAをP siteに移動するのを妨げる?
  • inhibit protein synthesis by blocking translocation

抗菌スペクトル

IRE.166

動態

IRE.166
  • 分布:組織移行性がよく、ほとんどの組織に移行する。中耳、前立腺にも移行する。中枢神経系、関節腔には移行しづらい。
  • 排泄:肝排泄。胆汁中に排泄。血液透析、腹膜透析では除去されない。

適応

注意

禁忌

副作用

USMLE

  • Q book p.356 6



クリンダマイシン」

  [★]

clindamycin, CLDM
塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochlorideクリンダマイシン塩酸塩リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochlorideクリンダマイシンリン酸エステル
クリンダマイシンリン酸エステルクリンダマイシンリンタシンハンダラミンクリダマシンクリンダマイシンゲルダラシンダラシンSミドシンリンタシンCleocin
抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)

特徴

構造

  • マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
  • リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。

作用機序

  • ペプチド転移酵素反応を阻止 → 蛋白質合成を阻害

薬理作用

  • 静菌的
  • 高濃度で感受性の高い最近には殺菌的に

抗菌スペクトル

  • グラム陽性菌

動態

適応

注意

禁忌

副作用






Chlamydia trachomatis」

  [★]

クラミジア・トラコマティストラコーマクラミジア
特殊な細菌クラミジアクラミジア感染症クラミジアトラコマティス症

特徴

  • 扁性細胞寄生菌 ← 細胞内への移行性・ペプチドグリカン無く、βラクタム無効、アミノグリコシド無効
  • 細胞壁有り
  • ペプチドグリカン無し

感染症

眼科

SOP.176

産婦人科

G9M.67,68,74
  • 潜伏期間2-3週間で、多くは無症状で経過。帯下は軽度増量し、水様透明の漿液性

泌尿器科

  • 尿道炎
  • 精巣上体炎

一般的な治療

  • マクロライド系抗菌薬(妊婦には特に)、キノロン系抗菌薬、テトラサイクリン系抗菌薬

国試




リボソーム」

  [★]

ribosome
細胞


  • mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
  • rRNAとタンパク質からなる
  • HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
  • 原核生物:70S = 30Sサブユニット + 50Sサブユニット
  • 真核生物:80S = 40Sサブユニット + 60Sサブユニット

タンパク質合成 (ECB.252)

mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
  • 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
  • 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
  • 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
  • 4. 1.へもどる

抗菌薬の作用点

30Sリボソーム

50Sリボソーム


抗菌薬」

  [★]

antibacterial drug, antibacterial
抗生剤薬理学抗菌薬一覧抗細菌薬
first aid step 1 2006 p.165

定義

  • 細菌/微生物に静菌作用、殺菌作用を示す物質。結果として、人において病原性を除去する目的で使用される。
  • このうち、微生物によって産生される物質を抗生物質と呼ぶ


作用機序による分類

first aid step 1 2006 p.165
  Mechanism of action Drugs
1 Block cell wall synthesis by inhibition of peptidoglycan cross-linking penicillin, ampicillin, ticarcillin, piperacillin, imipenem, aztreonam, cephalosporins
2 Block peptidoglycan synthesis bacitracin, vancomycin, cycloserine
3 Disrupt bacterial/fungal cell membranes polymyxins
4 Disrupt fungal cell membranes amphotericin B, nystatin, fluconazole/azoles
5 Block nucleotide synthesis sulfonamides, trimethoprim
6 Block DNA topoisomerases quinolones
7 Block mRNA synthesis rifampin
8 Block protein synthesis at 50S ribosomal subunit chloramphenicol, erythromycin/macrolides, lincomycin, clindamycin, streptogramins (quinupristin, dalfopristin), linezolid
9 Block protein synthesis at 30S ribosomal subunit aminoglycosides, tetracyclines, spectinomycin
 ATuSi → あつし


薬物動態

  • 濃度依存性:アミノグリコシド系抗菌薬、ニューロキノロン系抗菌薬
  • 時間依存性:βラクタム系抗菌薬

治療期間

小児

尾内一信 ; 第 39 回日本小児感染症学会教育講演 2 小児感染症の抗菌薬療法 -耐性菌時代の適正使用-
感染臓器・臨床診断 原因菌 投与期間(抗菌薬)
髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
肺炎球菌 10-14日
髄膜炎菌 7-10日
GBS,腸内細菌,リステリア 21日
中耳炎 <2 歳 10日
2 歳≦ 5-7日
咽頭炎 A 群連鎖球菌 10日(ペニシリン系薬)
5日(セフェム系薬)
肺炎 肺炎球菌,インフルエンザ菌 解熱後3-4日
黄色ブドウ球菌 3-4週間
マイコプラズマ,クラミジア 10-21日
腎臓、膀胱炎、腎盂腎炎 大腸菌,プロテウス,腸球菌 3日
14日
骨髄炎 黄色ブドウ球菌 21日
連鎖球菌,インフルエンザ菌 14日

主要な感染症の抗菌薬投与期間

感染レジマニュ p.27
骨髄炎 4-6週
耳鼻咽喉 中耳炎 5-7日
副鼻腔炎 5-14日
A群溶連菌咽頭炎 10日
肺炎 肺炎球菌 7-10日 or 解熱後3日間
インフルエンザ菌 10-14日
マイコプラズマ 14日(7-10日)
レジオネラ 21日
肺化膿症 28-42日
心臓 感染性心内膜炎 α連鎖球菌 2-4週
黄色ブドウ球菌 4-6週
消化管 腸炎 赤痢菌 3日
チフス 14日(5-7日)
パラチフス
腹膜炎 特発性 5日
二次性 10-14日
胆肝膵 肝膿瘍 細菌性 4-8週
アメーバ性 10日
尿路 膀胱炎 3日
急性腎盂腎炎 14日(7-10日)
急性腎盂腎炎・再発 6週
慢性前立腺炎 1-3ヶ月
髄腔 髄膜炎 インフルエンザ菌 7-10日
髄膜炎菌
肺炎球菌 10-14日
リステリア 21日
敗血症 敗血症 コアグラーゼ陰性ブドウ球菌 5-7日
黄色ブドウ球菌 28日(14日)
グラム陰性桿菌 14日(7-14日)
カンジダ 血液培養陰性化後, 14日

妊婦に避けるべき抗菌薬

  • Antibiotics to avoid in pregnancy
  • Sulfonamides––kernicterus.
  • Aminoglycosides––ototoxicity.
  • Fluoroquinolones––cartilage damage.
  • Erythromycin––acute cholestatic hepatitis in mom
(and clarithromycin––embryotoxic).
  • Metronidazole––mutagenesis.
  • Tetracyclines––discolored teeth, inhibition of bone growth.
  • Ribavirin (antiviral)––teratogenic.
  • Griseofulvin (antifungal)––teratogenic.
  • Chloramphenicol––“gray baby.”
  • SAFE Moms Take Really Good Care.

使っても良い

YN.H-24
  • βラクタム系
  • エリスロマイシン、アジスロマイシン

参考

  • 抗菌薬インターネットブック
まとまっていてよい
[display]http://www.antibiotic-books.jp

抗菌薬一覧

薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


抗菌」

  [★]

antibacterialantimicrobialantibiotic
抗菌剤抗菌性抗菌的抗菌薬抗生剤抗生物質

クロライド」

  [★]

chlorideCl-
塩化塩化物塩素イオンクロリドクロール

マクロライド」

  [★] マクロライド系マクロライド系抗菌薬



★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