ビルダグリプチン

出典: meddic

vildagliptin
エクア(ノバルティスファーマ)
経口血糖降下薬DPP-4阻害薬

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/03/11 02:14:41」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • DPP-4阻害薬(インクレチンエンハンサー) ビルダグリプチン (特集 インクレチン関連薬--糖尿病治療のパラダイムシフト) -- (インクレチン関連薬とその臨床応用)
  • 2型糖尿病治療剤/選択的DPP-4阻害剤 エクア錠50mg (新薬展望2011) -- (注目の新薬)

関連リンク

2006年6月15日 ... ノバルティスファーマ株式会社の2006年6月15日付けプレスリリース『ノバルティスの 新規経口糖尿病治療薬「ビルダグリプチン」(vildagliptin)に関する第III相臨床試験 結果が米国糖尿病学会で発表』です。

関連画像

のレビュー ビルダグリプチン ビルダグリプチン ビルダグリプチン  治療薬 ビルダグリプチン(2のレビュー ビルダグリプチン  ,ビルダグリプチン

添付文書

薬効分類名

  • 選択的DPP-4阻害薬 [2型糖尿病治療薬]

販売名

エクア錠50mg

組成

成分・含量

  • 1錠中ビルダグリプチン50mg

添加物

  • セルロース、乳糖、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム

効能または効果

2型糖尿病

  • ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
  • 食事療法、運動療法のみ
  • 食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
  • 通常、成人には、ビルダグリプチンとして50mgを1日2回朝、夕に経口投与する。なお、患者の状態に応じて50mgを1日1回朝に投与することができる。

慎重投与

肝機能障害のある患者

  • 〔肝機能障害が悪化するおそれがある。〕

中等度以上の腎機能障害のある患者又は透析中の末期腎不全患者

  • 〔使用経験が少なく安全性が確立していない。〕

心不全(NYHA分類III?IV)のある患者

  • 〔使用経験がなく安全性が確立していない。〕

スルホニルウレア剤を投与中の患者

  • 〔低血糖のリスクが増加するおそれがある。(「重要な基本的注意」、「相互作用」、「副作用」の項参照)〕

次に掲げる患者又は状態

  • 〔低血糖を起こすおそれがある。〕
  • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
  • 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
  • 激しい筋肉運動
  • 過度のアルコール摂取者

重大な副作用

肝炎、肝機能障害(いずれも頻度不明)注)

  • ALT(GPT)又はAST(GOT)の上昇等を伴う肝炎又は肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)

血管浮腫(頻度不明)注)

  • アンジオテンシン変換酵素阻害剤を併用している患者では、併用していない患者に比べて血管浮腫の発現頻度が高かったとの報告があるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「相互作用」の項参照)

低血糖症

  • 本剤の投与により低血糖症があらわれることがある。スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されていることから、スルホニルウレア剤と併用する場合には、スルホニルウレア剤の減量を検討すること。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。(「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」、【臨床成績】の項参照)

薬効薬理

  • グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)は、インスリン分泌促進作用及びグルカゴン分泌抑制作用を有し、糖代謝において重要な役割を果たしている。ビルダグリプチンは、DPP-4を選択的かつ可逆的に阻害し、内因性GLP-1の濃度を高めることで、血糖依存性にインスリン分泌を促進させるとともにグルカゴン分泌を抑制し、血糖降下作用を発揮する。28?31)

DPP-4阻害作用

  • ビルダグリプチンはヒト血漿DPP-4を濃度依存的に阻害し、IC50値は2.7nMであった。32)また、ビルダグリプチンは、ヒトDPP-4(組換え体)に対して高い親和性を示し、Ki値は2?3nMであった。28,29)

血漿GLP-1に対する作用

  • 2型糖尿病患者に本剤50mgを1日2回7日間反復経口投与すると、血漿GLP-1濃度が上昇した。2)

インスリン抵抗性に対する作用

  • 2型糖尿病患者に本剤50mgを1日2回41日間反復経口投与し、インスリンクランプ試験を実施したところ、インスリン抵抗性を表す指標が改善した。33)(外国人のデータ)

血糖降下作用及び耐糖能改善作用

  • 前糖尿病期及び2型糖尿病のカニクイザルにビルダグリプチンを1日1回10週間反復経口投与すると、HbA1cが、投与前値に比較してそれぞれ0.6%及び1.2%低下した。34)
  • 2型糖尿病患者に本剤50mgを1日2回7日間反復経口投与すると、食後血糖及び空腹時血糖が低下した。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ビルダグリプチン(Vildagliptin)

化学名

  • (2S)-1-{[(3-Hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)amino]acetyl}pyrrolidine-2-carbonitrile

分子式

  • C17H25N3O2

分子量

  • 303.40

性状

  • 白色?微黄白色又は微灰白色の粉末である。水及びエタノール(99.5)に溶けやすい。

融点

  • 約150℃

分配係数

  • 1.255(1-オクタノール/水)、0.0042(1-オクタノール/0.1mol/L塩酸)、0.035(1-オクタノール/pH4.0緩衝液)、0.25(1-オクタノール/pH6.8緩衝液)


