ペントスタチン

出典: meddic

pentostatin
コホリン, Nipent
Aspergillus nidulans



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和文文献

  • プリンアナログの特性 フルダラビン,ペントスタチン,クラドリビン (第5土曜特集 がんの化学療法--最新治療コンセンサス) -- (薬剤基本情報)
  • 小川 吉明,堀田 知光
  • 医学のあゆみ 215(5), 347-353, 2005-10-29
  • NAID 40006913806

関連リンク

ペントスタチン(コホリン)は細胞内の遺伝子DNAの代謝に関わる酵素の働きを阻害して、抗がん効果を発揮します。多くのリンパ系腫瘍に有効性が認められていますが、特にヘアリーセル白血病に対して高い効果を発揮するとされて ...
※※2014年8月改訂12 ※2012年4月改訂11 日本標準商品分類番号 874291 承認番号 22000AMX00931 薬価収載 2008年6月 販売開始 1996年5月 再審査結果 2008年10月 ペントスタチン注射剤 抗悪性腫瘍剤 〈規制区分〉 劇薬、処方箋 ...

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ペントスタチン並びにその前駆 ペントスタチン並びにその前駆 ペントスタチン並びにその前駆 ペントスタチン並びにその前駆 ペントスタチン並びにその前駆 ペントスタチン並びにその前駆

添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍剤

販売名

コホリン静注用7.5mg

組成

  • コホリン静注用7.5mgは、1バイアル中に次の成分を含有する。

有効成分

  • ペントスタチン 7.5mg

添加物

  • マンニトール 37.5mg
  • なお、添付の溶解液は、1バイアル7.5mL中に塩化ナトリウム67.5mgを含有する。

禁忌

  • 本剤に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
  • 腎不全の患者(クレアチニンクリアランスが25mL/分未満の患者)
    [腎不全が増悪するおそれがある。]
  • 水痘又は帯状疱疹の患者
    [免疫抑制作用により水痘又は帯状疱疹が増悪するおそれがある。]
  • ビダラビン注射剤(販売名:アラセナ−A)を投与中の患者
    [「相互作用」の項参照]
  • シクロホスファミド又はイホスファミドを投与中の患者
    [「警告」、「相互作用」の項参照]
  • フルダラビンリン酸エステル製剤を投与中の患者
    [「警告」、「相互作用」の項参照]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
    [「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]


効能または効果

  • 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  • 成人T細胞白血病リンパ腫
  • ヘアリーセル白血病

成人T細胞白血病リンパ腫の場合

  • 通常、ペントスタチンとして4〜5mg/m2(体表面積)を1週間間隔で4回静脈内投与する。この方法を1クールとし、2〜3クール繰り返す。

ヘアリーセル白血病の場合

  • 通常、ペントスタチンとして4〜5mg/m2を1〜2週間に1回静脈内投与する。
  • いずれの場合にも、腎障害がある場合には、クレアチニンクリアランスを測定し、59〜40mL/分の場合には2〜4mg/m2に、39〜25mL/分の場合には1〜3mg/m2に減量し、それぞれ低用量から始めて安全性を確認しながら慎重に投与する。

注射液の調製方法

  • 本剤1バイアルに添付の溶解液7.5mLを注入して溶解する。

慎重投与

肝障害のある患者

  • [肝障害が増悪するおそれがある。]

腎障害のある患者(クレアチニンクリアランスが59〜25mL/分の患者)

  • [腎障害が増悪するおそれがある。]

心機能異常のある患者

  • [心機能異常が増悪するおそれがある。]

感染症を合併している患者

  • [免疫抑制作用により、感染症が増悪するおそれがある。]

アロプリノール投与中の患者

  • [「相互作用」の項参照]

高齢者

  • [「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

重篤な腎障害

  • 腎障害の患者で溶血性尿毒症症候群(HUS:Hemolytic Uremic Syndrome)又は腎不全で死亡した症例が報告されているので、頻回に臨床検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

骨髄抑制

(頻度不明)

  • 汎血球減少、白血球減少(顆粒球減少、好中球減少、リンパ球減少)、血小板減少、貧血があらわれる又は増悪することがあるので、頻回に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与間隔の延長、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用

  • in vivoにおいて、P388、L1210などのマウス実験腫瘍に対する効果は認められていないが、ラットの実験腫瘍に対する効果が報告されている9)

作用機序

  • ペントスタチンは、アデノシンデアミナーゼを強力に阻害する。ペントスタチンを生体に投与すると、アデノシンデアミナーゼの阻害の結果としてデオキシアデノシンなどの抗腫瘍効果を有するアデノシン誘導体が出現し、これらの誘導体が抗腫瘍作用を発揮すると推察されている10)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ペントスタチン(Pentostatin)

慣用名

  • 2’−デオキシコホルマイシン、DCF

化学名

  • R)−3(2−deoxy−β−D−erythro−pento−furanosyl)−3,6,7,8−tetrahydroimidazo[4,5−d][1,3]diazepin−8−ol

分子式

  • C11H16N4O4

分子量

  • 268.27

性状

  • ペントスタチンは、白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
    水に溶けやすく、メタノール又はエタノールに溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。

融点

  • 約198℃(分解)


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