ペリンドプリル

出典: meddic

perindopril
ペリンドプリルエルブミン perindopril erbumine
コバシル Coversylコバスローペリンシールペリンドプリル
降圧薬ACE阻害薬


  • アンギオテンシン変換酵素阻害薬。


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/08/17 07:06:37」(JST)

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和文文献

  • 臨牀経験 全身性強皮症患者における可溶性ICAM-1濃度に対するペリンドプリルの効果
  • 小寺 雅也,長谷川 稔,松下 貴史 [他]
  • 臨牀と研究 82(2), 364-366, 2005-02
  • NAID 40006636165
  • 4 ACE阻害薬ペリンドプリルのAT阻止作用と心不全モデルラットにおける効果について(第232回新潟循環器談話会)
  • 平林 賢一,斎藤 由紀,Wahed Mir.I.I.,馬 梅蕾,Narasimman G.,阿部 佑一,文 娟,渡辺 賢一,中澤 幹雄,太刀川 仁,小玉 誠,相澤 義房
  • 新潟医学会雑誌 117(2), 107, 2003-02-10
  • NAID 110004462868

関連リンク

ペリンドプリル(ACE阻害剤系の高血圧症の治療薬 )について主な作用 副作用 用い方と注意点を説明します ... 主な作用 この薬は、内服して腸で吸収されると体内で活性物質となり、アンジオテンシン変換酵素(ACE)の作用を阻害する ...
ペリンドプリルとは。効果、副作用、使用上の注意。 アンジオテンシンは生理的昇圧物質で、全身の末梢の動脈を収縮させて血圧を上げるほか、ナトリウムを体内に蓄積させ、昇圧ホルモンを副腎(ふくじん)から分泌させるはたらきが ...
ペリンドプリル は長時間使用型アンジオテンシン変換酵素阻害薬のひとつ。日本での 商品名は「コバシル」(フランスのセルヴィエが創成。日本で当初は第一製薬が販売し ていたが、2008年第一三共より協和発酵へ販売移管、2011年現在 ...

関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 持続性アンジオテンシン変換酵素阻害剤

販売名

コバスロー錠2mg

組成

  • コバスロー錠2mg:1錠中にペリンドプリルエルブミン2mgを含有する。
    添加物として、結晶セルロース、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)〔高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。〕
  • デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者(「相互作用」の項参照)
  • アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69)を用いた血液透析施行中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 高血圧症
  • 通常、成人にはペリンドプリルエルブミンとして2?4mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最大量は8mgまでとする。
  • 重篤な腎機能障害のある患者では、本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下、腎機能の悪化が起こるおそれがあるので、クレアチニンクリアランスが30mL/分以下又は血清クレアチニンが3mg/dL以上の場合には、投与量を減らすか、若しくは投与間隔をのばすなど、経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。

慎重投与

  • 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 重篤な腎機能障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 高齢者〔過度の血圧低下により病態を悪化させるおそれがある(「高齢者への投与」の項参照)。〕

重大な副作用

  • 血管浮腫:呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等適切な処置を行うこと。
  • 急性腎不全:急性腎不全があらわれることがあるので、腎機能に異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 高カリウム血症:重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ペリンドプリルエルブミンは経口投与後速やかに吸収され、活性代謝物ペリンドプリラートに変換される。ペリンドプリラートは、主としてアンジオテンシン変換酵素(ACE)と結合してその作用を阻害することにより強力な生理的昇圧物質であるアンジオテンシンIIの産生を抑制し、降圧作用を示す。同時に降圧物質ブラジキニンの不活性化を抑制し降圧作用を強める。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ペリンドプリルエルブミン(Perindopril Erbumine)

化学名

  • (?)-(2S,3aS,7aS)-tert-Butylammonium 1-[(S)-2-[[(S)-1-(ethoxycarbonyl)butyl]amino]-1-oxopropyl]-octahydroindole-2-carboxylate

分子式

  • C19H32N2O5・C4H11N

分子量

  • 441.60

融点

  • 約156℃(分解)

性状

  • ペリンドプリルエルブミンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。水、エタノール(95)、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくい。


★リンクテーブル★
先読みperindopril erbumine
リンク元アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「血圧降下剤」「アンジオテンシン変換酵素阻害薬
関連記事リン」「リンド

perindopril erbumine」

  [★]

perindopril

アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

  [★]

angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)


血圧降下剤」

  [★]

降圧薬

商品

アンジオテンシン変換酵素阻害薬」

  [★]

angiotensin-converting enzyme inhibitor angiotensin converting enzyme inhibitor , ACE inhibitor, ACEI
アンジオテンシン変換酵素阻害剤 アンギオテンシン変換酵素阻害薬 アンギオテンシン変換酵素阻害剤 アンジオテンシン転換酵素阻害薬ACE阻害薬 ACE阻害剤 ACE inhibitor、アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, アンギオテンシン変換酵素拮抗薬, angiotensin-converting enzyme antagonist
アンジオテンシン, アンジオテンシン転換酵素 ACE, 1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬


アンジオテンシン変換酵素阻害薬

副作用

  • 咳嗽:ACEブラジキニンを分解するキニナーゼIIと同一の酵素である。ACE阻害薬はこの酵素を阻害するが、ブラジキニンは血管拡張、血漿滲出、発痛作用に関わっている。このため咳を誘発することがある。
  • 高カリウム血症:間接的に血漿中のレニン濃度が低下するためにナトリウム取り込みとカリウム排泄が低下して高カリウム血症を来す
  • 低血圧
  • 腎不全

禁忌

  • 妊婦
  • 両側性腎動脈狭窄のある患者
  • 腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれ。アンジオテンシンIIによる輸出細動脈の収縮作用がblockされ、両腎共に腎血流が減少しているためにGFRの低下を代償できず腎機能の悪化をきたす。

参考

[display]http://www.naoru.com/ace.htm
[display]http://kanri.nkdesk.com/drags/arb.php


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





リンド」

  [★]

reversible ischemic neurological deficit, RIND
完全回復性脳卒中 stroke with full recovery SFR





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