フルオロウラシル

出典: meddic

fluorouracil FU
5-フルオロウラシル, 5-fluorouracil, 5-fluorouracilum, 5-FU
カルゾナール、フラキュール、ベントンルナコールルナポンテガフールカルモフール5-FU(5-FU錠、5-FU注、5-FU軟膏), Adrucil, Efudex, Fluoroplex
代謝拮抗薬葉酸
  • first aid step1 2006 p.307,308


  • ピリミジン代謝阻害


特徴

  • S期特異的

作用機序

  • 5-FUは5F-dUMPに転換され、これが葉酸と共有結合して複合体を形成する。この複合体はthymidylate synthataseを阻害し、結果としてdTMPの合成を阻害させる。(dTMPの合成を阻害するという意味でMTXと同じ)

適応

  • (USMLE)大腸癌や固形腫瘍、basal cel carcinoma

副作用



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/05/29 18:00:17」(JST)

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和文文献

  • 呼吸器内視鏡検査が胸膜・肺転移の診断に有用であった術後15年目の再発乳癌の1例
  • 山田 秀哉,福岡 和也,田端 千春,安光 亮洋,政近 江利子,前田 理沙,大桑 久弥,神谷 瞳,本田 実紀,大搗 泰一郎,三上 浩司,野木 佳孝,平山 倫子,寺田 貴普,岡田 あすか,村上 亜紀,田村 邦宣,栗林 康造,中野 孝司
  • 気管支学 : 日本気管支研究会雑誌 33(4), 250-255, 2011-07-25
  • … 背景.胸水貯留例に対し局所麻酔下胸腔鏡検査が有用である.症例.75歳女性.1995年1月,近医にて右乳癌に対し乳房切除術を施行.術後タモキシフェン,フルオロウラシルを2年間投与され,経過観察されていた.2009年10月,健診時の胸部X線にて,右胸水を認め当科に紹介となった.胸水検査では原因となる所見は得られなかった.^<18>F-fluorodeoxyglucose positron-emission tomography (^<18>FDG-PET)にて右下葉と頸椎,胸椎などに多発するFDGの集 …
  • NAID 110008687251
  • フルオロウラシルの仲間たち (治療に伴う看護特集 「なぜ?」からわかる 抗がん剤の副作用のケア)
  • 大路 貴子
  • プロフェッショナルがんナーシング 1(5), 560-564, 2011-10
  • NAID 40019065700
  • 症例報告 TS-1によるDLE型薬疹の1例
  • 長谷川 文子,小川 浩平,福本 隆也 [他]
  • 臨床皮膚科 65(10), 768-772, 2011-09
  • NAID 40018967460

関連リンク

フルオロウラシルはDNAの合成に必要な物質の1つにウラシルがありますが、この薬はウラシルの代わりにDNAに取り込まれてその合成を阻害し、抗腫瘍効果を発揮します。
フルオロウラシル(fluorouracil、5-フルオロウラシル、5-FU)は、フッ化ピリミジン系の代謝拮抗剤で、抗悪性腫瘍薬(抗がん剤)。ウラシルの5位水素原子がフッ素原子に置き換わった構造をしている。 1956年にDushinskyらによって合成され ...
5-FUとは?フルオロウラシルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 概説 がん細胞をおさえるお薬です。胃がんや乳がんの治療に用います。 作用 【働き】 細胞の遺伝情報を持つ“DNA”が ...

関連画像

フルオロウラシル(400mg/㎡) FOLFOX 効率的に5−フルオロウラシル 徐々にフルオロウラシルへと 一般名:フルオロウラシルフルオロウラシルフルオロウラシルフルオロウラシル - FluorouracilFU(5-フルオロウラシル)

添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍内服剤

販売名

5-FU錠50協和

組成

有効成分

  • 1錠中日局フルオロウラシル50mg

添加物

  • 日局カルナウバロウ、日局クロスカルメロースナトリウム、日局軽質無水ケイ酸、日局酸化チタン、日局ステアリン酸マグネシウム、日局ヒドロキシプロピルセルロース、日局ヒプロメロース(置換度タイプ:2910)、日局マクロゴール6000、日局D-マンニトール

禁忌

  • 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
  • テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中の患者及び投与中止後7日以内の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

