プレガバリン

出典: meddic

pregabalin
リリカ
プレギャバリン

効能又は効果

  • 末梢性神経障害性疼痛、神経障害性疼痛
  • 線維筋痛症に伴う疼痛

用量

  • 極量は450ないし600mg
  • 排泄経路は尿中なので用量は腎機能に注意して設定する。

リリカ

神経障害性疼痛

  • クレアチニンクリアランス(mL/min):≧60
  • 1日投与量:150~600mg
  • 初期用量:1回75mg1日2回
  • 維持量:1回150mg1日2回
  • 最高投与量:1回300mg1日2回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):≧30-<60
  • 1日投与量:75~300mg
  • 初期用量:1回25mg1日3回又は1回75mg1日1回
  • 維持量:1回50mg1日3回又は1回75mg1日2回
  • 最高投与量:1回100mg1日3回又は1回150mg1日2回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):≧15-<30
  • 1日投与量:25~150mg
  • 初期用量:1回25mg1日1回もしくは2回又は1回50mg1日1回
  • 維持量:1回75mg1日1回
  • 最高投与量:1回75mg1日2回又は1回150mg1日1回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):<15
  • 1日投与量:25~75mg
  • 初期用量:1回25mg1日1回
  • 維持量:1回25又は50mg1日1回
  • 最高投与量:1回75mg1日1回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):血液透析後の補充用量注)
  • 初期用量:25又は50mg
  • 維持量:50又は75mg
  • 最高投与量:100又は150mg

注:2日に1回、本剤投与6時間後から4時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。

線維筋痛症に伴う疼痛

  • クレアチニンクリアランス(mL/min):≧60
  • 1日投与量:150~450mg
  • 初期用量:1回75mg1日2回
  • 維持量:1回150mg1日2回
  • 維持量(最高投与量):1回225mg1日2回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):≧30-<60
  • 1日投与量:75~225mg
  • 初期用量:1回25mg1日3回又は1回75mg1日1回
  • 維持量:1回50mg1日3回又は1回75mg1日2回
  • 維持量(最高投与量):1回75mg1日3回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):≧15-<30
  • 1日投与量:25~150mg
  • 初期用量:1回25mg1日1回もしくは2回又は1回50mg1日1回
  • 維持量:1回75mg1日1回
  • 維持量(最高投与量):1回100もしくは125mg1日1回又は1回75mg1日2回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):<15
  • 1日投与量:25~75mg
  • 初期用量:1回25mg1日1回
  • 維持量:1回25又は50mg1日1回
  • 維持量(最高投与量):1回50又は75mg1日1回
  • クレアチニンクリアランス(mL/min):血液透析後の補充用量注)
  • 初期用量:25又は50mg
  • 維持量:50又は75mg
  • 維持量(最高投与量):75又は100mg

注:2日に1回、本剤投与6時間後から4時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。

併用注意

  • 中枢神経抑制薬:オピオイド系鎮痛薬
  • オキシコドン、ロラゼパム、アルコール
  • 血管浮腫を引き起こす薬剤(ACE-I等)
  • 末梢性浮腫を引き起こす薬剤(チアゾリジン系薬剤等)

作用機序

  • プレガバリンは中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα2δサブユニットと結合することによりカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝達物質遊離を抑制することが示唆されている

ADME

代謝

  • プレガバリンはほとんど代謝をうけない(添付文書リリカ)

排泄

  • 尿中排泄率は83.9~97.7%(添付文書リリカ)

添付文書

  • リリカカプセル25mg/リリカカプセル75mg/リリカカプセル150mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190017M1028_1_02



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/03/20 00:07:09」(JST)

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和文文献

  • 整形外科領域神経障害性疼痛に対するプレガバリンの短期効果と副作用発現に関する検討
  • 入内島 崇紀,白倉 賢二,和田 直樹,宗宮 真,田澤 真之
  • The Kitakanto medical journal 61(3), 462-462, 2011-08-01
  • NAID 120003338750
  • 症例報告 ガバペンチンからプレガバリンへのスイッチにより良好な疼痛コントロールが得られた肺癌患者の1例
  • 柴原 弘明,今井 絵理,植松 夏子 [他]
  • 日本農村医学会雑誌 60(2), 104-108, 2011-07
  • NAID 40018986123
  • 末梢性神経障害性疼痛治療薬プレガバリン(リリカカプセル)の薬理作用機序および臨床効果
  • 越智 靖夫,原田 拓真,鈴木 美咲 [他]
  • 日本緩和医療薬学雑誌 4(2), 53-64, 2011-06
  • NAID 40018938923

関連リンク

投与方法, 経口(日本), Oral(main), IV, Insufflation. プレガバリン(Pregabalin)は、 末梢性神経障害性疼痛に用いられる処方箋医薬品。日本では商品名「リリカRカプセル 」として、ファイザーより製造販売されている(エーザイが販売提携している)。 目次 ...
2010年4月16日、帯状疱疹後神経痛治療薬のプレガバリン(商品名:リリカカプセル 25mg、同カプセル75mg、同カプセル150mg)が製造承認を取得した。適応は「帯状 疱疹後神経痛」で、1日2回に分けて経口投与する。初期用量は1日150mgで、その後、 1 ...

