ビグアナイド系薬物

出典: meddic

biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
糖尿病治療薬薬理学

ビグアナイド系薬

比較

糖尿病ガイドライン
一般名 商品名 血中半減期
(hr)
作用時間
(hr)
1錠中の
含有量
(mg)
1日の
使用量
(mg)
メトホルミン グリコラン 1.5~4.7 6~14 250 500~750
メデット
メトグルコ 2.9 6~14 250500 500~1500
ブホルミン ジベトス 1.5~2.5 6~14 50 50~150
ジベトンS

特徴

  • 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
  • 安価、エビデンスの蓄積が豊富
  • 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
  • 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
  • 肥満症+2型糖尿病に有利に働く


単独でも使われる

作用機序

GOO.1638
  • 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制???

薬理作用

  • 肝臓糖新生抑制作用

DMR.110

  • 肝臓:糖新生の抑制
  • 骨格筋:ブドウ糖取り込み増強
  • 消化管:ブドウ糖吸収抑制?
  • 末梢血:遊離脂肪酸の低下?

ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)

  • 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
  • 2. 腸管からの糖吸収抑制
  • 3. 肝糖新生抑制
  • 4. インスリン作用の増強
  • 5. 脂肪酸酸化抑制
  • 6. 食欲抑制

適応

  • 2型糖尿病

注意

  • 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
  • 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
  • 肝臓・腎臓障害者×
  • 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
  • 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30%くらい有り
  • 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある

禁忌

GOO. 1638
  • 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
  • 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
  • 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
  • 血薬物治療を要するうっ血性心不全
  • 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の3倍以上)
  • 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
  • 1型糖尿病
  • アルコール依存者、アルコール多飲

一時使用中止

vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 手術
  • ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
  • 重篤な疾患の合併

副作用

いったん発症すると死亡率50%
年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
  • 下痢、食欲不振:少量から投与することで回避可能(DMR.110)


UpToDate Contents

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和文文献

  • 主要薬剤の大規模臨床試験 グリタゾン系薬物・ビグアナイド系薬物・SU薬の長期血糖コントロールの比較研究 (大規模臨床試験--循環・代謝系を中心に) -- (糖尿病)
  • 犬飼 浩一,片山 茂裕
  • 日本臨床 66(-) (945), 685-690, 2008-10
  • NAID 40016297680

関連リンク

3.1 ビグアナイド系 (BG薬); 3.2 チアゾリジン系 (TZD薬). 4 ジペプチジルペプチ ... 第一 世代にはトルブタミドなど薬理学的には重要な薬物も含まれているが、近年新規に処方 される薬は殆ど第二世代と第三世代なのでそれらを表にまとめた。作用機序としては ...
(5)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[添付文書「妊婦、産婦、授乳婦等への 投与」の項参照] (6)本剤の成分又はビグアナイド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある 患者. 詳細は添付文書を参照。 医療従事者問い合わせ先:(株)三和化学研究所 コンタクト ...

関連画像

経口血糖降下剤の作用点


★リンクテーブル★
先読み薬理学」「糖尿病治療薬
リンク元メトホルミン」「ブホルミン」「BG薬」「ビグアナイド系経口血糖降下薬」「ビグアナイド系血糖降下薬
関連記事薬物」「系薬物」「ビグアナイド」「イド

薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬


糖尿病治療薬」

  [★]

antidiabetic, antidiabetics, antidiabetic drug
薬理学糖尿病
SPC. 347


 肥満度高        ビグアナイド
 
 肥満度低     αGI      SU剤
       血糖値低   中    高

糖尿病治療薬一覧

糖尿病治療薬と体重

DMR.110
  血中インスリン濃度 単剤使用での低血糖 体重
インスリン分泌刺激薬
ビグアニド系薬 →~↓ →~↓
αグルコシダーゼ阻害薬 ××
インスリン抵抗性改善薬 →~↓
インスリン

禁忌

  • 妊婦に対しては経口糖尿病治療薬は禁忌。
  • 腎不全に対してはスルホニル尿酸薬(遷延性の低血圧を来す危険あり)やビグアニド薬(乳酸アシドーシスを来す危険有り)は禁忌。


メトホルミン」

  [★]

metformin
塩酸メトホルミンメトホルミン塩酸塩
Glucophage、メデットグリコランネルビスメタクトメトグルコメトホルミン塩酸塩メトリオン
糖尿病治療薬ビグアナイド系薬物糖尿病用剤



  • 糖尿病治療薬

適応

  • 2型糖尿病

用量

  • 最大9錠まで服用可能
  • 副作用の消化管症状に気をつけて

服薬指導

  • 食事をとれなかったときには内服しない。
  • 激しい運動をしない
  • 脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
  • 発熱が2,3日以上続く時には内服しない。
  • 過剰のアルコール摂取をさける。

副作用

  • 下痢、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
  • 肝逸脱酵素上昇


ブホルミン」

  [★]

buforminbuformin hydrochloride
塩酸ブホルミン
ジベトスジベトン
糖尿病治療薬ビグアナイド系薬物


副作用

ジベトス錠50mg
  • 乳酸アシドーシス(0.1%未満)
  • 重篤かつ遷延性の低血糖症(0.1%未満)


BG薬」

  [★]

  • ビグアニド薬、ビグアナイド系薬物



ビグアナイド系経口血糖降下薬」

  [★] ビグアナイド系薬物


ビグアナイド系血糖降下薬」

  [★] ビグアナイド系薬物


薬物」

  [★]

drug, medication, medicament
薬物中毒薬物依存薬物濫用
処方ドラッグ麻薬薬剤薬剤負荷薬物療法薬物適用薬品


系薬物」

  [★]

derivative
派生的誘導体類縁体派生物


ビグアナイド」

  [★] ビグアナイド系薬物


イド」

  [★]

id
エス





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