ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害剤

出典: meddic

hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor
HMG-CoA還元酵素阻害薬HMG-CoA還元酵素阻害剤ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬

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HMG-CoA還元酵素阻害剤は、体内(主として肝臓)でコレステロールが合成される時に必要な酵素(律速酵素)を特異的に抑制するものです。したがって、コレステロールの生成が抑制され、その結果細胞内でのコレステロールの需要が ...

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関連記事酵素」「A」「」「還元酵素」「As

HMG-CoA還元酵素阻害薬」

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HMG-CoA reductase inhibitor
ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitorスタチン statin
高脂血症治療薬高脂血症コレステロールの生合成HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

  • 強力なコレステロール低下作用
アトルバスタチンの場合
血清TC低下率30%
血清LDL-C低下率41%
血清TG低下作用
TG250-350mg/dl 380
TG350-450mg/dl 470
プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)
プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑
CYP3A4との相互作用がない

種類

作用機序

  • HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓
HMG-CoA reductaseHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

原因:メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl-の細胞膜透過性の変化
  • 2. CYPを介する薬物相互作用
CYP 代謝されるスタチン 代謝される薬物 強く阻害する薬物
CYP2C9 フルバスタチン ワーファリン
ジクロフェナク
フェニトイン
サルファ剤
ST合剤
CYP3A4 シンバスタチン
セリバスタチン
アトルバスタチン
ニフェジピン
シクロスポリン
ジルチアゼム
など多数
エリスロマイシン
シメチジン
イトラコナゾール
ベラパミル
薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる
  • 3. 肝障害
脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす

禁忌

  • 妊婦




hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor」

  [★] HMG-CoA還元酵素阻害薬


ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬」

  [★]

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HMG-CoA還元酵素阻害剤」

  [★]

HMG-CoA reductase inhibitor
HMG-CoA還元酵素阻害薬ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害剤

酵素」

  [★]

enzyme, ferment
酵素反応

酵素の分類

  • (a)酸化還元酵素(oxydoreductase) EC1:ある物質を酸化したり、還元したりします。脱水素酵素、ペルオキシダーゼなどを含みます。
  • (b)転移酵素(transferase) EC2: アミノ基やリン酸基などをある物質から別の物質に転移する酵素です。アミノ基を転移する酵素はアミノトランスフェラーゼと呼ばれます。
  • (c)加水分解酵素(hydrolase) EC3:ある物質(基質)に水(H2OのうちHとOH)を加えることにより、2つに分解します。多くの蛋白分解酵素が含まれます。
  • (d)リアーゼ(lyase) EC4:ある物質を2つに分解します。
  • (e)イソメラーゼ(isomerase) EC5:ある基質を異性体に変換します。
  • (f)リガーゼ(ligase) EC6;ATPのエネルギーを使って2つの物質を結合します。





A」

  [★]

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「answer / ampere」

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「the 1st letter of the Roman alphabet」
a

WordNet   license wordnet

「the blood group whose red cells carry the A antigen」
type A, group A


剤」

  [★]

drugagent
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


還元酵素」

  [★]

reductasereducing enzyme
レダクターゼリダクターゼ
オキシドレダクターゼ


As」

  [★] ヒ素

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「arsenicの化学記号」




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