関連画像

プレガバリンの依存性.jpgリリカの副作用、合併症、作用 このお薬、プレガバリンは 参照: リリカ(プレガバリン Ly75565.jpgCC) Image: David E. Volkプレガバリンの帯状疱疹後 プレガバリンの帯状疱疹後

添付文書

薬効分類名

  • 疼痛治療剤(神経障害性疼痛・線維筋痛症)

販売名

リリカカプセル25mg

組成

1カプセル中:
有効成分(含量)

  • プレガバリン(25.00mg)

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、タルク
    (カプセル本体)
    ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 神経障害性疼痛、線維筋痛症に伴う疼痛
  • 線維筋痛症の診断は、米国リウマチ学会の分類(診断)基準等の国際的な基準に基づき慎重に実施し、確定診断された場合にのみ投与すること。

神経障害性疼痛

  • 通常、成人には初期用量としてプレガバリン1日150mgを1日2回に分けて経口投与し、その後1週間以上かけて1日用量として300mgまで漸増する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は600mgを超えないこととし、いずれも1日2回に分けて経口投与する。

線維筋痛症に伴う疼痛

  • 通常、成人には初期用量としてプレガバリン1日150mgを1日2回に分けて経口投与し、その後1週間以上かけて1日用量として300mgまで漸増した後、300〜450mgで維持する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高用量は450mgを超えないこととし、いずれも1日2回に分けて経口投与する。
  • 本剤の投与を中止する場合には、少なくとも1週間以上かけて徐々に減量すること。[「重要な基本的注意」の項参照]
  • 本剤は主として未変化体が尿中に排泄されるため、腎機能が低下している患者では、血漿中濃度が高くなり副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する必要がある。腎機能障害患者に本剤を投与する場合は、下記に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。また、血液透析を受けている患者では、クレアチニンクリアランス値に応じた1日用量に加えて、血液透析を実施した後に本剤の追加投与を行うこと。複数の用量が設定されている場合には、低用量から開始し、忍容性が確認され、効果不十分な場合に増量すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づくものであることから、各患者ごとに慎重に観察しながら、用法・用量を調節すること。[「薬物動態」の項参照]

神経障害性疼痛

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧60

  • 1日投与量:150〜600mg
    初期用量:1回75mg1日2回
    維持量:1回150mg1日2回
    最高投与量:1回300mg1日2回

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧30-<60

  • 1日投与量:75〜300mg
    初期用量:1回25mg1日3回又は1回75mg1日1回
    維持量:1回50mg1日3回又は1回75mg1日2回
    最高投与量:1回100mg1日3回又は1回150mg1日2回

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧15-<30

  • 1日投与量:25〜150mg
    初期用量:1回25mg1日1回もしくは2回又は1回50mg1日1回
    維持量:1回75mg1日1回
    最高投与量:1回75mg1日2回又は1回150mg1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):<15

  • 1日投与量:25〜75mg
    初期用量:1回25mg1日1回
    維持量:1回25又は50mg1日1回
    最高投与量:1回75mg1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):血液透析後の補充用量注)

  • 初期用量:25又は50mg
    維持量:50又は75mg
    最高投与量:100又は150mg
  • 注:2日に1回、本剤投与6時間後から4時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。

線維筋痛症に伴う疼痛

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧60

  • 1日投与量:150〜450mg
    初期用量:1回75mg1日2回
    維持量:1回150mg1日2回
    維持量(最高投与量):1回225mg1日2回

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧30-<60

  • 1日投与量:75〜225mg
    初期用量:1回25mg1日3回又は1回75mg1日1回
    維持量:1回50mg1日3回又は1回75mg1日2回
    維持量(最高投与量):1回75mg1日3回

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧15-<30

  • 1日投与量:25〜150mg
    初期用量:1回25mg1日1回もしくは2回又は1回50mg1日1回
    維持量:1回75mg1日1回
    維持量(最高投与量):1回100もしくは125mg1日1回又は1回75mg1日2回