★リンクテーブル★
先読み経口血糖降下薬」「DPP-4阻害薬
リンク元ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬」「エクメット配合」「vildagliptin」「エクア
関連記事ビル

経口血糖降下薬」

  [★]

oral hypoglycemic agent OHA
経口血糖下降薬 oral antidiabetic経口血糖降下剤経口糖尿病薬
糖尿病治療薬糖尿病


新規

経口血糖降下薬の比較

  名称 一般名 主な特徴 適応 副作用 空腹時
血糖改善
食後
過血糖改善
低血糖の
少なさ
肥満者に
使いやすい
他の
リスク
ファクター
改善
膵β細胞を
疲弊させない
インスリン分泌促進薬 スルホニル尿素薬
(SU薬)
グリベンクラミド
グリクラジド
グリメピリド
・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇
・食後血糖の選択的低下は期待できない
・空腹時高血糖が顕著
・非肥満がよい適応
(肥満にはグリメピリド)
・低血糖
・肝障害
・腎障害
・白血球減少
・貧血
++
フェニルアラニン誘導体
(速効型インスリン分泌促進薬)
ナテグリニド
メチグリニド
・食後のインスリン追加分泌上昇
・インスリン分泌パターンの改善
・SU薬に比べ低血糖を来しにくい
・食後高血糖が顕著
(軽症2型糖尿病)
-~+ ++ -~+ -~+
インスリン抵抗性改善薬 チアゾリジン誘導体 ピオグリタゾン ・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制
・その他
 ・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善
 ・肝臓の糖新生抑制
・インスリン抵抗性を呈す
(肥満2型糖尿病)
・肝機能障害
・浮腫
・心不全
・貧血
+~++ ++ ++
  ビグアナイド薬
(BG薬)
メトホルミン
ブホルミン
・肝臓:糖新生抑制による糖放出率抑制
・小腸:糖吸収抑制
・筋・脂肪組織:糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善
乳酸アシドーシス
(嫌気性解糖の亢進による)
++
糖吸収調節薬 α-グルコシダーゼ阻害薬
(α-GI)
アカルボース
ボグリボース
・食後の急激な血糖上昇を抑制
(高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制)
・食後高血糖 ・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など)
・低血糖
・肝機能障害
-~+ ++

経口血糖降下薬一覧

DPP-4阻害薬」

  [★] ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬


ジペプチジルペプチダーゼ4阻害薬」

  [★]

dipeptidyl-peptidase IV inhibitor
DPP4阻害薬ジペプチジルペプチダーゼIV阻害薬ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤ジペプチジルペプチダーゼ4阻害剤
ジペプチジルペプチダーゼ4 DPP4糖尿病治療薬シタグリプチン


エクメット配合」

  [★]

商品名

  • エクメット配合

会社名

  • ノバルティス ファーマ

成分

薬効分類

  • 選択的DPP-4阻害薬/ビグアナイド系薬配合剤 [2型糖尿病治療薬]

薬効

  • 2型糖尿病(ただし、ビルダグリプチン及びメトホルミン塩酸塩の併用による治療が適切と判断される場合に限る)を効能・効果とする新医療用配合剤

vildagliptin」

  [★]

ビルダグリプチン


エクア」

  [★] ビルダグリプチン


ビル」

  [★]

building
建物




★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡
週間・日々の人気記事
最近7日間の人気記事
 タイトル表示
1交叉感作性+薬剤20
2ダーゼン+添付文書14
3坊功婁カテーテルキット14
4篩状 面皰状 低乳頭 類臓器型13
5アイソボログラム13
6嘔吐 噴水12
7小刻み歩行+原因11
8股関節外転装具+装着方法10
9Frequency of Manual Blowdown mail8
10メタロプロテイナーゼ8
11グレー症候群+小児8
12下壁梗塞8
13エストロゲン インスリン グリコーゲン7
14鶏卵大+大きさ7
15セリンプロテイナーゼ6
16プロステーシス+整形外科6
17体幹ギプス固定 画像6
18+白衣を着る理由 看護師 原著6
19brom+tech+心臓6
20自律性増殖5

昨日の人気記事
 タイトル表示
1+30 copper sulphate .gr mail4
2Prawns and Crabs mail4
3しんきんしたい3
4コードウェルルック3
5断綴性言語2
6トリロスタン2
7小児++血液量++体重あたり量2
8デスドメイン2
9ペ二シラミン++空腹2
10狭窄音とは2
11Pubic+hair+成長2
12Soya Lecithin Animal Feed mail2
13Tibia+-+Free+Massively+Multiplayer+Online+Role-Playing+Game+-+MMORPG2
14Fischer mail2
15赤血球吸着試験2
16脛骨神経損傷2