プロペリシアジン

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ニューレプチル


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/08/25 10:06:31」(JST)

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和文文献

  • フェノチアジン誘導体の製剤的研究(第4報) : プロペリシアジンおよびそのスルホオキシドの光分解と安定化
  • 藤沢 正計,川端 韶子
  • 藥學雜誌 86(6), 504-510, 1966-06-25
  • Photodecomposition of propericiazine (I) and its sulfoxide (II) was carried out by irradiation of fluorescent light (twelve 20 W tubes of cool white light, ca. 5000 luces) on their acid solution seale …
  • NAID 110003653244
  • プロペリシアジンおよびそのスルホオキシドの光分解と安定化 (フェノチアジン誘導体の製剤的研究-4?6-)

関連リンク

ニューレプチルとは?プロペリシアジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
企業系リソース (薬価情報含む) プロペリシアジン - QLifeお薬検索 - QLife. Inc. プロペリシアジン - 医薬品情報・検索 イ-ファ-マ - Allied Medical Associates Co., Ltd. 管理系リソース propericiazine - 規制物質法(CSA) - DEA, アメリカ合衆国

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All About > 健康・医療 > 薬検索  プロペリシアジン propericiazineテトラシアノキノジメタンスピロピタン®アパミン®リスパダールを飲まされていた

添付文書

薬効分類名

  • 精神神経用剤

販売名

ニューレプチル錠5mg

組成

成分・含量:(1錠中):

  • プロペリシアジン5mg

添加物:

  • 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,白糖,ゼラチン,アラビアゴム末,タルク,沈降炭酸カルシウム,安息香酸ナトリウム,低置換度ヒドロキシプロピルセルロース,カルナウバロウ,黄色5号

禁忌

昏睡状態,循環虚脱状態にある患者[これらの状態を悪化させるおそれがある。]

バルビツール酸誘導体・麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。]

アドレナリンを投与中の患者[「相互作用」の項参照]

フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の患者

効能または効果

統合失調症

  • 通常,成人にはプロペリシアジンとして,1日10?60mgを分割経口投与する。
    なお,年齢,症状により適宜増減する。

参考:液剤の使用方法

誤用(過量を飲み込むなど)の危険を避けるため,原液のままは避け,1回の服用量を水,ジュース又は汁物等に混ぜて,コップ一杯くらいに,必ず希釈して使用すること。

希釈後はなるべく速やかに使用すること。

添付のスポイトの目盛はそれぞれ約0.5mL,1mL,2mL,3mLに相当する。


慎重投与

肝障害又は血液障害のある患者[肝障害又は血液障害を悪化させるおそれがある。]

褐色細胞腫,動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者[血圧の急速な変動がみられることがある。]

重症喘息,肺気腫,呼吸器感染症等の患者[呼吸抑制があらわれることがある。]

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。]

幼児,小児[「小児等への投与」の項参照]

高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

高温環境にある患者[体温調節中枢を抑制するため,環境温度に影響されるおそれがある。]

脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者[Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい。]

重大な副作用

Syndrome malin(悪性症候群)(頻度不明):無動緘黙,強度の筋強剛,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等が発現し,それに引き続き発熱がみられる場合は,投与を中止し,体冷却,水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと。
本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお,高熱が持続し,意識障害,呼吸困難,循環虚脱,脱水症状,急性腎不全へと移行し,死亡した例が報告されている。

突然死(頻度不明):血圧降下,心電図異常(QT間隔の延長,T波の平低化や逆転,二峰性T波ないしU波の出現等)に続く突然死が報告されているので,特にQT部分に変化があれば投与を中止すること。
また,フェノチアジン系化合物投与中の心電図異常は,大量投与されていた例に多いとの報告がある。

再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少(頻度不明):再生不良性貧血,無顆粒球症,白血球減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量又は投与を中止すること。

麻痺性イレウス(0.1%未満):腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。
なお,この悪心・嘔吐は,本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。

遅発性ジスキネジア(0.1?5%未満):長期投与により,口周部等の不随意運動があらわれ,投与中止後も持続することがある。

抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(0.1%未満):低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,痙攣,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,このような場合には投与を中止し,水分摂取の制限等適切な処置を行うこと 2),3)

眼障害(頻度不明):長期又は大量投与により,角膜・水晶体の混濁,網膜・角膜の色素沈着があらわれることがある。

SLE様症状(頻度不明):SLE様症状があらわれることがある。

肺塞栓症,深部静脈血栓症(頻度不明):抗精神病薬において,肺塞栓症,静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので,観察を十分に行い,息切れ,胸痛,四肢の疼痛,浮腫等が認められた場合には,投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

薬理作用 4)

  • 表1 薬理作用参照

本剤の薬理作用と臨床効果の関係

条件反射抑制作用を含めた抗ドパミン作用は,幻覚・妄想や概念の統合障害等の陽性症状の改善及び悪心・嘔吐の改善に関連する。

自発運動抑制作用を含めた抗ノルアドレナリン作用は,躁状態や緊張状態の改善に関連する。

抗セロトニン作用は,思考の貧困化や感情鈍麻等の陰性症状の改善に関連する。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:

  • プロペリシアジン(JAN)[局外規]
    Propericiazine

化学名:

  • 10-[3-(4-Hydroxypiperidino)propyl]-phenothiazine-2-carbonitrile

分子式:

  • C21H23N3OS

分子量:

  • 365.49

化学構造式:

性状:

  • 黄色の結晶性の粉末又は粒で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある。
    メタノール,酢酸(100),クロロホルム又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく,エタノール(95)又はアセトンにやや溶けやすく,ジエチルエーテルに溶けにくく,水又はヘキサンにほとんど溶けない。
    光によって徐々に褐色を帯びる。

融点:

  • 113?118℃

分配係数:

  • 676[pH7.8,1-オクタノール/緩衝液]


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