クレアチニンクリアランス(mL/min):<15

  • 1日投与量:25〜75mg
    初期用量:1回25mg1日1回
    維持量:1回25又は50mg1日1回
    維持量(最高投与量):1回50又は75mg1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):血液透析後の補充用量注)

  • 初期用量:25又は50mg
    維持量:50又は75mg
    維持量(最高投与量):75又は100mg
  • 注:2日に1回、本剤投与6時間後から4時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。


慎重投与

  • 腎機能障害のある患者[「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照]
  • 重度のうっ血性心不全の患者[心血管障害を有する患者において、うっ血性心不全があらわれることがある。(「副作用」の項参照)]
  • 高齢者[「重要な基本的注意」及び「高齢者への投与」の項参照]
  • 血管浮腫の既往がある患者[「副作用」の項参照]

重大な副作用

めまい(20%以上)、傾眠(20%以上)、意識消失(0.3%未満)

  • めまい、傾眠、意識消失があらわれ、転倒し骨折等に至ったとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止又は減量するなど、適切な処置を行うこと。

心不全(0.3%未満)、肺水腫(頻度不明注)

  • 心不全、肺水腫があらわれるとの報告がある(特に心血管障害を有する患者)。心不全のリスクがある患者では、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症(頻度不明注)

  • 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

腎不全(0.1%未満)

  • 腎不全があらわれるとの報告があるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血管浮腫(頻度不明注)

  • 血管浮腫等の過敏症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低血糖(0.3%未満)

  • 低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、意識障害等の低血糖症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(頻度不明注)

  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察し、異常が認められた場合には胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

,*ショック(頻度不明注))、アナフィラキシー(0.1%未満)

  • ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明注))、多形紅斑(頻度不明注)

  • 皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

鎮痛作用30〜32), 33〜35)

  • プレガバリンは、動物実験において急性侵害刺激に対する逃避行動は妨げず、末梢神経損傷及び糖尿病による神経障害性疼痛並びに慢性筋骨格系疼痛を抑制する。また、化学性、炎症性、組織損傷性に惹起される自発痛、痛覚過敏モデルにおいても鎮痛作用を示す。

慢性絞扼神経損傷(CCI)モデルにおける抗アロディニア注)作用30)

  • プレガバリンは、ラットCCIモデルによる、静的及び動的アロディニアをともに抑制した。

脊髄神経結紮(SNL)モデルにおける抗アロディニア作用30)

  • プレガバリンは、SNLモデルによりラットに発生させた静的及び動的アロディニアを抑制した。

ストレプトゾシン(STZ)糖尿病モデルにおける抗アロディニア作用31)

  • プレガバリンは、ラットSTZ糖尿病モデルにおいて発生する静的及び動的アロディニアを抑制した。

脊髄損傷後疼痛モデルにおける抗アロディニア作用32)

  • プレガバリンは、マウス脊髄への錘落下による脊髄損傷モデルにおいて発生する静的アロディニアを抑制した。

慢性筋骨格系疼痛モデルにおける抗アロディニア作用33)

  • プレガバリンは、ラット慢性筋骨格系疼痛モデルにおいて発生する静的アロディニアを抑制した。

ホルマリンテストにおける自発痛に対する鎮痛作用34)

  • ラット足蹠へのホルマリン投与により発生する2相性の疼痛関連行動のうち、プレガバリンは中枢性感作が関与するとされる第2相を抑制した。
  • 注:通常では無害な触覚刺激に対し感じる痛みを接触性アロディニアと呼び、静的(皮膚を軽く点状に圧することで生じる)及び動的(皮膚への軽擦で生じる)アロディニアに分類される。

作用機序36〜40)

  • プレガバリンは中枢神経系において電位依存性カルシウムチャネルの機能に対し補助的な役割をなすα2δサブユニットとの結合を介して、カルシウムチャネルの細胞表面での発現量及びカルシウム流入を抑制し、グルタミン酸等の神経伝達物質遊離を抑制することが示唆されている。さらに、プレガバリンの鎮痛作用には下行性疼痛調節系のノルアドレナリン経路及びセロトニン経路に対する作用も関与していることが示唆されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • プレガバリン(Pregabalin)

化学名

  • (3S)-3-(Aminomethyl)-5-methylhexanoic acid

分子式

  • C8H17NO2

分子量

  • 159.23

性状

  • プレガバリンは白色の粉末である。水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくい。


★リンクテーブル★
リンク元プレギャバリン
関連記事リン」「バリン

プレギャバリン」

  [★]

pregabalin
プレガバリン


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3






バリン」

  [★]

valine, Val, V
[[]]


  • 無極性。無電荷
  • 側鎖:
  CH3
  |
-CH
  |
  CH3
  • CH3がV字型に広がっている?





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