パルミチン酸デキサメタゾン

出典: meddic

dexamethasone palmitate
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UpToDate Contents

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和文文献

  • パルミチン酸デキサメタゾンの静注が有効であった単純性潰瘍の1例
  • 島谷 昌明,松下 光伸,若松 隆宏,大宮 美香,内田 一茂,高岡 亮,關 壽人,岡崎 和一
  • 日本消化器内視鏡学会雑誌 = Gastroenterological endoscopy 50(4), 1109-1114, 2008-04-20
  • NAID 10021272624
  • EFFECTIVE PALMIT-DEXAMETHASONE INCORPORATED IN LIPID EMULSION FOR REFRACTORY SIMPLE ULCER
  • 島谷 昌明,松下 光伸,若松 隆宏,大宮 美香,内田 一茂,高岡 亮,關 壽人,岡崎 和一
  • 日本消化器内視鏡学会雑誌 50(4), 1109-1114, 2008
  • A 40-year-old woman presented with oral aphtha and lower abdominal pain. Colonoscopy revealed a huge deep ulcer in the terminal ileum. Because of ineffective predonisolone (PSL) therapy, she was treat …
  • NAID 130004090138
  • パルミチン酸デキサメタゾン含有脂肪乳剤の粥状動脈硬化症に対する有用性
  • 丁野 純男,田内 義彦,佐藤 重一,伊藤 圭二,鈴木 正夫,森本 一洋
  • Drug delivery system 14(6), 511-515, 1999-11-10
  • The effects of dexamethasone palmitate incorporated into lipid emulsion(D-lipo) on foam cell formation and atherosclerosis model mice were examined. The cholesterol ester(CE) concentration in derived …
  • NAID 10007339086

関連リンク

妊産婦に投与するときに注意すべき薬、分類と効果についても解説します ... 名称: パルミチン酸デキサメタゾン注射液 分類: 合成副腎皮質ホルモン剤 効果: 慢性関節リウマチ 禁忌: 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
バルビツール酸誘導体 併用に注意すること:代謝が促進されパルミチン酸デキサメタゾンの作用が減弱することが報告されているので用量について注意する フェニトイン 併用に注意すること:代謝が促進されパルミチン酸 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 合成副腎皮質ホルモン剤

販売名

リメタゾン静注2.5mg

組成

有効成分〔1管(1mL)中〕

  • デキサメタゾンパルミチン酸エステル 4.0mg(デキサメタゾンとして2.5mg)

添加物〔1管(1mL)中〕

  • 精製ダイズ油 100mg,精製卵黄レシチン 12mg,濃グリセリン 22.1mg,水酸化ナトリウム 適量,塩酸 適量

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 関節リウマチ
  • 通常成人1回1管(デキサメタゾンとして2.5mg)を2週に1回静脈内注射する.
    なお,年齢,体重,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 感染症の患者〔免疫機能を抑制するため,感染症を増悪させるおそれがある.〕
  • 糖尿病の患者〔症状を増悪させるおそれがある.〕
  • 骨粗鬆症の患者〔症状を増悪させるおそれがある.〕
  • 腎不全の患者〔症状を増悪させるおそれがある.〕
  • 甲状腺機能低下のある患者〔症状を増悪させるおそれがある.〕
  • 肝硬変の患者〔症状を増悪させるおそれがある.〕
  • 脂肪肝の患者〔症状を増悪させるおそれがある.〕
  • 脂肪塞栓症の患者〔症状を増悪させるおそれがある.〕
  • 重症筋無力症の患者〔使用当初,一時症状が増悪することがある.〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック,アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)

  • ショック,アナフィラキシー様症状(呼吸困難,蕁麻疹,喉頭浮腫等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

誘発感染症,感染症の増悪(いずれも頻度不明)

  • 誘発感染症,感染症の増悪があらわれることがある.また,B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある.観察を十分に行い,異常が認められた場合には適切な処置を行うこと.

緑内障,後のう白内障(いずれも頻度不明)

  • 連用により眼圧亢進,緑内障,後のう白内障を来すことがあるので,定期的に検査をすることが望ましい.

薬効薬理

抗炎症作用5)

  • ラットカラゲニン足浮腫を用いた急性炎症に対しては,デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムと同程度の効力を示したにすぎなかったが,ラットのホルマリンろ紙肉芽腫,ラットのカラゲニン肉芽腫及びラットのアジュバント関節炎に対しては,デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムに対し,2〜5倍の抗炎症作用を示した.

炎症部への分布

  • ラットのアジュバント関節炎の炎症部への分布は,デキサメタゾンリン酸エステルナトリウムに比べ約2倍高いことが,3H-リメタゾンを用いた実験で,その放射活性から明らかにされた6).この炎症巣への分布は,ラットのアジュバント関節炎,ラットのカラゲニン肉芽腫の全身オートラジオグラフィー,ミクロオートラジオグラフィーによっても明らかにされている7)

マクロファージに対する作用

  • ラットのカラゲニン胸膜炎を用いた胸水のゲルろ過分析により炎症巣へは,遊離のデキサメタゾンとともに乳剤状で,本剤が移行し得ることが示された.このことは,ラットのカラゲニン肉芽腫の炎症巣の電子顕微鏡像によっても示されている8)
    すなわち,乳剤状リメタゾンは,炎症巣マクロファージに積極的に貪食され,遊走能,貪食能,活性酸素生成能にみるマクロファージ機能を水溶性のデキサメタゾンリン酸エステルナトリウムに比べより効率よく抑制することが示された.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • デキサメタゾンパルミチン酸エステル,Dexamethasone Palmitate(JAN)

化学名

  • 9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-palmitate

分子式

  • C38H59FO6

分子量

  • 630.88

性状

  • 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない.
    アセトニトリル,メタノール,エタノール(95),2-プロパノール,ジエチルエーテル又は1,4-ジオキサンに極めて溶けやすく,アセトンに溶けやすく,水又はn-ヘプタンにほとんど溶けない.


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(注射液)デキサートオルガドロン(デキサメタゾンリン酸エステルナトリウム)、ソルコートデカドロンメサドロンリメタゾン
(服用)エリザスレナデックス
(吸入)ストメリンD
糖質コルチコイドデキサメタゾン抑制試験コルチコイド
鎮痛,鎮痒,収歛,消炎剤
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パルミチン酸」

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