  • 下記諸疾患の自覚的および他覚的症状の緩解
    消化器癌(胃癌、結腸・直腸癌)、乳癌、子宮頸癌
  • 通常、1日量フルオロウラシルとして200〜300mgを1〜3回に分けて連日経口投与する。
    なお、年令、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 骨髄機能抑制のある患者[骨髄機能をより強く抑制するおそれがある。]
  • 肝障害又は腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 感染症を合併している患者[骨髄機能抑制により感染症が悪化するおそれがある。]
  • 心疾患又はその既往歴のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 消化管潰瘍又は出血のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 水痘患者[致命的な全身障害があらわれるおそれがある。]

重大な副作用

  • 激しい下痢があらわれ、脱水症状まで至ることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、補液等の適切な処置を行うこと。
  • 出血性腸炎、虚血性腸炎、壊死性腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、激しい腹痛・下痢等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 汎血球減少、白血球減少、好中球減少、貧血、血小板減少等の骨髄機能抑制があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
  • 白質脳症(初期症状:歩行時のふらつき、四肢末端のしびれ感、舌のもつれ等)、また、錐体外路症状、顔面麻痺、言語障害、運動失調、眼振、せん妄、意識障害、見当識障害、記憶力低下、自発性低下、歩行時のふらつき、四肢末端のしびれ感、尿失禁等の精神神経症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には投与を中止し、胸部X線等の検査を実施するとともに副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 消化管潰瘍、重症な口内炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 嗅覚障害(長期投与症例に多い)があらわれ、嗅覚脱失まで至ることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 注射剤の静脈内投与により、うっ血性心不全、心筋梗塞、安静狭心症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。
  • 注射剤の静脈内投与により、急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
    なお、腎障害の知られている抗悪性腫瘍剤(シスプラチン、メトトレキサート等)との併用時には特に注意すること。
  • 注射剤の静脈内投与により、急性膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、腹痛、血清アミラーゼ上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 類薬(テガフール製剤)で劇症肝炎等の重篤な肝障害、肝硬変、心室性頻拍、ネフローゼ症候群、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、溶血性貧血があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍性(マウス、ラット移植腫瘍でのデータ)8)

  • 腫瘍移植翌日から5-FUを静脈内若しくは経口投与を行い、抗腫瘍効果を比較した。
    経口投与は静脈内投与の約2倍量で静脈内投与に匹敵する抗腫瘍効果を示した。
    薬効薬理の表参照。

作用機序9)10)

  • 5-FUの抗腫瘍効果は主としてDNAの合成阻害に基づくと考えられており、腫瘍細胞内に取り込まれた5-FUがウラシルと同じ経路で代謝を受けて生じるF-deoxy

UMPがチミジル酸合成酵素上で、deoxy UMPと拮抗してチミジル酸の合成を抑制することにより、DNAの合成が阻害されると考えられている。
他方、5-FUはウラシルと同じくRNAにも組み込まれてF-RNAを生成することや、リボゾームRNAの形成を阻害することも知られており、これらのことも本剤の抗腫瘍効果発現に関与すると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。

溶解性

  • N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点

  • 約282℃(分解)

分配係数

  • logP′OCT=-1.00
    (測定法:フラスコシェイキング法 n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液)


★リンクテーブル★
先読みテガフール
リンク元レボホリナート」「カルモフール」「CAF療法」「fluorouracil」「CMF療法
拡張検索5-フルオロウラシル
関連記事ウラシル」「ロウ」「フルオロ

テガフール」

  [★]

tegafur
tegafurum
サンフラールフェンタールイカルスステロジンティーエスワンテフシールフトラフールユーエフティルナシン
ティーエスワン



レボホリナート」

  [★]

levofolinate, l-LV
レボホリナートカルシウム, calcium levofolinate, levofolinate calcium
アイソボリン
葉酸ロイコボリン
  • 葉酸製剤。ロイコボリンはdl体からなるが、レボホリナートは生物活性を有するl体のみからなる。
  • 5-FU(フルオロウラシル)と併用することでその効果を増強する作用がある。



カルモフール」

  [★]

carmofur, HCFU
carmofurum
ミフロールヤマフール
フルオロウラシル
  • 抗悪性腫瘍薬、ピリミジン系代謝拮抗薬


CAF療法」

  [★]

CAF therapy

fluorouracil」

  [★] フルオロウラシル

WordNet   license wordnet

「an antimetabolite used to treat certain cancers」

CMF療法」

  [★]

乳癌


5-フルオロウラシル」

  [★] フルオロウラシル


ウラシル」

  [★]

uracil Ura
2,4(1H,3H)-ピリミジンジオン 2,4(1H,3H)-pyrimidinedione


ロウ」

  [★]

solder
はんだ鑞着

フルオロ」

  [★]

fluoro
フッ化



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